Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Atenolol (Tenormin) och hur används det?
Atenolol är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på högt blodtryck, bröstsmärtor och hos patienter efter en hjärtattack. Atenolol kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
- Atenolol är en Beta-blockerare, Beta-1 Selektiv.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Atenolol?
Atenolol kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- ny eller förvärrad bröstsmärta,
- långsam eller ojämn hjärtslag,
- yrsel,
- andnöd,
- svullnad,
- snabb viktökning,
- kall känsla i händer eller fötter,
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Atenolol inkluderar:
- yrsel
- trötthet
- deppigt humör
Tala om för din läkare om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Atenolol. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
BESKRIVNING
TENORMIN® (atenolol), ett syntetiskt, beta1-selektivt (kardioselektivt) adrenoreceptorblockerande medel, kan kemiskt beskrivas som bensenacetamid, 4-[2'-hydroxi-3'-[(1-metyletyl)amino ] propoxi]-. De molekylära och strukturella formlerna är:
Atenolol (fri bas) har en molekylvikt på 266. Det är en relativt polär hydrofil förening med en vattenlöslighet på 26,5 mg/ml vid 37°C och en logaritmisk fördelningskoefficient (oktanol/vatten) på 0,23. Det är fritt lösligt i 1N HCl (300 mg/ml vid 25°C) och mindre lösligt i kloroform (3 mg/ml vid 25°C).
TENORMIN finns som 25, 50 och 100 mg tabletter för oral administrering.
Inaktiva Ingredienser: Magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, povidon, natriumstärkelseglykolat.
Vad är Tenormin 50mg Injection och hur används det?
Tenormin 25mg Injection är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på högt blodtryck, bröstsmärtor och hos patienter efter en hjärtattack. Tenormin Injection kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Tenormin 100mg Injection är en Beta-blockerare, Beta-1 Selektiv.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Tenormin Injection?
Tenormin 25 mg injektion kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- ny eller förvärrad bröstsmärta,
- långsam eller ojämn hjärtslag,
- yrsel,
- andnöd,
- svullnad,
- snabb viktökning,
- kall känsla i händer eller fötter,
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Tenormin Injection inkluderar:
- yrsel
- trötthet
- deppigt humör
Tala om för din läkare om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Tenormin Injection. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
BESKRIVNING
TENORMIN® (atenolol), ett syntetiskt, beta1-selektivt (kardioselektivt) adrenoreceptorblockerande medel, kan kemiskt beskrivas som bensenacetamid, 4-[2'-hydroxi-3'- [(1 metyletyl)amino]propoxi] -. De molekylära och strukturella formlerna är:
C14H22N2O3
Atenolol (fri bas) har en molekylvikt på 266. Det är en relativt polär hydrofil förening med en vattenlöslighet på 26,5 mg/ml vid 37°C och en logaritmisk fördelningskoefficient (oktanol/vatten) på 0,23. Det är fritt lösligt i 1N HCl (300 mg/ml vid 25°C) och mindre lösligt i kloroform (3 mg/ml vid 25°C).
TENORMIN för parenteral administrering är tillgänglig som TENORMIN 100 mg IV-injektion innehållande 5 mg atenolol i 10 ml steril, isoton, citratbuffrad, vattenlösning. Lösningens pH är 5,5-6,5.
Inaktiva Ingredienser : Natriumklorid för isotonicitet och citronsyra och natriumhydroxid för att justera pH.
INDIKATIONER
Hypertoni
TENORMIN är indicerat för behandling av hypertoni för att sänka blodtrycket. Att sänka blodtrycket minskar risken för dödliga och icke-dödliga kardiovaskulära händelser, främst stroke och hjärtinfarkt. Dessa fördelar har setts i kontrollerade prövningar av antihypertensiva läkemedel från en mängd olika farmakologiska klasser inklusive atenolol.
Kontroll av högt blodtryck bör vara en del av omfattande kardiovaskulär riskhantering, inklusive, när så är lämpligt, lipidkontroll, diabetesbehandling, antitrombotisk behandling, rökavvänjning, träning och begränsat natriumintag. Många patienter kommer att behöva mer än 1 läkemedel för att uppnå blodtrycksmålen. För specifika råd om mål och hantering, se publicerade riktlinjer, såsom de från National High Blood Pressure Education Programs Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC).
Många blodtryckssänkande läkemedel, från en mängd olika farmakologiska klasser och med olika verkningsmekanismer, har i randomiserade kontrollerade studier visats minska kardiovaskulär sjuklighet och mortalitet, och man kan dra slutsatsen att det är blodtryckssänkning och inte någon annan farmakologisk egenskap hos drogerna, som till stor del är ansvarig för dessa fördelar. Den största och mest konsekventa fördelen med kardiovaskulära resultat har varit en minskning av risken för stroke, men minskningar av hjärtinfarkt och kardiovaskulär mortalitet har också setts regelbundet.
Förhöjt systoliskt eller diastoliskt tryck orsakar ökad kardiovaskulär risk, och den absoluta riskökningen per mmHg är större vid högre blodtryck, så att även måttliga minskningar av svår hypertoni kan ge betydande fördelar. Relativ riskreduktion från blodtryckssänkning är likartad i populationer med varierande absolut risk, så den absoluta fördelen är större hos patienter som löper högre risk oberoende av deras hypertoni (till exempel patienter med diabetes eller hyperlipidemi), och sådana patienter kan förväntas att dra nytta av mer aggressiv behandling till ett lägre blodtrycksmål.
Vissa blodtryckssänkande läkemedel har mindre blodtryckseffekter (som monoterapi) hos svarta patienter, och många blodtryckssänkande läkemedel har ytterligare godkända indikationer och effekter (t.ex. på angina, hjärtsvikt eller diabetisk njursjukdom). Dessa överväganden kan styra valet av terapi.
TENORMIN 50 mg kan administreras tillsammans med andra antihypertensiva medel.
Angina Pectoris på grund av koronar ateroskleros
TENORMIN är indicerat för långtidsbehandling av patienter med angina pectoris.
Akut hjärtinfarkt
TENORMIN är indicerat för behandling av hemodynamiskt stabila patienter med definitiv eller misstänkt akut hjärtinfarkt för att minska kardiovaskulär mortalitet. Behandling kan påbörjas så snart patientens kliniska tillstånd tillåter. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING , KONTRAINDIKATIONER , och VARNINGAR .) I allmänhet finns det ingen grund för att behandla patienter som de som exkluderades från ISIS-1-studien (blodtryck mindre än 100 mm Hg systoliskt, hjärtfrekvens mindre än 50 slag/min) eller har andra skäl att undvika betablockad. Som nämnts ovan verkade vissa undergrupper (t.ex. äldre patienter med systoliskt blodtryck under 120 mm Hg) mindre sannolikt att gynnas.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Hypertoni
Initialdosen av TENORMIN är 50 mg ges som en tablett om dagen, antingen ensamt eller som tillägg till diuretikabehandling. Den fulla effekten av denna dos kommer vanligtvis att ses inom en till två veckor. Om ett optimalt svar inte uppnås, bör dosen ökas till TENORMIN 100 mg givet som en tablett dagligen. Att öka dosen över 100 mg per dag är osannolikt att ge någon ytterligare fördel.
TENORMIN kan användas ensamt eller samtidigt med andra antihypertensiva medel inklusive diuretika av tiazidtyp, hydralazin, prazosin och alfa-metyldopa.
Angina pectoris
Initialdosen av TENORMIN 50 mg är 50 mg ges som en tablett om dagen. Om ett optimalt svar inte uppnås inom en vecka, bör dosen ökas till TENORMIN 100 mg givet som en tablett dagligen. Vissa patienter kan behöva en dos på 200 mg en gång dagligen för optimal effekt.
Tjugofyra timmars kontroll med dosering en gång dagligen uppnås genom att ge doser större än nödvändigt för att uppnå en omedelbar maximal effekt. Den maximala tidiga effekten på träningstolerans uppstår med doser på 50 till 100 mg, men vid dessa doser dämpas effekten efter 24 timmar, i genomsnitt cirka 50 % till 75 % av den som observeras med orala doser en gång om dagen på 200 mg.
Akut hjärtinfarkt
Hos patienter med definitiv eller misstänkt akut hjärtinfarkt bör behandling med TENORMIN 25 mg IV-injektion påbörjas så snart som möjligt efter patientens ankomst till sjukhuset och efter att lämplighet har fastställts. Sådan behandling bör inledas på en kranskärlsvård eller liknande enhet omedelbart efter att patientens hemodynamiska tillstånd har stabiliserats. Behandlingen bör börja med intravenös administrering av 5 mg TENORMIN 100 mg under 5 minuter följt av ytterligare en 5 mg intravenös injektion 10 minuter senare. TENORMIN 50mg IV-injektion ska administreras under noggrant kontrollerade förhållanden inklusive övervakning av blodtryck, hjärtfrekvens och elektrokardiogram. Spädningar av TENORMIN 100 mg IV-injektion i Dextrose Injection USP, Sodium Chloride Injection USP eller Natriumklorid och Dextros Injection kan användas. Dessa tillsatser är stabila i 48 timmar om de inte används omedelbart.
Hos patienter som tolererar hela den intravenösa dosen (10 mg) ska TENORMIN tabletter 50 mg inledas 10 minuter efter den sista intravenösa dosen följt av ytterligare en 50 mg oral dos 12 timmar senare. Därefter kan TENORMIN 50 mg ges oralt antingen 100 mg en gång dagligen eller 50 mg två gånger dagligen i ytterligare 6-9 dagar eller fram till utskrivning från sjukhuset. Om bradykardi eller hypotoni som kräver behandling eller andra ogynnsamma effekter uppstår, ska behandlingen med TENORMIN avbrytas. (Ser fullständig förskrivningsinformation innan behandling med TENORMIN tabletter påbörjas .)
Data från andra betablockerare prövningar tyder på att om det finns några frågor angående användningen av IV betablockerare eller klinisk uppskattning av att det finns en kontraindikation, kan IV betablockeraren elimineras och patienter som uppfyller säkerhetskriterierna kan ges TENORMIN tabletter 50 mg två gånger dagligen eller 100 mg en gång om dagen i minst sju dagar (om IV-doseringen är utesluten).
Även om demonstrationen av effekten av TENORMIN 100 mg helt och hållet baseras på data från de första sju dagarna efter infarkt, tyder data från andra betablockerare studier på att behandling med betablockerare som är effektiva i postinfarktmiljön kan fortsätta i ett till tre år om det finns inga kontraindikationer.
TENORMIN är en tilläggsbehandling till standardbehandling av kranskärlsavdelningar.
Äldre patienter eller patienter med nedsatt njurfunktion
TENORMIN utsöndras via njurarna; följaktligen bör dosen justeras i fall av allvarligt nedsatt njurfunktion. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar högre frekvens av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling. Utvärdering av patienter med hypertoni eller hjärtinfarkt bör alltid innefatta bedömning av njurfunktionen. Atenololutsöndringen förväntas minska med stigande ålder.
Ingen signifikant ackumulering av TENORMIN 100 mg sker förrän kreatininclearance faller under 35 ml/min/1,73 m². Ackumulering av atenolol och förlängning av dess halveringstid studerades hos personer med kreatininclearance mellan 5 och 105 ml/min. Toppplasmanivåer ökade signifikant hos försökspersoner med kreatininclearance under 30 ml/min.
Följande maximala orala doser rekommenderas för äldre patienter med nedsatt njurfunktion och för patienter med nedsatt njurfunktion på grund av andra orsaker:
Vissa patienter med nedsatt njurfunktion eller äldre patienter som behandlas för hypertoni kan behöva en lägre startdos av TENORMIN: 25 mg ges som en tablett dagligen. Om denna dos på 25 mg används måste bedömningen av effekten göras noggrant. Detta bör inkludera mätning av blodtrycket strax före nästa dos (”dalblodtryck”) för att säkerställa att behandlingseffekten är närvarande i hela 24 timmar.
Även om en liknande dosreduktion kan övervägas för äldre och/eller nedsatt njurfunktion som behandlas för andra indikationer än hypertoni, finns inga data tillgängliga för dessa patientpopulationer.
Patienter i hemodialys bör ges 25 mg eller 50 mg efter varje dialys; detta bör göras under sjukhusövervakning eftersom markanta blodtrycksfall kan inträffa.
Avbrytande av terapi hos patienter med Angina Pectoris
Om ett utsättande av behandlingen med TENORMIN planeras, bör det ske gradvis och patienterna bör observeras noggrant och rådas att begränsa fysisk aktivitet till ett minimum.
HUR LEVERERAS
TENORMIN 50mg tabletter
Tabletter med 25 mg atenolol, NDC 0310-0107 (runda, platta, odragerade vita tabletter identifierade med "T" präglade på ena sidan och 107 präglade på andra sidan) levereras i burkar med 100 tabletter.
Tabletter med 50 mg atenolol, NDC 0310-0105 (runda, platta, odragerade vita tabletter märkta med ”TENORMIN” präglade på ena sidan och 105 präglade på andra sidan, delade) tillhandahålls i burkar med 100 tabletter.
Tabletter med 100 mg atenolol, NDC 0310-0101 (runda, platta, odragerade vita tabletter identifierade med ”TENORMIN” präglade på ena sidan och 101 präglade på andra sidan) levereras i burkar med 100 tabletter.
Förvara i kontrollerad rumstemperatur, 20-25°C (68-77°F) [se USP ]. Dispensera i väl tillslutna, ljusbeständiga behållare.
Distribuerat av: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Reviderad: okt 2012
BIEFFEKTER
De flesta biverkningarna har varit milda och övergående.
Frekvensuppskattningarna i följande tabell härleddes från kontrollerade studier på hypertonipatienter där biverkningar antingen gavs frivilligt av patienten (USA-studier) eller framkallade t.ex. genom checklista (utländska studier). Den rapporterade frekvensen av framkallade biverkningar var högre för både TENORMIN- och placebobehandlade patienter än när dessa reaktioner var frivilliga. Där frekvensen av biverkningar av TENORMIN och placebo är likartad är orsakssambandet till TENORMIN 25 mg osäkert.
Akut hjärtinfarkt
en serie undersökningar vid behandling av akut hjärtinfarkt förekom bradykardi och hypotoni vanligare, som förväntat för alla betablockerare, hos atenololbehandlade patienter än hos kontrollpatienter. Dessa svarade dock vanligtvis på atropin och/eller på att avstå från ytterligare dosering av atenolol. Incidensen av hjärtsvikt ökade inte av atenolol. Inotropa medel användes sällan. Den rapporterade frekvensen av dessa och andra händelser som inträffar under dessa undersökningar anges i följande tabell. I en studie med 477 patienter rapporterades följande biverkningar under antingen intravenös och/eller oral administrering av atenolol:
I den efterföljande internationella studien av infarktöverlevnad (ISIS-1) som inkluderade över 16 000 patienter av vilka 8 037 randomiserades för att få TENORMIN 50 mg-behandling, avbröts eller minskades dosen av intravenös och efterföljande oral TENORMIN antingen av följande skäl:
Efter marknadsföring av TENORMIN 25 mg har följande rapporterats i tidsmässigt samband med användningen av läkemedlet: förhöjda leverenzymer och/eller bilirubin, hallucinationer, huvudvärk, impotens, Peyronies sjukdom, postural hypotension som kan vara associerad med synkope, psoriasisforma utslag eller exacerbation av psoriasis, psykoser, purpura, reversibel alopeci, trombocytopeni, synstörningar, sick sinus syndrome och muntorrhet. TENORMIN 50mg, liksom andra betablockerare, har associerats med utvecklingen av antinukleära antikroppar (ANA), lupus syndrom och Raynauds fenomen.
Potentiella negativa effekter
Dessutom har en mängd olika biverkningar rapporterats med andra beta-adrenerga blockerande medel och kan anses vara potentiella biverkningar av TENORMIN.
Hematologiska: Agranulocytos.
Allergisk: Feber i kombination med värkande och ont i halsen, laryngospasm och andnöd.
Centrala nervsystemet: Reversibel mental depression som utvecklas till katatoni; ett akut reversibelt syndrom kännetecknat av desorientering av tid och plats; korttidsminnesförlust; emotionell labilitet med lätt grumlad sensorium; och minskad prestation på neuropsykometri.
Gastrointestinala: Mesenterisk arteriell trombos, ischemisk kolit.
Övrig: Erytematösa utslag.
Diverse: Det har förekommit rapporter om hudutslag och/eller torra ögon i samband med användning av beta-adrenerga blockerande läkemedel. Den rapporterade incidensen är liten och i de flesta fall har symtomen försvunnit när behandlingen avbröts. Utsättning av läkemedlet bör övervägas om någon sådan reaktion inte kan förklaras på annat sätt. Patienter bör övervakas noggrant efter avslutad behandling. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Det oculomukokutana syndromet associerat med betablockeraren practolol har inte rapporterats med TENORMIN. Dessutom överfördes ett antal patienter som tidigare hade visat etablerade practolol-reaktioner till TENORMIN-behandling med efterföljande upplösning eller stillastående reaktion.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Katekolaminutarmande läkemedel (t.ex. reserpin) kan ha en additiv effekt när de ges tillsammans med betablockerare. Patienter som behandlas med TENORMIN 100 mg plus en katekolamindepletor bör därför observeras noggrant för tecken på hypotoni och/eller markerad bradykardi som kan ge yrsel, synkope eller postural hypotoni.
Kalciumkanalblockerare kan också ha en additiv effekt när de ges tillsammans med TENORMIN (se VARNINGAR ).
Disopyramid är ett antiarytmiskt läkemedel av typ I med potenta negativa inotropa och kronotropa effekter. Disopyramid har associerats med svår bradykardi, asystoli och hjärtsvikt när det administreras med betablockerare.
Amiodaron är ett antiarytmiskt medel med negativa kronotropa egenskaper som kan vara additiv till de som ses med betablockerare.
Betablockerare kan förvärra rebound-hypertoni som kan följa utsättningen av klonidin. Om de två läkemedlen ges samtidigt, ska betablockeraren sättas ut flera dagar innan det gradvisa utsättandet av klonidin. Om klonidin ersätts med betablockerare, bör införandet av betablockerare skjutas upp i flera dagar efter att klonidintillförseln har upphört.
Samtidig användning av prostaglandinsyntas-hämmande läkemedel, t.ex. indometacin, kan minska den hypotensiva effekten av betablockerare.
Information om samtidig användning av atenolol och aspirin är begränsad. Data från flera studier, dvs TIMI-II, ISIS-2, tyder för närvarande inte på någon klinisk interaktion mellan acetylsalicylsyra och betablockerare vid akut hjärtinfarkt.
När de tar betablockerare kan patienter med anafylaktiska reaktioner på en mängd olika allergener få en allvarligare reaktion vid upprepad utmaning, antingen oavsiktlig, diagnostisk eller terapeutisk. Sådana patienter kan inte svara på de vanliga doser av adrenalin som används för att behandla den allergiska reaktionen.
Både digitalisglykosider och betablockerare bromsar atrioventrikulär ledning och minskar hjärtfrekvensen. Samtidig användning kan öka risken för bradykardi.
VARNINGAR
Hjärtfel
Sympatisk stimulering är nödvändig för att stödja cirkulationsfunktionen vid kongestiv hjärtsvikt, och betablockad medför den potentiella faran att ytterligare dämpa myokardiell kontraktilitet och utlösa allvarligare misslyckande.
Hos patienter med akut hjärtinfarkt är hjärtsvikt som inte kontrolleras snabbt och effektivt med 80 mg intravenös furosemid eller motsvarande behandling en kontraindikation för behandling med betablockerare.
Hos patienter utan en historia av hjärtsvikt
Fortsatt depression av myokardiet med betablockerare under en tid kan i vissa fall leda till hjärtsvikt. Vid det första tecknet eller symtomet på överhängande hjärtsvikt ska patienterna behandlas på lämpligt sätt enligt gällande riktlinjer, och svaret bör observeras noggrant. Om hjärtsvikt fortsätter trots adekvat behandling, ska TENORMIN sättas ut. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Avbrytande av terapi med TENORMIN
Patienter med kranskärlssjukdom, som behandlas med TENORMIN, bör avrådas från abrupt avbrytande av behandlingen. Allvarlig exacerbation av angina och förekomsten av hjärtinfarkt och ventrikulära arytmier har rapporterats hos anginapatienter efter abrupt avbrott av behandling med betablockerare. De två sista komplikationerna kan uppstå med eller utan föregående exacerbation av angina pectoris. Liksom med andra betablockerare, när avbrytande av TENORMIN 50 mg planeras, bör patienterna noggrant observeras och rådas att begränsa fysisk aktivitet till ett minimum. Om angina förvärras eller akut kranskärlssvikt utvecklas, rekommenderas att TENORMIN 50 mg omedelbart sätts in igen, åtminstone tillfälligt. Eftersom kranskärlssjukdom är vanlig och kanske inte upptäcks, kan det vara klokt att inte avbryta behandlingen med TENORMIN abrupt även hos patienter som endast behandlas för hypertoni. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Samtidig användning av kalciumkanalblockerare
Bradykardi och hjärtblockad kan uppstå och det diastoliska trycket i vänster kammare kan stiga när betablockerare administreras med verapamil eller diltiazem. Patienter med redan existerande överledningsstörningar eller vänsterkammardysfunktion är särskilt känsliga. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER .)
Bronkospastiska sjukdomar
PATIENTER MED BRONKOSPASTISK SJUKDOM SKA I ALLMÄNT INTE FÅ BETA-BLOCKARER. På grund av dess relativa beta1-selektivitet kan TENORMIN 50 mg dock användas med försiktighet till patienter med bronkospastisk sjukdom som inte svarar på eller inte kan tolerera annan antihypertensiv behandling. Eftersom beta1-selektivitet inte är absolut, bör lägsta möjliga dos av TENORMIN användas med terapi inledd med 50 mg och ett beta2-stimulerande medel (bronkdilaterande medel) bör göras tillgängligt. Om dosen måste ökas bör en uppdelning av dosen övervägas för att uppnå lägre toppnivåer i blodet.
Stor operation
Kroniskt administrerad betablockerande behandling bör inte rutinmässigt avbrytas före en större operation, men den försämrade förmågan hos hjärtat att svara på reflexadrenerga stimuli kan öka riskerna för generell anestesi och kirurgiska ingrepp.
Diabetes och hypoglykemi
TENORMIN 25 mg ska användas med försiktighet till diabetespatienter om ett betablockerare krävs. Betablockerare kan maskera takykardi som uppstår vid hypoglykemi, men andra manifestationer som yrsel och svettning kanske inte påverkas nämnvärt. Vid rekommenderade doser förstärker inte TENORMIN 25 mg insulininducerad hypoglykemi och, till skillnad från icke-selektiva betablockerare, fördröjer inte återhämtningen av blodsocker till normala nivåer.
Tyreotoxikos
Beta-adrenerg blockad kan maskera vissa kliniska tecken (t.ex. takykardi) på hypertyreos. Plötsligt tillbakadragande av betablockad kan utlösa en sköldkörtelstorm; därför bör patienter som misstänks utveckla tyreotoxikos och från vilka behandlingen med TENORMIN ska avbrytas övervakas noggrant. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Obehandlat feokromocytom
TENORMIN ska inte ges till patienter med obehandlat feokromocytom.
Graviditet och fosterskada
Atenolol kan orsaka fosterskador när det ges till en gravid kvinna. Atenolol passerar placentabarriären och uppträder i navelsträngsblod. Administrering av atenolol, med början i graviditetens andra trimester, har associerats med födseln av spädbarn som är små för graviditetsåldern. Inga studier har utförts på användningen av atenolol under första trimestern och risken för fosterskada kan inte uteslutas. Om detta läkemedel används under graviditet, eller om patienten blir gravid medan du tar detta läkemedel, bör patienten informeras om den potentiella faran för fostret.
Nyfödda födda till mödrar som får TENORMIN 100 mg vid förlossning eller amning kan löpa risk för hypoglykemi och bradykardi. Försiktighet bör iakttas när TENORMIN 50 mg administreras under graviditet eller till en kvinna som ammar. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER , Ammande mödrar .)
Atenolol har visat sig ge en dosrelaterad ökning av embryo-/fosterresorptioner hos råttor vid doser lika med eller större än 50 mg/kg/dag eller 25 eller fler gånger den maximala rekommenderade humana antihypertensiva dosen.* Även om liknande effekter inte sågs hos kaniner utvärderades inte substansen hos kaniner vid doser över 25 mg/kg/dag eller 12,5 gånger den maximala rekommenderade humana antihypertensiva dosen.*
*Baserat på den maximala dosen på 100 mg/dag för en patient på 50 kg.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Patienter som redan har en betablockerare måste utvärderas noggrant innan TENORMIN administreras. Initiala och efterföljande TENORMIN-doseringar kan justeras nedåt beroende på kliniska observationer inklusive puls och blodtryck. TENORMIN kan förvärra perifera arteriella cirkulationsrubbningar.
Nedsatt njurfunktion
Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
Två långtidsstudier (maximal doseringstid på 18 eller 24 månader) råttstudier och en långtidsstudie (maximal doseringstid på 18 månader) musstudier, vardera med dosnivåer så höga som 300 mg/kg/dag eller 150 gånger det maximala rekommenderad human blodtryckssänkande dos* indikerade inte en karcinogen potential för atenolol. En tredje (24 månader) studie på rått, med doser på 500 och 1 500 mg/kg/dag (250 och 750 gånger den maximala rekommenderade humana antihypertensiva dosen*) resulterade i ökad förekomst av benigna binjuremärgtumörer hos hanar och honor, bröstfibroadenom i kvinnor och hypofysadenom och parafollikulära cellkarcinom i sköldkörteln hos män. Inga tecken på mutagen potential av atenolol upptäcktes i det dominanta letala testet (mus), in vivo cytogenetiktestet (kinesisk hamster) eller Ames-testet (S typhimurium).
Fertiliteten hos han- eller honråttor (utvärderad vid dosnivåer så höga som 200 mg/kg/dag eller 100 gånger den maximala rekommenderade humana dosen*) påverkades inte av administrering av atenolol.
Djurtoxikologi
Kroniska studier med oralt atenolol utförda på djur har avslöjat förekomsten av vakuolering av epitelceller från Brunners körtlar i tolvfingertarmen hos både han- och honhundar vid alla testade dosnivåer av atenolol (med början på 15 mg/kg/dag eller 7,5 gånger det maximala rekommenderad human antihypertensiv dos*) och ökad incidens av förmaksdegeneration av hjärtan hos hanråttor vid 300 men inte 150 mg atenolol/kg/dag (150 respektive 75 gånger den maximala rekommenderade humana antihypertensiva dosen*).
*Baserat på den maximala dosen på 100 mg/dag för en patient på 50 kg.
Användning under graviditet
Graviditetskategori D
Ser VARNINGAR - Graviditet och fosterskada .
Ammande mödrar
Atenolol utsöndras i human bröstmjölk i förhållandet 1,5 till 6,8 jämfört med koncentrationen i plasma. Försiktighet bör iakttas när TENORMIN 50 mg ges till en ammande kvinna. Kliniskt signifikant bradykardi har rapporterats hos ammade spädbarn. För tidigt födda barn, eller spädbarn med nedsatt njurfunktion, kan vara mer benägna att utveckla biverkningar.
Nyfödda födda till mödrar som får TENORMIN vid förlossning eller amning kan löpa risk för hypoglykemi och bradykardi. Försiktighet bör iakttas när TENORMIN 100 mg ges under graviditet eller till en kvinna som ammar (se VARNINGAR , Graviditet och fosterskada ).
Pediatrisk användning
Säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter har inte fastställts.
Geriatrisk användning
Hypertoni och Angina Pectoris på grund av koronar ateroskleros
Kliniska studier av TENORMIN 25 mg inkluderade inte tillräckligt många patienter i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.
Akut hjärtinfarkt
Av de 8 037 patienter med misstänkt akut hjärtinfarkt randomiserades till TENORMIN i ISIS-1-studien (se KLINISK FARMAKOLOGI ), 33 % (2 644) var 65 år och äldre. Det var inte möjligt att identifiera signifikanta skillnader i effekt och säkerhet mellan äldre och yngre patienter; äldre patienter med systoliskt blodtryck INDIKATIONER OCH ANVÄNDNING ).
allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar högre frekvens av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling. Utvärdering av patienter med hypertoni eller hjärtinfarkt bör alltid innefatta bedömning av njurfunktionen.
ÖVERDOS
Överdosering med TENORMIN 100 mg har rapporterats hos patienter som överlevt akuta doser så höga som 5 g. Ett dödsfall rapporterades hos en man som kan ha tagit så mycket som 10 g akut.
De dominerande symtomen som rapporterats efter överdosering av TENORMIN 50 mg är letargi, störning av andningsdrift, väsande andning, sinuspaus och bradykardi. Vanliga effekter förknippade med överdosering av beta-adrenerga blockerande medel och som också kan förväntas vid överdosering av TENORMIN 50 mg är kronisk hjärtsvikt, hypotoni, bronkospasm och/eller hypoglykemi.
Behandling av överdosering bör inriktas på att avlägsna oabsorberat läkemedel genom inducerad kräkning, magsköljning eller administrering av aktivt kol. TENORMIN 50mg kan avlägsnas från den allmänna cirkulationen genom hemodialys. Andra behandlingsmetoder bör användas efter läkarens gottfinnande och kan inkludera:
BRADYCARDIA: Atropin intravenöst. Om det inte finns något svar på vagal blockad, ge isoproterenol försiktigt. I refraktära fall kan en transvenös pacemaker vara indicerad.
HJÄRTEBLOCK (ANDRA ELLER TREDJE GRADEN): Isoproterenol eller transvenös pacemaker.
HJÄRTFEL: Digitalisera patienten och administrera ett diuretikum. Glukagon har rapporterats vara användbart.
HYPOTENSION: Vasopressorer som dopamin eller noradrenalin (levarterenol). Övervaka blodtrycket kontinuerligt.
BRONKOSPASM: Ett beta2-stimulerande medel som isoproterenol eller terbutalin och/eller aminofyllin.
HYPOGLYKEMI: Intravenös glukos.
Baserat på symtomens svårighetsgrad kan hanteringen kräva intensiv stödvård och faciliteter för att applicera hjärt- och andningsstöd.
KONTRAINDIKATIONER
TENORMIN är kontraindicerat vid sinusbradykardi, hjärtblock större än första graden, kardiogen chock och uppenbar hjärtsvikt. (Ser VARNINGAR .)
TENORMIN är kontraindicerat hos patienter med en historia av överkänslighet mot atenolol eller någon av läkemedlets komponenter.
KLINISK FARMAKOLOGI
TENORMIN 100mg är ett beta1-selektivt (kardioselektivt) beta-adrenergt receptorblockerande medel utan membranstabiliserande eller inneboende sympatomimetiska (partiell agonist) aktiviteter. Denna preferenseffekt är dock inte absolut, och vid högre doser hämmar TENORMIN beta2-adrenoreceptorer, främst lokaliserade i bronkial- och vaskulär muskulatur.
Farmakokinetik och metabolism
Hos människa är absorptionen av en oral dos snabb och konsekvent men ofullständig. Cirka 50 % av en oral dos absorberas från mag-tarmkanalen, resten utsöndras oförändrat i avföringen. Toppnivåer i blodet uppnås mellan två (2) och fyra (4) timmar efter intag. Till skillnad från propranolol eller metoprolol, men liksom nadolol, genomgår TENORMIN liten eller ingen metabolism i levern, och den absorberade delen elimineras främst genom renal utsöndring. Över 85 % av en intravenös dos utsöndras i urinen inom 24 timmar jämfört med cirka 50 % för en oral dos. TENORMIN 50mg skiljer sig också från propranolol genom att endast en liten mängd (6%-16%) är bunden till proteiner i plasma. Denna kinetiska profil resulterar i relativt konsekventa läkemedelsnivåer i plasma med ungefär en fyrfaldig variation mellan patienter.
Elimineringshalveringstiden för oral TENORMIN 100 mg är cirka 6 till 7 timmar, och det finns ingen förändring av läkemedlets kinetiska profil vid kronisk administrering. Efter intravenös administrering nås maximala plasmanivåer inom 5 minuter. Nedgången från toppnivåerna är snabb (5- till 10-faldig) under de första 7 timmarna; därefter sjunker plasmanivåerna med en halveringstid liknande den för oralt administrerat läkemedel. Efter orala doser på 50 mg eller 100 mg kvarstår både betablockerande och antihypertensiva effekter i minst 24 timmar. När njurfunktionen är nedsatt är elimineringen av TENORMIN 100 mg nära relaterad till den glomerulära filtrationshastigheten; betydande ackumulering sker när kreatininclearance faller under 35 ml/min/1,73 m². (Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
Farmakodynamik
farmakologiska standardtester på djur eller människor har beta-adrenoreceptorblockerande aktivitet av TENORMIN 25mg visats genom: (1) minskning av vilo- och träningspuls och hjärtminutvolym, (2) minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck i vila och vid träning , (3) hämning av isoproterenol-inducerad takykardi, och (4) minskning av reflexortostatisk takykardi.
En signifikant betablockerande effekt av TENORMIN, mätt som minskning av träningstakykardi, är uppenbar inom en timme efter oral administrering av en engångsdos. Denna effekt är maximal efter cirka 2 till 4 timmar och kvarstår i minst 24 timmar. Maximal minskning av träningstakykardi inträffar inom 5 minuter efter en intravenös dos. För både oralt och intravenöst administrerat läkemedel är verkningstiden dosrelaterad och har också ett linjärt samband med logaritmen för plasmakoncentrationen av TENORMIN. Effekten på träningstakykardi av en intravenös engångsdos på 10 mg försvinner i stort sett efter 12 timmar, medan betablockerande aktivitet av enstaka orala doser på 50 mg och 100 mg fortfarande är uppenbar efter 24 timmar efter administrering. Men som har visats för alla betablockerare verkar den antihypertensiva effekten inte vara relaterad till plasmanivån.
Hos normala försökspersoner har beta1-selektiviteten för TENORMIN 100 mg visats genom dess minskade förmåga att vända den beta2-medierade vasodilaterande effekten av isoproterenol jämfört med motsvarande betablockerande doser av propranolol. Hos astmatiska patienter resulterade en dos av TENORMIN 25 mg som ger en större effekt på vilopuls än propranolol i mycket mindre ökning av luftvägsmotståndet. I en placebokontrollerad jämförelse av ungefär ekvipotenta orala doser av flera betablockerare, gav TENORMIN en signifikant mindre minskning av FEV1 än icke-selektiva betablockerare som propranolol och hämmade, till skillnad från dessa medel, inte luftrörsvidgning som svar på isoproterenol.
överensstämmelse med dess negativa kronotropa effekt på grund av betablockad av SA-noden, ökar TENORMIN 25mg sinuscykellängden och sinusknutans återhämtningstid. Överledning i AV-noden är också förlängd. TENORMIN 25mg saknar membranstabiliserande aktivitet, och en ökning av dosen långt utöver den som producerar betablockad minskar inte myokardkontraktiliteten ytterligare. Flera studier har visat en måttlig (cirka 10 %) ökning av slagvolymen vid vila och under träning.
kontrollerade kliniska prövningar var TENORMIN, givet som en enstaka daglig oral dos, ett effektivt blodtryckssänkande medel som gav 24-timmarssänkning av blodtrycket. TENORMIN 50 mg har studerats i kombination med diuretika av tiazidtyp, och blodtryckseffekterna av kombinationen är ungefär additiva. TENORMIN 50mg är också kompatibel med metyldopa, hydralazin och prazosin, varje kombination resulterar i ett större blodtrycksfall än med de enskilda medlen. Dosintervallet för TENORMIN är snävt och en ökning av dosen över 100 mg en gång dagligen är inte associerad med ökad antihypertensiv effekt. Mekanismerna för de antihypertensiva effekterna av betablockerare har inte fastställts. Flera möjliga mekanismer har föreslagits och inkluderar: (1) kompetitiv antagonism av katekolaminer vid perifera (särskilt hjärt) adrenerga neuronplatser, vilket leder till minskad hjärtminutvolym, (2) en central effekt som leder till minskat sympatiskt utflöde till periferin, och (3 ) undertryckande av reninaktivitet. Resultaten från långtidsstudier har inte visat någon minskning av den antihypertensiva effekten av TENORMIN 25 mg vid långvarig användning.
Genom att blockera de positiva kronotropa och inotropa effekterna av katekolaminer och genom att sänka blodtrycket, minskar atenolol i allmänhet hjärtats syrebehov vid varje given ansträngningsnivå, vilket gör det användbart för många patienter vid långtidsbehandling av angina pectoris. Å andra sidan kan atenolol öka syrebehovet genom att öka vänster ventrikulär fiberlängd och slutdiastoliskt tryck, särskilt hos patienter med hjärtsvikt.
en klinisk multicenterstudie (ISIS-1) utförd på 16 027 patienter med misstänkt hjärtinfarkt randomiserades patienter som uppträdde inom 12 timmar (medelvärde = 5 timmar) efter smärtans början till antingen konventionell behandling plus TENORMIN (n = 8 037), eller enbart konventionell terapi (n = 7 990). Patienter med hjärtfrekvens
Under behandlingsperioden (dagarna 0-7) var den vaskulära dödligheten 3,89 % i TENORMIN-gruppen (313 dödsfall) och 4,57 % i kontrollgruppen (365 dödsfall). Denna absoluta skillnad i frekvenser, 0,68 %, är statistiskt signifikant vid P
Trots ISIS-1-studiens stora storlek är det inte möjligt att tydligt identifiera undergrupper av patienter som sannolikt eller minst sannolikt kommer att dra nytta av tidig behandling med atenolol. God klinisk bedömning tyder dock på att patienter som är beroende av sympatisk stimulering för att upprätthålla adekvat hjärtminutvolym och blodtryck inte är bra kandidater för betablockad. Försöksprotokollet återspeglade faktiskt denna bedömning genom att utesluta patienter med blodtryck konsekvent under 100 mm Hg systoliskt. De övergripande resultaten av studien är förenliga med möjligheten att patienter med borderline blodtryck (mindre än 120 mm Hg systoliskt), särskilt om de är över 60 år, är mindre benägna att dra nytta av det.
Mekanismen genom vilken atenolol förbättrar överlevnaden hos patienter med definitiv eller misstänkt akut hjärtinfarkt är okänd, vilket är fallet för andra betablockerare i postinfarktmiljön. Atenolol har, förutom dess effekter på överlevnad, visat andra kliniska fördelar, inklusive minskad frekvens av ventrikulära förtida slag, minskad bröstsmärta och minskad enzymhöjning.
Atenolol Geriatrisk farmakologi
I allmänhet uppvisar äldre patienter högre plasmanivåer av atenolol med totalt clearancevärden cirka 50 % lägre än yngre patienter. Halveringstiden är markant längre hos äldre jämfört med yngre försökspersoner. Minskningen av atenololclearance följer den allmänna trenden att elimineringen av renalt utsöndrade läkemedel minskar med stigande ålder.
PATIENTINFORMATION
Ingen information lämnas. Vänligen se VARNINGAR och FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektioner.