Procardia 30mg Nifedipine Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Procardia 30mg och hur används det?
Procardia är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtomen på bröstsmärtor (kärlkramp), högt blodtryck (hypertoni) och pulmonell hypertoni. Procardia 30mg kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Procardia tillhör en klass av läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare; Kalciumkanalblockerare, dihydrofyridin.
Det är inte känt om Procardia är säkert och effektivt hos barn.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Procardia?
Procardia kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- feber,
- öm hals,
- brännande ögon,
- smärta i huden,
- röda eller lila hudutslag med blåsor och fjällning,
- förvärrade bröstsmärtor,
- bultande hjärtslag,
- fladdrande i ditt bröst,
- yrsel,
- svullnad i händer eller ben,
- ont i övre magen, och
- gulfärgning av huden eller ögonen (gulsot)
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Procardia 30mg inkluderar:
- svullnad,
- rodnad (värme, rodnad eller stickande känsla),
- huvudvärk,
- yrsel,
- illamående,
- halsbränna och
- känner sig svag eller trött
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Procardia. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
BESKRIVNING
PROCARDIA® (nifedipin) är ett antianginalt läkemedel som tillhör en klass av farmakologiska medel, kalciumkanalblockerarna. Nifedipin är 3,5-pyridindikarboxylsyra, 1,4-dihydro-2,6-dimetyl-4-(2-nitrofenyl)-, dimetylester, C17H18N2O6, och har strukturformeln:
Nifedipin är ett gult kristallint ämne, praktiskt taget olösligt i vatten men lösligt i etanol. Den har en molekylvikt på 346,3. PROCARDIA kapslar är formulerade som mjuka gelatinkapslar för oral administrering, var och en innehåller 10 mg nifedipin.
Inerta ingredienser i formuleringen är: glycerin; pepparmintsolja; polyetylenglykol; mjuka gelatinkapslar (som innehåller Yellow 6 och kan innehålla röd järnoxid och andra inerta ingredienser); och vatten. 10 mg-kapslarna innehåller även sackarinnatrium.
INDIKATIONER
Vasospastisk kärlkramp
PROCARDIA (nifedipin) är indicerat för behandling av vasospastisk angina bekräftad av något av följande kriterier: 1) klassiskt mönster av angina i vila åtföljd av ST-segmentförhöjning, 2) angina eller kranskärlspasm framkallad av ergonovin, eller 3) angiografiskt påvisad kranskärlsspasm. Hos de patienter som har genomgått angiografi är förekomsten av signifikant fixerad obstruktiv sjukdom inte oförenlig med diagnosen vasospastisk angina, förutsatt att ovanstående kriterier är uppfyllda. PROCARDIA 30mg kan också användas där den kliniska presentationen tyder på en möjlig vasospastisk komponent men där vasospasm inte har bekräftats, t.ex. när smärta har en varierande tröskel vid ansträngning eller när angina är refraktär mot nitrater och/eller adekvata doser av betablockerare.
Kronisk stabil Angina (Klassisk Ansträngningsassocierad Angina)
PROCARDIA 30 mg är indicerat för behandling av kronisk stabil angina (ansträngningsassocierad angina) utan tecken på vasospasm hos patienter som förblir symtomatiska trots adekvata doser av betablockerare och/eller organiska nitrater eller som inte kan tolerera dessa medel.
Vid kronisk stabil kärlkramp (ansträngningsassocierad kärlkramp) har PROCARDIA varit effektivt i kontrollerade prövningar på upp till åtta veckors varaktighet för att minska kärlkrampfrekvensen och öka träningstoleransen, men bekräftelse av bibehållen effektivitet och utvärdering av långsiktig säkerhet hos dessa patienter är ofullständiga. .
Kontrollerade studier på ett litet antal patienter tyder på samtidig användning av PROCARDIA 30 mg och betablockerare kan vara fördelaktigt för patienter med kronisk stabil angina, men tillgänglig information är inte tillräcklig för att med tillförsikt förutsäga effekterna av samtidig behandling, särskilt hos patienter med nedsatt funktion av vänsterkammarfunktionen. eller hjärtöverledningsstörningar. Vid införande av sådan samtidig behandling måste försiktighet iakttas för att övervaka blodtrycket noggrant eftersom allvarlig hypotoni kan uppstå på grund av de kombinerade effekterna av läkemedlen. (Ser VARNINGAR .)
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Den dos av PROCARDIA 30 mg som behövs för att undertrycka angina och som kan tolereras av patienten måste fastställas genom titrering. För höga doser kan leda till hypotoni.
Behandlingen ska inledas med 10 mg kapseln. Startdosen är en 10 mg kapsel, sväljad hel, 3 gånger/dag. Det vanliga effektiva dosintervallet är 10–20 mg tre gånger dagligen. Vissa patienter, särskilt de med tecken på kranskärlsspasmer, svarar endast på högre doser, mer frekvent administrering eller båda. Hos sådana patienter kan doser på 20–30 mg tre eller fyra gånger dagligen vara effektiva. Doser över 120 mg dagligen är sällan nödvändiga. Mer än 180 mg per dag rekommenderas inte.
I de flesta fall bör PROCARDIA-titreringen fortgå under en period på 7–14 dagar så att läkaren kan bedöma svaret på varje dosnivå och övervaka blodtrycket innan högre doser går vidare.
Om symtomen motiverar det kan titreringen ske snabbare förutsatt att patienten utvärderas ofta. Baserat på patientens fysiska aktivitetsnivå, attackfrekvens och sublingual nitroglycerinkonsumtion kan dosen av PROCARDIA 30 mg ökas från 10 mg tid till 20 mg tid och sedan till 30 mg tid under en tredagarsperiod.
Hos inlagda patienter under noggrann observation kan dosen ökas i steg om 10 mg under fyra till sex timmars perioder som krävs för att kontrollera smärta och arytmier på grund av ischemi. En engångsdos bör sällan överstiga 30 mg.
Undvik samtidig administrering av nifedipin med grapefruktjuice (se KLINISK FARMAKOLOGI och LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ).
Ingen "rebound-effekt" har observerats vid utsättande av PROCARDIA. Men om det är nödvändigt att avbryta behandlingen med PROCARDIA, tyder god klinisk praxis på att dosen gradvis bör minskas under noggrann övervakning av läkare.
Samadministration med andra antianginaläkemedel
Sublingualt nitroglycerin kan tas vid behov för kontroll av akuta manifestationer av angina, särskilt under PROCARDIA-titrering. Ser LÄKEMEDELSINTERAKTIONER , för information om samtidig administrering av PROCARDIA 30mg med betablockerare eller långverkande nitrater.
HUR LEVERERAS
PROCARDIA mjuka gelatinkapslar levereras i:
Flaskor med 100: 10 mg ( NDC 0069-2600-66)
Kapslarna ska skyddas från ljus och fukt och förvaras i kontrollerad rumstemperatur, 59° till 77°F (15° till 25°C) i tillverkarens originalförpackning.
Distribuerat av: Pfizer Labs, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Reviderad: juli 2016
BIEFFEKTER
I flerdoskontrollerade amerikanska och utländska studier där biverkningar rapporterades spontant, var biverkningarna frekventa men i allmänhet inte allvarliga och krävde sällan avbrytande av behandlingen eller dosjustering. De flesta var förväntade konsekvenser av de vasodilaterande effekterna av PROCARDIA.
Det finns också en stor okontrollerad upplevelse hos över 2100 patienter i USA. De flesta av patienterna hade vasospastisk eller resistent angina pectoris, och ungefär hälften hade samtidig behandling med betaadrenerga blockerande medel. De vanligaste biverkningarna var:
Incidens Cirka 10 %
Kardiovaskulär: perifert ödem
Centrala nervsystemet: yrsel eller yrsel
Gastrointestinala: illamående
Systemisk: huvudvärk och rodnad, svaghet
Incidens Cirka 5 %
Kardiovaskulär: övergående hypotoni
Incidens 2 % eller mindre
Kardiovaskulär: hjärtklappning
Andningsvägar: näs- och brösttäppa, andnöd
Gastrointestinala: diarré, förstoppning, kramper, gasbildning
Muskuloskeletala: inflammation, stelhet i lederna, muskelkramper
Centrala nervsystemet: skakighet, nervositet, skakighet, sömnstörningar, suddig syn, svårigheter att balansera
Övrig: dermatit, klåda, urtikaria, feber, svettningar, frossa, sexuella svårigheter
Incidens Cirka 0,5 %
Kardiovaskulär: synkope (mest med initial dosering och/eller dosökning), erytromelalgi
Incidens mindre än 0,5 %
Hematologiska: trombocytopeni, anemi, leukopeni, purpura
Gastrointestinala: allergisk hepatit
Ansikte och hals: angioödem (mest orofaryngealt ödem med andningssvårigheter hos ett fåtal patienter), gingival hyperplasi
CNS: depression, paranoid syndrom
Särskilda sinnen: övergående blindhet vid toppen av plasmanivån, tinnitus
Urogenital: natturi, polyuri
Övrig: artrit med ANA (+), exfoliativ dermatit, gynekomasti
Muskuloskeletala: muskelvärk
Flera av dessa biverkningar verkar vara dosrelaterade. Perifert ödem uppträdde hos ungefär en av 25 patienter vid doser mindre än 60 mg per dag och hos ungefär en patient av åtta vid 120 mg per dag eller mer. Övergående hypotoni, vanligtvis av mild till måttlig svårighetsgrad och som sällan krävde avbrytande av behandlingen, inträffade hos en av 50 patienter med mindre än 60 mg per dag och hos en av 20 patienter med 120 mg per dag eller mer.
mycket sällsynta fall associerades introduktion av PROCARDIA 30 mg-behandling med en ökning av kärlkrampsmärta, möjligen på grund av associerad hypotoni. Övergående ensidig synförlust har också förekommit.
Dessutom observerades allvarligare biverkningar, som inte lätt kunde särskiljas från sjukdomens naturliga historia hos dessa patienter. Det är dock fortfarande möjligt att vissa eller många av dessa händelser var drogrelaterade. Hjärtinfarkt inträffade hos cirka 4 % av patienterna och kronisk hjärtsvikt eller lungödem hos cirka 2 %. Ventrikulära arytmier eller överledningsstörningar förekom var och en hos färre än 0,5 % av patienterna.
I en undergrupp på över 1 000 patienter som fick PROCARDIA 30 mg med samtidig behandling med betablockerare skilde sig mönstret och förekomsten av biverkningar inte från det för hela gruppen av PROCARDIA (nifedipin)-behandlade patienter. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER .)
en undergrupp på cirka 250 patienter med diagnosen kongestiv hjärtsvikt såväl som angina pectoris (cirka 10 % av den totala patientpopulationen), förekom yrsel eller yrsel, perifert ödem, huvudvärk eller rodnad vardera hos en av åtta patienter. Hypotoni förekom hos ungefär en av 20 patienter. Synkope inträffade hos ungefär en patient av 250. Hjärtinfarkt eller symtom på kronisk hjärtsvikt inträffade var och en hos ungefär en patient av 15. Förmaks- eller ventrikulära dysrytmier förekom var och en hos ungefär en patient av 150.
Efter marknadsföring har det förekommit sällsynta rapporter om exfoliativ dermatit orsakad av nifedipin. Det har förekommit sällsynta rapporter om exfoliativa eller bullösa hudbiverkningar (såsom erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys) och ljuskänslighetsreaktioner. Akut generaliserad exantematös pustulos har också rapporterats.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Beta-adrenerga blockerande medel
(Ser INDIKATIONER OCH ANVÄNDNING och VARNINGAR .) Erfarenhet av över 1400 patienter i en icke-jämförande klinisk prövning har visat att samtidig administrering av PROCARDIA 30 mg och betablockerare vanligtvis tolereras väl, men det har förekommit enstaka litteraturrapporter som tyder på att kombinationen kan öka sannolikheten för kronisk hjärtsvikt, allvarlig hypotoni eller exacerbation av angina.
Långverkande nitrater
PROCARDIA 30 mg kan säkert administreras samtidigt med nitrater, men det har inte gjorts några kontrollerade studier för att utvärdera den antianginala effekten av denna kombination.
Digitalis
Eftersom det har förekommit enstaka rapporter om patienter med förhöjda digoxinnivåer, och eftersom det finns en möjlig interaktion mellan digoxin och nifedipin, rekommenderas att digoxinnivåerna övervakas när nifedipin påbörjas, justeras och avbryts för att undvika eventuell över- eller underdigitalisering .
Kinidin
Det har förekommit sällsynta rapporter om en interaktion mellan kinidin och nifedipin (med en minskad plasmanivå av kinidin).
Kumarin antikoagulantia
Det har förekommit sällsynta rapporter om ökad protrombintid hos patienter som tagit kumarinantikoagulantia till vilka PROCARDIA administrerats. Relationen till PROCARDIA-terapi är dock osäker.
Cimetidin
En studie med sex friska frivilliga har visat en signifikant ökning av maximala nifedipinplasmanivåer (80 %) och area-under-the-curve (74 %) efter en veckas kur med cimetidin med 1000 mg per dag och nifedipin med 40 mg per dag. dag. Ranitidin gav mindre, icke-signifikanta ökningar. Effekten kan förmedlas av den kända hämningen av cimetidin på hepatisk cytokrom P-450, det enzymsystem som troligen är ansvarigt för första-passage-metabolismen av nifedipin. Om nifedipinbehandling påbörjas hos en patient som för närvarande får cimetidin, rekommenderas försiktig titrering.
Nifedipin metaboliseras av CYP3A4. Samtidig administrering av nifedipin och fenytoin, en inducerare av CYP3A4, sänker den systemiska exponeringen för nifedipin med cirka 70 %. Undvik samtidig administrering av nifedipin med fenytoin eller någon känd CYP3A4-inducerare eller överväg en alternativ antihypertensiv behandling.
CYP3A-hämmare som flukonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, nefazodon, fluoxetin, saquinavir, indinavir och nelfinavir kan resultera i ökad exponering för nifedipin vid samtidig administrering. Noggrann övervakning och dosjustering kan vara nödvändig; överväg att påbörja nifedipin med den lägsta tillgängliga dosen om det ges samtidigt med dessa mediciner.
Andra interaktioner
Grapefruktjuice
Samtidig administrering av nifedipin och grapefruktjuice resulterade i ungefär en fördubbling av nifedipins AUC och Cmax utan förändring av halveringstiden. De ökade plasmakoncentrationerna beror sannolikt på hämning av CYP 3A4-relaterad first-pass-metabolism. Undvik intag av grapefrukt och grapefruktjuice när du tar nifedipin.
VARNINGAR
Överdriven hypotoni
Även om den hypotensiva effekten av PROCARDIA 30 mg hos de flesta patienter är måttlig och väl tolererad, har enstaka patienter haft överdriven och dåligt tolererad hypotoni. Dessa svar har vanligtvis inträffat under initial titrering eller vid tidpunkten för efterföljande uppjustering av dosen. Även om patienter sällan har upplevt överdriven hypotoni på enbart PROCARDIA 30 mg, kan detta vara vanligare hos patienter som samtidigt behandlas med betablockerare. Även om de inte är godkända för detta ändamål, har PROCARDIA och andra nifedipinkapslar med omedelbar frisättning använts (oralt och sublingualt) för akut blodtryckssänkning. Flera väldokumenterade rapporter beskriver fall av djup hypotoni, hjärtinfarkt och död när nifedipin med omedelbar frisättning användes på detta sätt. PROCARDIA kapslar ska inte användas för akut sänkning av blodtrycket.
Allvarlig hypotoni och/eller ökat behov av vätskevolym har rapporterats hos patienter som fått PROCARDIA 30 mg tillsammans med ett betablockerare som genomgått kranskärlsbypassoperation med högdos fentanylanestesi. Interaktionen med högdos fentanyl verkar bero på kombinationen av PROCARDIA och en betablockerare, men möjligheten att den kan inträffa med PROCARDIA 30 mg enbart, med låga doser fentanyl, vid andra kirurgiska ingrepp eller med andra narkotiska analgetika kan inte vara utesluten. Hos PROCARDIA-behandlade patienter där kirurgi med högdos fentanylbedövning övervägs, bör läkaren vara medveten om dessa potentiella problem och, om patientens tillstånd tillåter det, bör tillräckligt med tid (minst 36 timmar) ges för att PROCARDIA 30 mg ska tvättas ur kroppen före operationen.
Ökad angina och/eller hjärtinfarkt
sällsynta fall har patienter, särskilt de som har allvarlig obstruktiv kranskärlssjukdom, utvecklat väldokumenterad ökad frekvens, varaktighet och/eller svårighetsgrad av angina eller akut hjärtinfarkt vid start av PROCARDIA 30 mg eller vid tidpunkten för dosökning. Mekanismen för denna effekt är inte fastställd.
Flera välkontrollerade, randomiserade studier studerade användningen av nifedipin med omedelbar frisättning hos patienter som just hade fått hjärtinfarkt. I ingen av dessa prövningar verkade nifedipin med omedelbar frisättning ge någon fördel. I några av studierna hade patienter som fick nifedipin med omedelbar frisättning signifikant sämre resultat än patienter som fick placebo. PROCARDIA 30 mg kapslar ska inte administreras inom den första eller två veckorna efter hjärtinfarkt, och de bör också undvikas vid akut koronarsyndrom (när infarkt kan vara nära förestående).
Användning vid essentiell hypertoni
PROCARDIA 30 mg och andra nifedipinkapslar med omedelbar frisättning har också använts för långtidskontroll av essentiell hypertoni, även om PROCARDIA 30 mg kapslar inte har godkänts för detta ändamål och inga korrekt kontrollerade studier har utförts för att definiera en lämplig dos eller dosintervall för sådan behandling. PROCARDIA 30 mg kapslar ska inte användas för kontroll av essentiell hypertoni.
Uttag av betablockerare
Patienter som nyligen avbrutits från betablockerare kan utveckla ett abstinenssyndrom med ökad angina, troligen relaterad till ökad känslighet för katekolaminer. Initiering av PROCARDIA 30 mg-behandling kommer inte att förhindra denna händelse och kan förväntas förvärra den genom att framkalla reflexfrisättning av katekolamin. Det har förekommit enstaka rapporter om ökad angina vid utsättning av betablockerare och behandling med PROCARDIA. Det är viktigt att minska betablockerare om möjligt, snarare än att stoppa dem abrupt innan du börjar med PROCARDIA.
Hjärtsvikt
I sällsynta fall har patienter, vanligtvis de som får en betablockerare, utvecklat hjärtsvikt efter att ha påbörjat PROCARDIA. Patienter med tät aortastenos kan löpa större risk för en sådan händelse, eftersom avlastningseffekten av PROCARDIA 30 mg förväntas vara till mindre fördel för dessa patienter, på grund av deras fasta impedans att strömma över aortaklaffen.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Hypotoni
Eftersom PROCARDIA minskar det perifera vaskulära motståndet, rekommenderas noggrann övervakning av blodtrycket under den initiala administreringen och titreringen av PROCARDIA 30 mg. Noggrann observation rekommenderas särskilt för patienter som redan tar mediciner som är kända för att sänka blodtrycket. (Ser VARNINGAR .)
Perifert ödem
Milt till måttligt perifert ödem, vanligtvis förknippat med arteriell vasodilatation och inte på grund av vänsterkammardysfunktion, förekommer hos ungefär en av tio patienter som behandlas med PROCARDIA (nifedipin). Detta ödem uppstår främst i de nedre extremiteterna och svarar vanligtvis på diuretikabehandling. Hos patienter vars angina kompliceras av kronisk hjärtsvikt, bör försiktighet iakttas för att skilja detta perifera ödem från effekterna av ökad vänsterkammardysfunktion.
Laboratorietester
Sällsynta, vanligtvis övergående, men ibland signifikanta ökningar av enzymer såsom alkaliskt fosfatas, CPK, LDH, SGOT och SGPT har noterats. Förhållandet till PROCARDIA-terapi är i de flesta fall osäkert, men troligt i vissa. Dessa laboratorieavvikelser har sällan associerats med kliniska symtom; kolestas med eller utan gulsot har dock rapporterats. Sällsynta fall av allergisk hepatit har rapporterats.
PROCARDIA 30mg, liksom andra kalciumkanalblockerare, minskar trombocytaggregationen in vitro. Begränsade kliniska studier har visat en måttlig men statistiskt signifikant minskning av trombocytaggregation och en ökad blödningstid hos vissa PROCARDIA-patienter. Detta tros vara en funktion av hämning av kalciumtransport över trombocytmembranet. Ingen klinisk betydelse för dessa fynd har visats.
Positivt direkt Coombs-test med/utan hemolytisk anemi har rapporterats men ett orsakssamband mellan administrering av PROCARDIA och positiviteten hos detta laboratorietest, inklusive hemolys, kunde inte fastställas.
Även om PROCARDIA 30 mg har använts på ett säkert sätt hos patienter med nedsatt njurfunktion och har rapporterats ha en gynnsam effekt, har sällsynta, reversibla förhöjningar av BUN och serumkreatinin i vissa fall rapporterats hos patienter med redan existerande kronisk njurinsufficiens. Förhållandet till PROCARDIA-terapi är osäkert i de flesta fall men troligt i vissa.
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
Nifedipin administrerades oralt till råttor i två år och visade sig inte vara cancerframkallande. När nifedipin gavs till råttor före parning orsakade nifedipin minskad fertilitet vid en dos som var cirka 5 gånger den maximala rekommenderade dosen för människor. Det finns en litteraturrapport om reversibel minskning av förmågan hos mänsklig sperma erhållen från ett begränsat antal infertila män som tar rekommenderade doser av nifedipin för att binda till och befrukta ett ägg in vitro. Mutagenicitetsstudier in vivo var negativa.
Graviditet
Nifedipin har visat sig ge teratogena fynd hos råttor och kaniner, inklusive digitala anomalier liknande de som rapporterats för fenytoin. Digitala anomalier har rapporterats förekomma med andra medlemmar av dihydropyridinklassen och är möjligen ett resultat av försämrat livmoderblodflöde. Administrering av nifedipin var associerad med en mängd olika embryotoxiska, placentotoxiska och fostertoxiska effekter, inklusive hämmade foster (råttor, möss, kaniner), revbensdeformiteter (möss), gomspalt (möss), små placentor och underutvecklade korionvilli (apor), embryonala och fosterdöd (råttor, möss, kaniner) och förlängd graviditet/minskad neonatal överlevnad (råttor; ej utvärderad hos andra arter). På en mg/kg-basis var alla doser associerade med de teratogena embryotoxiska eller fetotoxiska effekterna hos djur högre (5 till 50 gånger) än den maximala rekommenderade humana dosen på 120 mg/dag. På en mg/m²-basis var vissa doser högre och vissa var lägre än den maximala rekommenderade humandosen men alla låg inom en storleksordning av den. Doserna associerade med placentotoxiska effekter hos apor var ekvivalenta med eller lägre än den maximala rekommenderade humandosen på mg/m²-basis.
Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. PROCARDIA ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken.
Laktation
Nifedipin överförs via bröstmjölk. PROCARDIA ska endast användas under amning om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken.
Pediatrisk användning
Säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter har inte fastställts. Användning till pediatrisk population rekommenderas inte.
Geriatrisk användning
Ålder verkar ha en signifikant effekt på nifedipins farmakokinetik. Clearance är minskat vilket resulterar i en högre AUC hos äldre. Dessa förändringar beror inte på förändringar i njurfunktionen (se KLINISK FARMAKOLOGI , Farmakokinetik ).
ÖVERDOS
Erfarenhet av överdosering av nifedipin är begränsad. Generellt kräver överdosering med nifedipin, som leder till uttalad hypotoni, aktivt kardiovaskulärt stöd inklusive övervakning av kardiovaskulär och andningsfunktion, förhöjning av extremiteter och förnuftig användning av kalciuminfusion, pressormedel och vätskor. Clearance av nifedipin förväntas vara förlängt hos patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom nifedipin är starkt proteinbundet är det inte troligt att dialys är till någon fördel; dock kan plasmaferes vara fördelaktigt.
KONTRAINDIKATIONER
Känd överkänslighetsreaktion mot PROCARDIA.
KLINISK FARMAKOLOGI
PROCARDIA är en kalciumjoninflödeshämmare (långsamkanalblockerare eller kalciumjonantagonist) och hämmar det transmembrana inflödet av kalciumjoner till hjärtmuskeln och glatt muskulatur. De kontraktila processerna i hjärtmuskeln och vaskulär glatt muskulatur är beroende av rörelsen av extracellulära kalciumjoner in i dessa celler genom specifika jonkanaler. PROCARDIA 30mg hämmar selektivt kalciumjoninflöde över cellmembranet i hjärtmuskeln och vaskulär glatt muskulatur utan att ändra serumkalciumkoncentrationerna.
Handlingsmekanism
Det exakta sättet med vilket denna hämning lindrar angina har inte fastställts helt, men inkluderar åtminstone följande två mekanismer:
Avslappning och förebyggande av kranskärlsspasmer
PROCARDIA vidgar de viktigaste kransartärerna och kransartärerna, både i normala och ischemiska regioner, och är en potent hämmare av kranskärlsspasmer, vare sig den är spontan eller ergonovininducerad. Denna egenskap ökar myokardens syretillförsel hos patienter med kranskärlspasm, och är ansvarig för effektiviteten av PROCARDIA 30 mg vid vasospastisk (Prinzmetals eller variant) angina. Huruvida denna effekt spelar någon roll vid klassisk angina är inte klart, men studier av träningstolerans har inte visat en ökning av den maximala träningshastigheten-tryckprodukten, ett allmänt accepterat mått på syreanvändning. Detta tyder på att lindring av spasmer eller utvidgning av kranskärlen i allmänhet inte är en viktig faktor vid klassisk angina.
Minskning av syreanvändning
PROCARDIA minskar regelbundet artärtrycket i vila och vid en given träningsnivå genom att vidga perifera arterioler och minska det totala perifera motståndet (efterbelastning) som hjärtat arbetar mot. Denna avlastning av hjärtat minskar myokardenergiförbrukningen och syrebehovet och förklarar troligen effektiviteten av PROCARDIA vid kronisk stabil angina.
Farmakokinetik och metabolism
PROCARDIA absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering. Läkemedlet kan detekteras i serum 10 minuter efter oral administrering och toppnivåer i blodet inträffar inom cirka 30 minuter. Biotillgängligheten är proportionell mot dosen från 10 till 30 mg; halveringstiden förändras inte signifikant med dosen. Det är liten skillnad i relativ biotillgänglighet när PROCARDIA kapslar ges oralt och antingen sväljs hela, bits och sväljs eller bits och hålls sublingualt. Att bita igenom kapseln före sväljning resulterar dock i något tidigare plasmakoncentrationer (27 ng/ml 10 minuter efter 10 mg) än om kapslarna sväljs intakta. PROCARDIA 30mg är starkt bundet av serumproteiner. PROCARDIA omvandlas i stor utsträckning till inaktiva metaboliter och cirka 80 procent av PROCARDIA 30 mg och metaboliter elimineras via njurarna. Eliminationshalveringstiden för nifedipin är cirka två timmar. Eftersom leverbiotransformation är den dominerande vägen för disponering av nifedipin, kan farmakokinetiken förändras hos patienter med kronisk leversjukdom. Patienter med nedsatt leverfunktion (levercirros) har en längre dispositionshalveringstid och högre biotillgänglighet av nifedipin än friska frivilliga. Graden av serumproteinbindning av nifedipin är hög (92-98%). Proteinbindningen kan vara kraftigt reducerad hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.
Efter intravenös administrering minskade clearance av nifedipin med 33 % hos äldre friska försökspersoner jämfört med unga friska försökspersoner.
Hemodynamik
Liksom andra blockerare av långsamma kanaler utövar PROCARDIA en negativ inotrop effekt på isolerad myokardvävnad. Detta ses sällan, om aldrig, hos intakta djur eller människor, förmodligen på grund av reflexsvar på dess vasodilaterande effekter. Hos människa orsakar PROCARDIA 30 mg minskat perifert vaskulärt motstånd och ett fall i systoliskt och diastoliskt tryck, vanligtvis måttligt (5-10 mm Hg systoliskt), men ibland större. Det är vanligtvis en liten ökning av hjärtfrekvensen, ett reflexsvar på vasodilatation. Mätningar av hjärtfunktion hos patienter med normal kammarfunktion har generellt sett en liten ökning av hjärtindex utan större effekter på ejektionsfraktion, vänsterkammaränddiastoliskt tryck (LVEDP) eller volym (LVEDV). Hos patienter med nedsatt kammarfunktion har de flesta akuta studier visat en viss ökning av ejektionsfraktionen och minskning av fyllnadstrycket i vänster kammare.
Elektrofysiologiska effekter
Även om PROCARDIA, liksom andra medlemmar i sin klass, minskar sinoatrial nodfunktion och atrioventrikulär ledning i isolerade myokardpreparat, har sådana effekter inte setts i studier på intakta djur eller på människa. I formella elektrofysiologiska studier, huvudsakligen hos patienter med normala överledningssystem, har PROCARDIA 30 mg inte haft någon tendens att förlänga atrioventrikulär ledning, förlänga sinusknutans återhämtningstid eller långsam sinushastighet.
PATIENTINFORMATION
Ingen information lämnas. Vänligen se VARNINGAR och FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektioner.