Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Sinequan och hur används det?

Sinequan är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symptomen på depression och ångest. Sinequan kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.

Sinequan 75mg tillhör en klass av läkemedel som kallas antidepressiva medel, TCA.

Det är inte känt om Sinequan är säkert och effektivt för barn yngre än 12 år.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Sinequan 25mg?

Sinequan 25mg kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

• humör eller beteendeförändringar,
• ångest,
• panikattacker,
• sömnproblem,
• impulsivt beteende,
• irritabilitet,
• agitation,
• fientlighet,
• aggressivitet,
• rastlöshet,
• hyperaktiv (mentalt eller fysiskt),
• mer depression,
• självmordstankar,
• suddig syn,
• tunnelseende,
• ögonsmärta eller svullnad,
• ser glorier runt ljus,
• yrsel,
• hudutslag,
• blåmärken,
• kraftig stickning,
• domningar,
• smärta,
• muskelsvaghet,
• skakningar,
• rastlösa muskelrörelser i dina ögon, tunga, käke eller nacke,
• förvirring,
• hallucinationer,
• ovanliga tankar,
• anfall,
• smärtsam eller svår urinering, och
• kissa mindre än vanligt

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Sinequan inkluderar:

• dåsighet,
• synförändringar,
• illamående,
• kräkningar,
• diarre,
• dålig matsmältning,
• aptitlöshet,
• torr mun,
• munsår,
• smakproblem,
• bröstsvullnad (hos män eller kvinnor), och
• minskad eller ökad sexlust

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Sinequan. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

SINEQUAN® (doxepinhydroklorid) tillhör en klass av psykoterapeutiska medel som kallas dibensoxepintricykliska föreningar. Molekylformeln för föreningen är C19H21NO•HCl med en molekylvikt på 316. Det är ett vitt kristallint fast ämne som är lättlösligt i vatten, lägre alkoholer och kloroform.

Inerta ingredienser för kapselformuleringarna är: hårda gelatinkapslar (som kan innehålla Blue 1, Red 3, Red 40, Yellow 10 och andra inerta ingredienser); magnesiumstearat; natriumlaurylsulfat; stärkelse.

Inerta ingredienser för den orala koncentratformuleringen är: glycerin; metylparaben; pepparmintsolja; propylparaben; vatten.

Kemi

SINEQUAN (doxepin HCl) är ett dibensoxepinderivat och är det första i en familj av tricykliska psykoterapeutiska medel. Specifikt är det en isomer blandning av: 1-propanamin, 3-dibens[b,e]oxepin-11(6H)yliden-N,N-dimetyl-, hydroklorid.

INDIKATIONER

SINEQUAN rekommenderas för behandling av:

Psykoneurotiska patienter med depression och/eller ångest.

Depression och/eller ångest i samband med alkoholism (får inte tas samtidigt med alkohol).

Depression och/eller ångest förknippad med organisk sjukdom (möjligheten för läkemedelsinteraktion bör övervägas om patienten får andra läkemedel samtidigt).

Psykotiska depressiva störningar med tillhörande ångest inklusive involutionsdepression och manodepressiva störningar.

Målsymtomen på psykoneuros som svarar särskilt väl på SINEQUAN 10 mg inkluderar ångest, spänningar, depression, somatiska symtom och oro, sömnstörningar, skuldkänslor, brist på energi, rädsla, oro och oro.

Klinisk erfarenhet har visat att SINEQUAN 25 mg är säkert och tolereras väl även hos äldre patienter. På grund av bristande klinisk erfarenhet av den pediatriska populationen rekommenderas inte SINEQUAN för användning till barn under 12 år.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

För de flesta patienter med mild till måttlig sjukdom rekommenderas en daglig startdos på 75 mg. Dosen kan därefter ökas eller minskas med lämpliga intervall och beroende på individuellt svar. Det vanliga optimala dosintervallet är 75 mg/dag till 150 mg/dag.

Hos mer allvarligt sjuka patienter kan högre doser krävas med efterföljande gradvis ökning till 300 mg/dag vid behov. Ytterligare terapeutisk effekt uppnås sällan genom att överskrida en dos på 300 mg/dag.

Hos patienter med mycket milda symtom eller känslomässiga symtom som åtföljer organisk sjukdom kan lägre doser räcka. Vissa av dessa patienter har kontrollerats med doser så låga som 25–50 mg/dag.

Den totala dagliga dosen av SINEQUAN 75 mg kan ges enligt ett delat doseringsschema eller en gång om dagen. Om schemat en gång om dagen används är den maximala rekommenderade dosen 150 mg/dag. Denna dos kan ges vid sänggåendet. Kapselstyrkan på 150 mg är endast avsedd för underhållsbehandling och rekommenderas inte för behandlingsstart.

Den ångestdämpande effekten är uppenbar före den antidepressiva effekten. Optimal antidepressiv effekt kanske inte är tydlig förrän två till tre veckor.

HUR LEVERERAS

SINEQUAN finns som kapslar innehållande doxepin HCl motsvarande:

10 mg – 100-tal ( NDC 0049-5340-66) 25 mg – 100-tal ( NDC 0049-5350-66) 50 mg – 100-tal ( NDC 0049-5360-66) 75 mg – 100-tal ( NDC 0049-5390-66) 100 mg – 100-tal ( NDC 0049-5380-66) 150 mg – 50-tal ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN Oralt koncentrat finns i 120 ml flaskor ( NDC 0049-5100-47) med en medföljande droppare kalibrerad till 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg och 25 mg. Varje ml innehåller doxepin HCl motsvarande 10 mg doxepin. Strax före administrering ska SINEQUAN 25 mg oralt koncentrat spädas med cirka 120 ml vatten, hel- eller skummjölk, eller apelsin, grapefrukt, tomat, katrinplommon eller ananasjuice. SINEQUAN 25 mg oralt koncentrat är inte fysiskt kompatibelt med ett antal kolsyrade drycker. För de patienter som behöver antidepressiv behandling och som behandlas med metadon, kan SINEQUAN 10 mg oralt koncentrat och metadonsirap blandas med Gatorade®, lemonad, apelsinjuice, sockervatten, Tang® eller vatten; men inte med druvjuice. Beredning och förvaring av bulkspädningar rekommenderas inte.

Distribuerat av: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Juni 2014

BIEFFEKTER

NOTERA: Några av de biverkningar som anges nedan har inte rapporterats specifikt vid användning av SINEQUAN 10 mg. På grund av de nära farmakologiska likheterna mellan tricykliska läkemedel bör reaktionerna dock beaktas vid förskrivning av SINEQUAN (doxepin HCl).

Antikolinerga effekter

Muntorrhet, dimsyn, förstoppning och urinretention har rapporterats. Om de inte avtar med fortsatt behandling, eller blir allvarliga, kan det bli nödvändigt att minska dosen.

Effekter på centrala nervsystemet

Dåsighet är den vanligaste biverkningen. Detta tenderar att försvinna när behandlingen fortsätter. Andra sällan rapporterade CNS-biverkningar är förvirring, desorientering, hallucinationer, domningar, parestesier, ataxi, extrapyramidala symtom, kramper, tardiv dyskinesi och tremor.

Kardiovaskulär

Kardiovaskulära effekter inklusive hypotoni, hypertoni och takykardi har rapporterats ibland.

Allergisk

Hudutslag, ödem, fotosensibilisering och klåda har ibland förekommit.

Hematologiska

Eosinofili har rapporterats hos ett fåtal patienter. Det har förekommit enstaka rapporter om benmärgsdepression som visar sig som agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni och purpura.

Gastrointestinala

Illamående, kräkningar, matsmältningsbesvär, smakstörningar, diarré, anorexi och aftös stomatit har rapporterats. (Ser Antikolinerga effekter .)

Endokrin

Ökad eller sänkt libido, svullnad av testiklarna, gynekomasti hos män, förstorade bröst och galaktorré hos kvinnor, höjning eller sänkning av blodsockernivåer och syndrom med olämplig antidiuretisk hormonutsöndring har rapporterats vid tricyklisk administrering.

Övrig

Yrsel, tinnitus, viktökning, svettning, frossa, trötthet, svaghet, rodnad, gulsot, alopeci, huvudvärk, exacerbation av astma, glaukom med stängningsvinkel, mydriasis och hyperpyrexi (i samband med klorpromazin) har ibland observerats som biverkningar.

Abstinenssymptom

Möjligheten att utveckla abstinenssymtom vid plötsligt avbrytande av behandlingen efter långvarig administrering av SINEQUAN bör beaktas. Dessa är inte tecken på beroende och gradvis utsättning av medicin bör inte orsaka dessa symtom.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Läkemedel som metaboliseras av P450 2D6

Den biokemiska aktiviteten hos det läkemedelsmetaboliserande isozymet cytokrom P450 2D6 (debrisoquinhydroxylas) är reducerad i en undergrupp av den kaukasiska befolkningen (cirka 7–10 % av kaukasierna är så kallade "dåliga metaboliserare"); Tillförlitliga uppskattningar av förekomsten av minskad P450 2D6-isozymaktivitet bland asiatiska, afrikanska och andra populationer är ännu inte tillgängliga. Dåliga metaboliserare har högre än förväntade plasmakoncentrationer av tricykliska antidepressiva (TCA) när de ges vanliga doser. Beroende på andelen läkemedel som metaboliseras av P450 2D6 kan ökningen i plasmakoncentration vara liten eller ganska stor (8-faldig ökning av plasma-AUC för TCA).

Dessutom hämmar vissa läkemedel aktiviteten av detta isozym och gör att normala metaboliserare liknar dåliga metaboliserare. En individ som är stabil på en given dos av TCA kan bli plötsligt giftig när den ges ett av dessa hämmande läkemedel som samtidig behandling. De läkemedel som hämmar cytokrom P450 2D6 inkluderar några som inte metaboliseras av enzymet (kinidin; cimetidin) och många som är substrat för P450 2D6 (många andra antidepressiva medel, fenotiaziner och typ 1C antiarytmika propafenon och flekainid). Medan alla selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), t.ex. citalopram, escitalopram, fluoxetin, sertralin och paroxetin, hämmar P450 2D6, kan de variera i omfattningen av hämning. I vilken utsträckning SSRI-TCA-interaktioner kan orsaka kliniska problem kommer att bero på graden av hämning och farmakokinetiken för det inblandade SSRI:t. Icke desto mindre är försiktighet indikerad vid samtidig administrering av TCA med någon av SSRI-preparaten och även vid byte från en klass till en annan. Av särskild vikt måste det förflyta tillräckligt med tid innan TCA-behandling påbörjas hos en patient som slutar med fluoxetin, med tanke på den långa halveringstiden för föräldern och den aktiva metaboliten (minst 5 veckor kan vara nödvändigt).

Samtidig användning av tricykliska antidepressiva medel och läkemedel som kan hämma cytokrom P450 2D6 kan kräva lägre doser än vad som vanligtvis föreskrivs för antingen det tricykliska antidepressiva medlet eller det andra läkemedlet. Dessutom, närhelst något av dessa andra läkemedel tas bort från samtidig behandling, kan en ökad dos av tricykliskt antidepressivt medel krävas. Det är önskvärt att övervaka TCA-plasmanivåer närhelst en TCA kommer att administreras samtidigt med ett annat läkemedel som är känt för att vara en hämmare av P450 2D6.

Doxepin metaboliseras primärt av CYP2D6 (med CYP1A2 & CYP3A4 som mindre vägar). Hämmare eller substrat för CYP2D6 (dvs. kinidin, selektiva serotoninåterupptagshämmare [SSRI]) kan öka plasmakoncentrationen av doxepin vid samtidig administrering. Omfattningen av interaktion beror på variationen i effekten på CYP2D6. Den kliniska betydelsen av denna interaktion med doxepin har inte utvärderats systematiskt.

MAO-hämmare

Allvarliga biverkningar och till och med dödsfall har rapporterats efter samtidig användning av vissa läkemedel och MAO-hämmare. Därför bör MAO-hämmare avbrytas minst två veckor innan försiktigt påbörjad behandling med SINEQUAN. Den exakta tidslängden kan variera och beror på den speciella MAO-hämmare som används, hur lång tid den har administrerats och den inblandade dosen.

Cimetidin

Cimetidin har rapporterats ge kliniskt signifikanta fluktuationer i steady-state serumkoncentrationer av olika tricykliska antidepressiva medel. Allvarliga antikolinerga symtom (dvs. svår muntorrhet, urinretention och dimsyn) har associerats med förhöjda serumnivåer av tricykliskt antidepressivt läkemedel när cimetidinbehandling påbörjas. Dessutom har högre än förväntat tricykliska antidepressiva nivåer observerats när de påbörjas hos patienter som redan tar cimetidin. Hos patienter som har rapporterats vara välkontrollerade på tricykliska antidepressiva medel som samtidigt behandlas med cimetidin, har utsättning av cimetidin rapporterats minska de etablerade steady-state serumnivåerna av tricykliska antidepressiva medel och äventyra deras terapeutiska effekter.

Alkohol: Man bör komma ihåg att alkoholintag kan öka risken med en avsiktlig eller oavsiktlig överdosering av SINEQUAN. Detta är särskilt viktigt för patienter som kan använda överdrivet alkohol.

Tolazamid

Ett fall av allvarlig hypoglykemi har rapporterats hos en typ II-diabetespatient som hålls på tolazamid (1 g/dag) 11 dagar efter tillsats av doxepin (75 mg/dag).

VARNINGAR

Klinisk försämring och självmordsrisk

Patienter med egentlig depression (MDD), både vuxna och barn, kan uppleva förvärring av sin depression och/eller uppkomsten av självmordstankar och självmordsbeteende (suicidalitet) eller ovanliga beteendeförändringar, oavsett om de tar antidepressiva mediciner eller inte, och detta risken kan kvarstå tills betydande remission inträffar. Självmord är en känd risk för depression och vissa andra psykiatriska störningar, och dessa störningar i sig är de starkaste prediktorerna för självmord. Det har dock funnits en långvarig oro för att antidepressiva medel kan ha en roll i att framkalla förvärring av depression och uppkomsten av suicidalitet hos vissa patienter under de tidiga faserna av behandlingen. Sammanslagna analyser av kortvariga placebokontrollerade studier av antidepressiva läkemedel (SSRI och andra) visade att dessa läkemedel ökar risken för självmordstankar och suicidalitet (suicidalitet) hos barn, ungdomar och unga vuxna (18-24 år) med svår depression störning (MDD) och andra psykiatriska störningar. Korttidsstudier visade ingen ökning av risken för suicidalitet med antidepressiva läkemedel jämfört med placebo hos vuxna efter 24 års ålder; det var en minskning med antidepressiva läkemedel jämfört med placebo hos vuxna 65 år och äldre.

De sammanslagna analyserna av placebokontrollerade studier på barn och ungdomar med MDD, tvångssyndrom (OCD) eller andra psykiatriska störningar inkluderade totalt 24 korttidsstudier av 9 antidepressiva läkemedel på över 4400 patienter. De sammanslagna analyserna av placebokontrollerade studier på vuxna med MDD eller andra psykiatriska störningar inkluderade totalt 295 korttidsstudier (medianlängd på 2 månader) av 11 antidepressiva läkemedel på över 77 000 patienter. Det fanns avsevärd variation i risk för suicidalitet bland droger, men en tendens till en ökning av de yngre patienterna för nästan alla studerade droger. Det fanns skillnader i absolut risk för suicidalitet mellan de olika indikationerna, med den högsta förekomsten av MDD. Riskskillnaderna (läkemedel kontra placebo) var dock relativt stabila inom åldersskikt och över indikationer. Dessa riskskillnader (skillnad mellan läkemedel och placebo i antalet fall av suicidalitet per 1 000 behandlade patienter) anges i tabell 1.

Inga självmord inträffade i någon av de pediatriska prövningarna. Det förekom självmord i vuxenstudierna, men antalet var inte tillräckligt för att dra någon slutsats om läkemedelseffekt på självmord.

Det är okänt om suicidalitetsrisken sträcker sig till långvarig användning, dvs. längre än flera månader. Det finns dock betydande bevis från placebokontrollerade underhållsstudier på vuxna med depression att användning av antidepressiva medel kan fördröja återkommande depression.

Alla patienter som behandlas med antidepressiva medel för någon indikation bör övervakas på lämpligt sätt och observeras noggrant med avseende på klinisk försämring, suicidalitet och ovanliga beteendeförändringar, särskilt under de första månaderna av en läkemedelsbehandlingskur, eller vid tidpunkter med dosförändringar, antingen ökningar eller minskar.

Följande symtom, ångest, agitation, panikattacker, sömnlöshet, irritabilitet, fientlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastlöshet), hypomani och mani, har rapporterats hos vuxna och pediatriska patienter som behandlas med antidepressiva medel även för egentlig depression vad gäller andra indikationer, både psykiatriska och icke-psykiatriska. Även om ett orsakssamband mellan uppkomsten av sådana symtom och antingen försämringen av depression och/eller uppkomsten av självmordsimpulser inte har fastställts, finns det oro för att sådana symtom kan representera föregångare till framväxande suicidalitet.

Man bör överväga att ändra den terapeutiska kuren, inklusive eventuellt avbrytande av medicineringen, hos patienter vars depression är ihållande värre, eller som upplever framväxande suicidalitet eller symtom som kan vara prekursorer till förvärrad depression eller suicidalitet, särskilt om dessa symtom är allvarliga, plötsliga. i början, eller var inte en del av patientens uppvisande symtom.

Familjer och vårdgivare till patienter som behandlas med antidepressiva medel för allvarlig depressiv sjukdom eller andra indikationer, både psykiatriska och icke-psykiatriska, bör uppmärksammas om behovet av att övervaka patienter för uppkomsten av agitation, irritabilitet, ovanliga beteendeförändringar och de andra symtomen som beskrivs ovan. , såväl som uppkomsten av suicidalitet, och att rapportera sådana symtom omedelbart till vårdgivare. Sådan övervakning bör innefatta daglig observation av familjer och vårdgivare. Recept för Sinequan bör skrivas ut för den minsta mängden tabletter som överensstämmer med god patienthantering, för att minska risken för överdosering.

Screening av patienter för bipolär sjukdom

En allvarlig depressiv episod kan vara den första presentationen av bipolär sjukdom. Det anses allmänt (även om det inte har fastställts i kontrollerade studier) att behandling av en sådan episod med enbart ett antidepressivt läkemedel kan öka sannolikheten för utfällning av en blandad/manisk episod hos patienter med risk för bipolär sjukdom. Huruvida något av de ovan beskrivna symptomen representerar en sådan omvandling är okänt. Innan behandling med ett antidepressivt läkemedel påbörjas bör dock patienter med depressiva symtom screenas på lämpligt sätt för att fastställa om de löper risk för bipolär sjukdom; sådan screening bör inkludera en detaljerad psykiatrisk historia, inklusive en familjehistoria av självmord, bipolär sjukdom och depression. Det bör noteras att Sinequan 75mg inte är godkänt för användning vid behandling av bipolär depression.

Stängningsvinkelglaukom

Pupillutvidgningen som uppstår efter användning av många antidepressiva läkemedel inklusive Sinequan kan utlösa en vinkelattack hos en patient med anatomiskt smala vinklar som inte har en patenterad iridektomi.

Användning inom geriatrik: Användningen av SINEQUAN 10 mg på en doseringsregim en gång om dagen till geriatriska patienter bör justeras noggrant baserat på patientens tillstånd (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER - Geriatrisk användning ).

Användning under graviditet: Reproduktionsstudier har utförts på råttor, kaniner, apor och hundar och det fanns inga tecken på skada på djurfostret. Relevansen för människor är inte känd. Eftersom det inte finns någon erfarenhet av gravida kvinnor som har fått detta läkemedel, har säkerheten under graviditet inte fastställts. Det har förekommit en rapport om apné och dåsighet hos ett ammande spädbarn vars mamma tog SINEQUAN.

Användning hos barn: Användning av SINEQUAN 75 mg till barn under 12 år rekommenderas inte eftersom säkra förhållanden för användningen inte har fastställts.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Information för patienter

Förskrivare eller annan hälso- och sjukvårdspersonal bör informera patienter, deras familjer och deras vårdgivare om fördelarna och riskerna med behandling med Sinequan och bör ge dem råd om lämplig användning. En patient Läkemedelsguide om "Antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar" finns tillgänglig för Sinequan. Förskrivaren eller sjukvårdspersonalen bör instruera patienter, deras familjer och deras vårdgivare att läsa Läkemedelsguide och bör hjälpa dem att förstå dess innehåll. Patienterna bör ges möjlighet att diskutera innehållet i Läkemedelsguide och få svar på alla frågor de kan ha. Den fullständiga texten till Läkemedelsguide återges i slutet av detta dokument.

Patienter bör informeras om följande problem och uppmanas att varna sin förskrivare om dessa inträffar när de tar Sinequan.

Klinisk försämring och självmordsrisk

Patienter, deras familjer och deras vårdgivare bör uppmuntras att vara uppmärksamma på uppkomsten av ångest, agitation, panikattacker, sömnlöshet, irritabilitet, fientlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastlöshet), hypomani, mani, andra ovanliga beteendeförändringar , försämring av depression och självmordstankar, särskilt tidigt under antidepressiv behandling och när dosen justeras upp eller ner. Familjer och vårdgivare till patienter bör rådas att leta efter uppkomsten av sådana symtom dagligen, eftersom förändringar kan vara plötsliga. Sådana symtom bör rapporteras till patientens förskrivare eller hälso- och sjukvårdspersonal, särskilt om de är allvarliga, plötsliga debuterande eller inte var en del av patientens uppvisande symtom. Symtom som dessa kan vara förknippade med en ökad risk för suicidtänkande och självmordsbeteende och tyder på behov av mycket noggrann övervakning och eventuellt förändringar i medicineringen.

Patienter bör informeras om att intag av Sinequan kan orsaka mild pupillvidgning, vilket hos känsliga individer kan leda till en episod av glaukom med stängningsvinkel. Redan existerande glaukom är nästan alltid glaukom med öppen vinkel eftersom stängningsvinkelglaukom, när det diagnostiseras, kan behandlas definitivt med iridektomi. Öppenvinkelglaukom är inte en riskfaktor för stängningsvinkelglaukom. Patienter kan vilja undersökas för att avgöra om de är mottagliga för vinkelstängning och genomgå en profylaktisk procedur (t.ex. iridektomi), om de är mottagliga.

Pediatrisk användning

Säkerhet och effektivitet i den pediatriska populationen har inte fastställts (se LÅDA VARNING och VARNINGAR - Klinisk försämring och självmordsrisk ).

Alla som överväger att använda SINEQUAN till ett barn eller en ungdom måste balansera de potentiella riskerna med det kliniska behovet.

Dåsighet

Eftersom dåsighet kan uppstå vid användning av detta läkemedel, bör patienter varnas för möjligheten och varnas för att köra bil eller använda farliga maskiner medan de tar läkemedlet. Patienter bör också varnas för att deras reaktion på alkohol kan förstärkas.

Sederande läkemedel kan orsaka förvirring och översedering hos äldre; Äldre patienter bör i allmänhet börja med låga doser av SINEQUAN och observeras noggrant. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER - Geriatrisk användning .)

Självmord

Eftersom självmord är en inneboende risk för alla deprimerade patienter och kan förbli så tills betydande förbättring har inträffat, bör patienterna övervakas noggrant under den tidiga behandlingen. Recept ska skrivas ut för minsta möjliga mängd.

Psykos

Om ökade symtom på psykos eller övergång till manisk symtom uppträder, kan det vara nödvändigt att minska dosen eller lägga till ett kraftigt lugnande medel till doseringsregimen.

Geriatrisk användning

Det har inte fastställts om kontrollerade kliniska studier av SINEQUAN inkluderade tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att definiera en skillnad i svar från yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.

Omfattningen av renal utsöndring av SINEQUAN har inte fastställts. Eftersom äldre patienter är mer benägna att ha nedsatt njurfunktion, bör försiktighet iakttas vid dosval.

Sederande läkemedel kan orsaka förvirring och översedering hos äldre; Äldre patienter bör i allmänhet börja med låga doser av SINEQUAN och observeras noggrant. (Ser VARNINGAR .)

ÖVERDOS

Dödsfall kan inträffa på grund av överdosering med denna klass av läkemedel. Flera läkemedelsintag (inklusive alkohol) är vanligt vid avsiktlig överdos av tricykliska antidepressiva. Eftersom hanteringen är komplex och föränderlig rekommenderas det att läkaren kontaktar en giftcentral för aktuell information om behandlingen. Tecken och symtom på toxicitet utvecklas snabbt efter tricyklisk antidepressiv överdosering; därför krävs sjukhusövervakning så snart som möjligt.

Manifestationer

Kritiska manifestationer av överdosering inkluderar: hjärtrytmrubbningar, allvarlig hypotoni, kramper och CNS-depression, inklusive koma. Förändringar i elektrokardiogrammet, särskilt i QRS-axeln eller -bredden, är kliniskt signifikanta indikatorer på tricyklisk antidepressiv toxicitet.

Andra tecken på överdosering kan inkludera: förvirring, störd koncentration, övergående synhallucinationer, vidgade pupiller, agitation, hyperaktiva reflexer, stupor, dåsighet, muskelstelhet, kräkningar, hypotermi, hyperpyrexi eller något av de symtom som anges under NEGATIVA REAKTIONER .

Dödsfall har rapporterats med överdoser av doxepin.

Allmänna rekommendationer

Allmän

Skaffa ett EKG och påbörja omedelbart hjärtövervakning. Skydda patientens luftvägar, upprätta en intravenös linje och påbörja magdekontaminering. Minst sex timmars observation med hjärtövervakning och observation för tecken på CNS eller andningsdepression, hypotoni, hjärtrytmrubbningar och/eller ledningsblockader och kramper rekommenderas starkt. Om tecken på toxicitet uppstår någon gång under denna period, rekommenderas utökad övervakning. Det finns fallrapporter om patienter som ger efter för dödliga rytmrubbningar sent efter överdosering; dessa patienter hade kliniska bevis på betydande förgiftning före döden och de flesta fick otillräcklig gastrointestinal dekontaminering. Övervakning av plasmanivåer av läkemedel bör inte vägleda behandlingen av patienten.

Gastrointestinal dekontaminering

Alla patienter som misstänks för överdosering av tricykliska antidepressiva läkemedel bör få gastrointestinal dekontaminering. Detta bör inkludera storvolym magsköljning följt av aktivt kol. Om medvetandet är nedsatt ska luftvägarna säkras före sköljning. Emesis är kontraindicerat.

Kardiovaskulär

En maximal QRS-varaktighet på ≥ 0,10 sekunder kan vara den bästa indikationen på hur allvarlig överdosen är. Intravenöst natriumbikarbonat bör användas för att upprätthålla serum-pH i intervallet 7,45 till 7,55. Om pH-svaret är otillräckligt kan hyperventilering också användas. Samtidig användning av hyperventilation och natriumbikarbonat bör göras med extrem försiktighet, med frekvent pH-övervakning. Ett pH > 7,60 eller ett pCO2

sällsynta fall kan hemoperfusion vara fördelaktigt vid akut refraktär kardiovaskulär instabilitet hos patienter med akut toxicitet. Emellertid har hemodialys, peritonealdialys, utbytestransfusioner och forcerad diures generellt rapporterats som ineffektiva vid tricykliska antidepressiva förgiftningar.

CNS

Hos patienter med CNS-depression rekommenderas tidig intubation på grund av risken för plötslig försämring. Anfall bör kontrolleras med bensodiazepiner, eller om dessa är ineffektiva, andra antikonvulsiva medel (t.ex. fenobarbital, fenytoin). Physostigmin rekommenderas inte förutom för att behandla livshotande symtom som inte har svarat på andra behandlingar, och då endast i samråd med en giftcentral.

Psykiatrisk uppföljning

Eftersom överdosering ofta är avsiktlig kan patienter försöka begå självmord på andra sätt under återhämtningsfasen. Psykiatrisk remiss kan vara lämplig.

Pediatrisk hantering

Principerna för hantering av överdoseringar för barn och vuxna är likartade. Det rekommenderas starkt att läkaren kontaktar den lokala giftkontrollcentralen för specifik pediatrisk behandling.

KONTRAINDIKATIONER

SINEQUAN är kontraindicerat hos personer som har visat överkänslighet mot läkemedlet. Möjligheten av korskänslighet med andra dibensoxepiner bör beaktas.

SINEQUAN 75 mg är kontraindicerat hos patienter med glaukom eller en tendens till urinretention. Dessa störningar bör uteslutas, särskilt hos äldre patienter.

KLINISK FARMAKOLOGI

Åtgärder

Verkningsmekanismen för SINEQUAN (doxepin HCl) är inte definitivt känd. Det är inte ett stimulerande medel för centrala nervsystemet eller en monoaminoxidashämmare. Den nuvarande hypotesen är att de kliniska effekterna åtminstone delvis beror på påverkan på den adrenerga aktiviteten vid synapserna så att deaktivering av noradrenalin genom återupptag i nervterminalerna förhindras. Djurstudier tyder på att doxepin HCl inte nämnvärt motverkar den antihypertensiva effekten av guanetidin. I djurstudier har antikolinerga, antiserotonin- och antihistamineffekter på glatt muskulatur visats. Vid högre än vanliga kliniska doser förstärktes noradrenalinsvaret hos djur. Denna effekt har inte påvisats hos människor.

Vid kliniska doser upp till 150 mg per dag kan SINEQUAN 25 mg ges till människa samtidigt med guanetidin och relaterade substanser utan att blockera den antihypertensiva effekten. Vid doser över 150 mg per dag har blockering av den antihypertensiva effekten av dessa föreningar rapporterats.

SINEQUAN 10mg saknar praktiskt taget eufori som biverkning. Karakteristiskt för denna typ av substans har SINEQUAN inte visats ge den fysiska tolerans eller psykologiska beroende som är förknippad med beroendeframkallande substanser.

PATIENTINFORMATION

Antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar

Läs medicinguiden som följer med dig eller din familjemedlems antidepressiva medicin. Denna medicinguide handlar bara om risken för självmordstankar och -handlingar med antidepressiva läkemedel.

Prata med din, eller din familjemedlems, vårdgivare om:

• alla risker och fördelar med behandling med antidepressiva läkemedel
• alla behandlingsval för depression eller annan allvarlig psykisk sjukdom

Vilken är den viktigaste informationen jag bör veta om antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar?

Antidepressiva läkemedel kan öka självmordstankar eller -handlingar hos vissa barn, tonåringar och unga vuxna inom de första månaderna av behandlingen.

Depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar är de viktigaste orsakerna till självmordstankar och -handlingar. Vissa människor kan ha en särskilt hög risk att få självmordstankar eller -handlingar. Dessa inkluderar personer som har (eller har en familjehistoria av) bipolär sjukdom (även kallad manodepressiv sjukdom) eller självmordstankar eller -handlingar.

Hur kan jag se efter och försöka förebygga självmordstankar och -handlingar hos mig själv eller en familjemedlem?

• Var uppmärksam på alla förändringar, särskilt plötsliga förändringar, i humör, beteenden, tankar eller känslor. Detta är mycket viktigt när ett antidepressivt läkemedel påbörjas eller när dosen ändras.
• Ring genast vårdgivaren för att rapportera nya eller plötsliga förändringar i humör, beteende, tankar eller känslor.
• Håll alla uppföljningsbesök hos vårdgivaren enligt schemat. Ring vårdgivaren mellan besöken vid behov, särskilt om du är orolig för symtom.

Ring en vårdgivare omedelbart om du eller din familjemedlem har något av följande symtom, särskilt om de är nya, värre eller oroar dig:

• tankar om självmord eller att dö
• försök att begå självmord
• ny eller värre depression
• ny eller värre ångest
• känner sig väldigt upprörd eller rastlös
• panikattacker
• sömnsvårigheter (sömnlöshet)
• ny eller värre irritabilitet
• agerar aggressivt, är arg eller våldsam
• agerar på farliga impulser
• en extrem ökning av aktivitet och prat (mani) andra ovanliga förändringar i beteende eller humör
• Synproblem
  • ögonsmärta
  • förändringar i synen
  • svullnad eller rodnad i eller runt ögat

Endast vissa människor är i riskzonen för dessa problem. Du kanske vill genomgå en synundersökning för att se om du är i riskzonen och få förebyggande behandling om du är det.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Vad mer behöver jag veta om antidepressiva läkemedel?

• Sluta aldrig med ett antidepressivt läkemedel utan att först prata med en vårdgivare. Att plötsligt stoppa ett antidepressivt läkemedel kan orsaka andra symtom.
• Antidepressiva medel är läkemedel som används för att behandla depression och andra sjukdomar. Det är viktigt att diskutera alla risker med att behandla depression och även riskerna med att inte behandla den. Patienter och deras familjer eller andra vårdgivare bör diskutera alla behandlingsval med vårdgivaren, inte bara användningen av antidepressiva medel.
• Antidepressiva läkemedel har andra biverkningar. Prata med vårdgivaren om biverkningarna av det läkemedel som ordinerats till dig eller din familjemedlem.
• Antidepressiva läkemedel kan interagera med andra läkemedel. Känn till alla läkemedel som du eller din familjemedlem tar. Håll en lista över alla läkemedel för att visa vårdgivaren. Börja inte med nya läkemedel utan att först kontrollera med din vårdgivare.
• Inte alla antidepressiva läkemedel som skrivs ut för barn är FDA-godkända för användning till barn. Prata med ditt barns vårdgivare för mer information.

Denna medicinguide har godkänts av US Food and Drug Administration för alla antidepressiva medel.