Elavil 10mg, 25mg, 50mg Amitriptyline Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Elavil och hur används det?

Elavil 10mg är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symptomen på ångest eller agitation med depression, och schizofreni med depression. Elavil kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.

Elavil tillhör en klass av läkemedel som kallas psykoterapeutiska kombinationer.

Det är inte känt om Elavil är säkert och effektivt hos barn.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Elavil 25mg?

Elavil kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

• lätta blåmärken eller blödningar,
• ihållande halsbränna,
• skakning,
• maskliknande ansiktsuttryck,
• muskelryckningar,
• svåra magsmärtor,
• minskad sexuell lust,
• förstorade eller smärtsamma bröst,
• svart avföring,
• kräks som ser ut som kaffesump,
• svår yrsel,
• svimning,
• anfall,
• ögonsmärta, rodnad eller svullnad,
• synförändringar,
• feber,
• muskelstelhet,
• allvarlig förvirring,
• svettning, och
• snabba eller oregelbundna hjärtslag

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Elavil inkluderar:

• dåsighet,
• yrsel,
• torr mun,
• suddig syn,
• förstoppning,
• viktökning och
• svårt att kissa

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Elavil. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

Amitriptylin-HCl är 3-(10,11-dihydro-5H-dibenso[a,d]cyklohepten-5-yliden)-N,N-dimetyl-l-propanaminhydroklorid. Dess empiriska formel är C20H23N•HCl, och dess strukturformel är:

Amitriptylin HCl, ett dibensocykloheptadienderivat, har en molekylvikt av 313,87. Det är en vit, luktfri, kristallin förening som är fritt löslig i vatten.

Amitriptylin HCl levereras som 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg tabletter. Varje tablett innehåller följande inaktiva ingredienser: kolloidal kiseldioxid, hypromellos, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polyetylenglykol, polysorbat, natriumstärkelseglykolat och titandioxid. 10 mg tabletterna innehåller även FD&C blue #1 lake. Tabletterna på 25 mg innehåller även D&C yellow #10 lake och FD&C blue #2 lake. 50 mg tabletterna innehåller också syntetisk svart järnoxid, syntetisk röd järnoxid och syntetisk gul järnoxid. 75 mg tabletterna innehåller också FD&C gul #6 lake. 100 mg-tabletterna innehåller även D&C red #33 lake och FD&C red #40 lake. Tabletterna på 150 mg innehåller även FD&C blue #2 lake och FD&C yellow #6 lake.

INDIKATIONER

För lindring av symtom på depression. Endogen depression är mer sannolikt att lindras än andra depressiva tillstånd.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Doseringen bör initieras på en låg nivå och ökas gradvis, varvid det kliniska svaret och eventuella tecken på intolerans noggrant noteras.

Initial dosering för vuxna

För polikliniska patienter är 75 mg amitriptylin HCl per dag i uppdelade doser vanligtvis tillfredsställande. Vid behov kan detta ökas till totalt 150 mg per dag. Ökningar görs företrädesvis under sen eftermiddag och/eller läggdags. En lugnande effekt kan vara uppenbar innan den antidepressiva effekten noteras, men en adekvat terapeutisk effekt kan ta så lång tid som 30 dagar att utvecklas.

En alternativ metod för att initiera behandling hos öppenvårdspatienter är att börja med 50 till 100 mg amitriptylin HCl vid sänggåendet. Denna kan ökas med 25 eller 50 mg vid behov i sänggåendedosen till totalt 150 mg per dag.

Inlagda patienter kan behöva 100 mg per dag initialt. Denna kan ökas gradvis till 200 mg per dag vid behov. Ett litet antal inlagda patienter kan behöva så mycket som 300 mg per dag.

Ungdomar och äldre patienter

I allmänhet rekommenderas lägre doser för dessa patienter. Tio mg 3 gånger om dagen med 20 mg vid sänggåendet kan vara tillfredsställande för ungdomar och äldre patienter som inte tolererar högre doser.

Underhåll

Den vanliga underhållsdosen av amitriptylin HCl är 50 till 100 mg per dag. Hos vissa patienter är 40 mg per dag tillräckligt. För underhållsbehandling kan den totala dagliga dosen ges i en enda dos, helst vid sänggåendet. När tillfredsställande förbättring har uppnåtts, bör dosen reduceras till den lägsta mängd som bibehåller lindring av symtomen. Det är lämpligt att fortsätta underhållsbehandlingen i 3 månader eller längre för att minska risken för återfall.

Användning hos pediatriska patienter

Med tanke på bristen på erfarenhet av användningen av detta läkemedel hos pediatriska patienter, rekommenderas det för närvarande inte för patienter under 12 år.

Plasmanivåer

På grund av den stora variationen i absorption och distribution av tricykliska antidepressiva medel i kroppsvätskor är det svårt att direkt korrelera plasmanivåer och terapeutisk effekt. Bestämning av plasmanivåer kan dock vara användbar för att identifiera patienter som verkar ha toxiska effekter och kan ha överdrivet höga nivåer, eller de hos vilka bristande absorption eller bristande följsamhet misstänks. På grund av ökad intestinal transittid och minskad levermetabolism hos äldre patienter, är plasmanivåerna i allmänhet högre för en given oral dos av amitriptylinhydroklorid än hos yngre patienter.

Äldre patienter bör övervakas noggrant och kvantitativa serumnivåer ska erhållas om det är kliniskt lämpligt. Dosjustering ska göras i enlighet med patientens kliniska svar och inte på basis av plasmanivåer.**

HUR LEVERERAS

10 mg Tabletterna är blå, runda, filmdragerade tabletter utan skåra, präglade med "2101" på ena sidan och präglade "V" på baksidan. De levereras enligt följande:

30 flaskor: NDC 0603-2212-16 Flaskor med 90: NDC 0603-2212-02 Flaskor med 100: NDC 0603-2212-21 Flaskor med 1000: NDC 0603-2212-32

25 mg tabletterna är gula, runda, filmdragerade tabletter utan skåra, präglade med "2102" på ena sidan och präglade "V" på baksidan. De levereras enligt följande:

90 flaskor: NDC 0603-2213-02 Flaskor med 100: NDC 0603-2213-21 Flaskor med 1000: NDC 0603-2213-32 Flaskor à 2500: NDC 0603-2213-30

50 mg tabletterna är beige, runda, filmdragerade tabletter utan skåra, präglade med "2103" på ena sidan och präglade "V" på baksidan. De levereras enligt följande:

100 flaskor: NDC 0603-2214-21 Flaskor med 1000: NDC 0603-2214-32

75 mg tabletterna är orange, runda, filmdragerade tabletter utan skåror, präglade "2104" och "V". De levereras enligt följande:

100 flaskor: NDC 0603-2215-21 Flaskor med 300: NDC 0603-2215-25

100 mg tabletterna är lila, runda, filmdragerade tabletter utan skåror, präglade med "2105" och "V". De levereras enligt följande:

100 flaskor: NDC 0603-2216-21 Flaskor med 300: NDC 0603-2216-25

150 mg tabletterna är blå, kapselformade, filmdragerade tabletter utan skåror, präglade med "2106" på ena sidan och präglade med "V" på baksidan. De levereras enligt följande:

100 flaskor: NDC 0603-2217-21 Flaskor med 300: NDC 0603-2217-25

Förvaring Och Hantering

Lagring

Förvara i väl tillsluten behållare. Förvaras vid 20°-25°C (68°-77°F) [se USP-kontrollerad rumstemperatur ]. Dessutom måste amitriptylin-tabletter skyddas mot ljus och förvaras i en väl tillsluten, ljusbeständig behållare

REFERENSER

Ayd FJ Jr: Amitriptylinterapi för depressiva reaktioner. Psykosomatik 1960;1:320–325.

Diamond S: Human metaboliserare av amitriptylin märkt med kol 14. Curr Ther Res, Mar 1965, s 170–175.

Dorfman W: Kliniska erfarenheter med amitriptylin: En preliminär rapport. Psykosomatik 1960;1:153– 155.

Fallette JM, Stasney CR, Mintz AA: Amitriptylinförgiftning behandlad med fysostigmin. South Med J 1970;63:1492–1493.

Hollister LE, Overall JE, Johnson M, et al: Kontrollerad jämförelse av amitriptylin, imipramin och placebo hos inlagda deprimerade patienter. J Nerv Ment Dis 1964;139:370–375.

Hordern A, Burt CG, Holt NF: Depressiva tillstånd: En farmakoterapeutisk studie, Springfield-studie. Springfield, Ill, Charles C. Thomas, 1965. Jenike MA: Behandling av affektiv sjukdom hos äldre med droger och elektrokonvulsiv terapi. J Geriatr Psychiatry 1989; 22(1):77–112.

Klerman GL, Cole JO: Klinisk farmakologi av imipramin och relaterade antidepressiva föreningar. Int J Psychiatry 1976;3:267–304.

Liu B, Anderson G, Mittman N, et al: Användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare eller tricykliska antidepressiva medel och risk för höftfrakturer hos äldre personer. Lancet 1998; 351(9112):1303–1307.

McConaghy N, Joffe AD, Kingston WA, et al: Korrelation av kliniska egenskaper hos deprimerade öppenvårdspatienter med svar på amitriptylin och protriptylin. Br J Psychiatry 1968;114:103–106.

McDonald IM, Perkins M, Marjerrison G, et al: En kontrollerad jämförelse av amitriptylin och elektrokonvulsiv terapi vid behandling av depression. Am J Psychiatry 1966;122:1427–1431.

Slovis T, Ott J, Teitelbaum D, et al: Fysiostigminterapi vid akut tricyklisk antidepressiv förgiftning. Clin Toxicol 1971;4:451–459.

Symposium om depression med specialstudier av ett nytt antidepressivt medel, amitriptylin. Dis Nerv Syst, (sektion 2) maj 1961, s 5–56.

*Baserat på en maximal rekommenderad amitriptylindos på 150 mg/dag eller 3 mg/kg/dag för en patient på 50 kg.

**Hollister LE: Övervakning av tricykliska antidepressiva plasmakoncentrationer. JAMA 1979; 241(23):2530–2533.

Elavil 25 mg tabletter är gula, runda, filmdragerade tabletter utan skåra, präglade "2102" på ena sidan och präglade "V" på baksidan. De levereras enligt följande: Flaskor med 100: NDC 69874-422-10

Tillverkad av: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals, Huntsville, AL 35811. Tillverkad för: Thompson Medical Solutions, Birmingham, AL 35242. Reviderad: apr 2016

BIEFFEKTER

Ingen information lämnas

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Läkemedel som metaboliseras av P450 2D6

Den biokemiska aktiviteten hos det läkemedelsmetaboliserande isozymet cytokrom P450 2D6 (debrisoquinhydroxylas) är reducerad i en undergrupp av den kaukasiska befolkningen (cirka 7 till 10 % av kaukasierna är så kallade "dåliga metaboliserare"); Tillförlitliga uppskattningar av förekomsten av minskad P450 2D6-isozymaktivitet bland asiatiska, afrikanska och andra populationer är ännu inte tillgängliga. Dåliga metaboliserare har högre än förväntade plasmakoncentrationer av tricykliska antidepressiva (TCA) när de ges vanliga doser. Beroende på andelen läkemedel som metaboliseras av P450 2D6 kan ökningen i plasmakoncentration vara liten eller ganska stor (8-faldig ökning av plasma-AUC för TCA).

Dessutom hämmar vissa läkemedel aktiviteten av detta isozym och gör att normala metaboliserare liknar dåliga metaboliserare. En individ som är stabil på en given dos av TCA kan bli plötsligt giftig när den ges ett av dessa hämmande läkemedel som samtidig behandling. De läkemedel som hämmar cytokrom P450 2D6 inkluderar några som inte metaboliseras av enzymet (kinidin; cimetidin) och många som är substrat för P450 2D6 (många andra antidepressiva medel, fenotiaziner och typ 1C antiarytmika propafenon och flekainid). Medan alla selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), t.ex. fluoxetin, sertralin och paroxetin, hämmar P450 2D6, kan de variera i omfattningen av hämning. I vilken utsträckning SSRI-TCA-interaktioner kan orsaka kliniska problem kommer att bero på graden av hämning och farmakokinetiken för det inblandade SSRI:t. Icke desto mindre är försiktighet indicerad vid samtidig administrering av TCA med någon av SSRI-preparaten och även vid byte från en klass till en annan. Av särskild vikt måste det förflyta tillräckligt med tid innan TCA-behandling påbörjas hos en patient som slutar med fluoxetin, med tanke på den långa halveringstiden för föräldern och den aktiva metaboliten (minst 5 veckor kan vara nödvändigt).

Samtidig användning av tricykliska antidepressiva medel och läkemedel som kan hämma cytokrom P450 2D6 kan kräva lägre doser än vad som vanligtvis föreskrivs för antingen det tricykliska antidepressiva medlet eller det andra läkemedlet. Dessutom, närhelst något av dessa andra läkemedel tas bort från samtidig behandling, kan en ökad dos av tricykliskt antidepressivt medel krävas. Det är önskvärt att övervaka TCA-plasmanivåer närhelst en TCA kommer att administreras samtidigt med ett annat läkemedel som är känt för att vara en hämmare av P450 2D6.

Monoaminoxidashämmare

Ser KONTRAINDIKATIONER sektion. Guanetidin eller liknande verkande föreningar; sköldkörtelmedicin; alkohol, barbiturater och andra CNS-dämpande medel; och disulfiram – se VARNINGAR sektion. När amitriptylinhydroklorid ges tillsammans med antikolinerga medel eller sympatomimetika, inklusive epinefrin i kombination med lokalanestetika, krävs noggrann övervakning och noggrann justering av doserna.

Hyperpyrexi har rapporterats när amitriptylinhydroklorid administreras tillsammans med antikolinerga medel eller med neuroleptika, särskilt under varmt väder.

Paralytisk ileus kan förekomma hos patienter som tar tricykliska antidepressiva läkemedel i kombination med läkemedel av antikolinerga typ.

Cimetidin har rapporterats minska levermetabolismen av vissa tricykliska antidepressiva medel, vilket fördröjer eliminering och ökar steady-state-koncentrationerna av dessa läkemedel. Kliniskt signifikanta effekter har rapporterats med tricykliska antidepressiva när de används samtidigt med cimetidin. Ökade plasmanivåer av tricykliska antidepressiva medel, och i frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar, särskilt antikolinerga, har rapporterats när cimetidin tillsattes läkemedelsregimen. Utsättning av cimetidin hos välkontrollerade patienter som får tricykliska antidepressiva medel och cimetidin kan minska plasmanivåerna och effekten av antidepressiva medel.

Försiktighet rekommenderas om patienter får stora doser etklorvynol samtidigt. Övergående delirium har rapporterats hos patienter som behandlats med ett gram etklorvynol och 75 till 150 mg amitriptylinhydroklorid.

BIEFFEKTER

Inom varje kategori listas följande biverkningar i ordning efter minskande svårighetsgrad. Inkluderat i listan är några biverkningar som inte har rapporterats med detta specifika läkemedel. Farmakologiska likheter mellan de tricykliska antidepressiva läkemedlen kräver dock att var och en av reaktionerna beaktas när amitriptylin administreras.

Kardiovaskulär: Hjärtinfarkt; stroke; ospecifika EKG-förändringar och förändringar i AV-överledning; hjärtblockering; arytmier; hypotoni, särskilt ortostatisk hypotoni; synkope; hypertoni; takykardi; hjärtklappning.

CNS och neuromuskulära: Koma; anfall; hallucinationer; villfarelse; förvirringstillstånd; desorientering; inkoordination; ataxi; skakningar; perifer neuropati; domningar, stickningar och parestesier i extremiteterna; extrapyramidala symtom inklusive onormala ofrivilliga rörelser och tardiv dyskinesi; dysartri; störd koncentration; spänning; ångest; sömnlöshet; rastlöshet; mardrömmar; dåsighet; yrsel; svaghet; Trötthet; huvudvärk; syndrom av olämplig ADH (antidiuretiskt hormon) utsöndring; tinnitus; förändring i EEG-mönster.

Antikolinergika: paralytisk ileus; hyperpyrexi; urinretention; dilatation av urinvägarna; förstoppning; suddig syn, störning av boende, ökat ögontryck, mydriasis; torr mun.

Allergisk: Hudutslag; urtikaria; fotosensibilisering; ödem i ansikte och tunga.

Hematologiska: Benmärgsdepression inklusive agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni; purpura; eosinofili.

Gastrointestinala: sällsynta fall hepatit (inklusive förändrad leverfunktion och gulsot); illamående; epigastrisk nöd; kräkningar; anorexi; stomatit; säregen smak; diarre; parotis svullnad; svart tunga.

Endokrin: Testikelsvullnad och gynekomasti hos män; bröstförstoring och galaktorré hos honan; ökad eller minskad libido; impotens; höjning och sänkning av blodsockernivåer.

Övrig: Alopeci; ödem; viktökning eller förlust; Urinfrekvens; ökad svett.

Abstinenssymptom: Efter långvarig administrering kan plötsligt avbrytande av behandlingen ge illamående, huvudvärk och sjukdomskänsla. Gradvis dosreduktion har rapporterats ge, inom två veckor, övergående symtom inklusive irritabilitet, rastlöshet och dröm- och sömnstörningar.

Dessa symtom tyder inte på beroende. Sällsynta fall har rapporterats av mani eller hypomani som inträffat inom 2 till 7 dagar efter avslutad kronisk behandling med tricykliska antidepressiva medel.

Orsakssamband okänt: Andra reaktioner, rapporterade under omständigheter där ett orsakssamband inte kunde fastställas, listas för att fungera som varningsinformation till läkare.

Kroppen som helhet: Lupus-liknande syndrom (migrerande artrit, positiv ANA och reumatoid faktor).

Matsmältningskanalen: Leversvikt, ageusia.

Biverkningar efter marknadsföring

Ett syndrom som liknar malignt neuroleptikasyndrom (NMS) har mycket sällsynt rapporterats efter start eller ökning av dosen av amitriptylinhydroklorid, med och utan samtidig medicinering som är kända för att orsaka NMS. Symtom har inkluderat muskelstelhet, feber, mentala statusförändringar, diafores, takykardi och tremor.

Mycket sällsynta fall av serotonergt syndrom (SS) har rapporterats med amitriptylinhydroklorid i kombination med andra läkemedel som har ett erkänt samband med SS.

Mycket sällsynta fall av kardiomyopati har rapporterats med amitriptylin.

VARNINGAR

Klinisk försämring och självmordsrisk

Patienter med egentlig depression (MDD), både vuxna och barn, kan uppleva förvärring av sin depression och/eller uppkomsten av självmordstankar och självmordsbeteende (suicidalitet) eller ovanliga beteendeförändringar, oavsett om de tar antidepressiva mediciner eller inte, och detta risken kan kvarstå tills betydande remission inträffar. Självmord är en känd risk för depression och vissa andra psykiatriska störningar, och dessa störningar i sig är de starkaste prediktorerna för självmord. Det har dock funnits en långvarig oro för att antidepressiva medel kan ha en roll i att framkalla förvärring av depression och uppkomsten av suicidalitet hos vissa patienter under de tidiga faserna av behandlingen. Sammanslagna analyser av kortvariga placebokontrollerade studier av antidepressiva läkemedel (SSRI och andra) visade att dessa läkemedel ökar risken för självmordstankar och suicidalitet (suicidalitet) hos barn, ungdomar och unga vuxna (ålder 1824) med egentlig depression ( MDD) och andra psykiatriska störningar. Korttidsstudier visade ingen ökning av risken för suicidalitet med antidepressiva läkemedel jämfört med placebo hos vuxna efter 24 års ålder; det var en minskning med antidepressiva läkemedel jämfört med placebo hos vuxna 65 år och äldre.

De sammanslagna analyserna av placebokontrollerade studier på barn och ungdomar med MDD, tvångssyndrom (OCD) eller andra psykiatriska störningar inkluderade totalt 24 korttidsstudier av 9 antidepressiva läkemedel på över 4400 patienter. De sammanslagna analyserna av placebokontrollerade studier på vuxna med MDD eller andra psykiatriska störningar inkluderade totalt 295 korttidsstudier (medianlängd på 2 månader) av 11 antidepressiva läkemedel på över 77 000 patienter. Det fanns avsevärd variation i risk för suicidalitet bland droger, men en tendens till en ökning av de yngre patienterna för nästan alla studerade droger. Det fanns skillnader i absolut risk för suicidalitet mellan de olika indikationerna, med den högsta förekomsten av MDD. Riskskillnaderna (läkemedel kontra placebo) var dock relativt stabila inom åldersskikt och över indikationer. Dessa riskskillnader (skillnad mellan läkemedel och placebo i antalet fall av suicidalitet per 1 000 behandlade patienter) anges i tabell 1.

Inga självmord inträffade i någon av de pediatriska prövningarna. Det förekom självmord i vuxenstudierna, men antalet var inte tillräckligt för att dra någon slutsats om läkemedelseffekt på självmord.

Det är okänt om suicidalitetsrisken sträcker sig till långvarig användning, dvs. längre än flera månader. Det finns dock betydande bevis från placebokontrollerade underhållsstudier på vuxna med depression att användning av antidepressiva medel kan fördröja återkommande depression.

Alla patienter som behandlas med antidepressiva medel för någon indikation bör övervakas på lämpligt sätt och observeras noggrant med avseende på klinisk försämring, suicidalitet och ovanliga beteendeförändringar, särskilt under de första månaderna av en läkemedelsbehandlingskur, eller vid tidpunkter med dosförändringar, antingen ökningar eller minskar.

Följande symtom, ångest, agitation, panikattacker, sömnlöshet, irritabilitet, fientlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastlöshet), hypomani och mani, har rapporterats hos vuxna och pediatriska patienter som behandlas med antidepressiva medel även för egentlig depression vad gäller andra indikationer, både psykiatriska och icke-psykiatriska. Även om ett orsakssamband mellan uppkomsten av sådana symtom och antingen försämringen av depression och/eller uppkomsten av självmordsimpulser inte har fastställts, finns det oro för att sådana symtom kan representera föregångare till framväxande suicidalitet.

Man bör överväga att ändra den terapeutiska kuren, inklusive eventuellt avbrytande av medicineringen, hos patienter vars depression är ihållande värre, eller som upplever framväxande suicidalitet eller symtom som kan vara prekursorer till förvärrad depression eller suicidalitet, särskilt om dessa symtom är allvarliga, plötsliga. i början, eller var inte en del av patientens uppvisande symtom.

Familjer och vårdgivare till patienter som behandlas med antidepressiva medel för allvarlig depressiv sjukdom eller andra indikationer, både psykiatriska och icke-psykiatriska, bör uppmärksammas om behovet av att övervaka patienter för uppkomsten av agitation, irritabilitet, ovanliga beteendeförändringar och andra symtom. som beskrivs ovan, liksom uppkomsten av suicidalitet, och att rapportera sådana symtom omedelbart till vårdgivare. Sådan övervakning bör innefatta daglig observation av familjer och vårdgivare. Recept på amitriptylinhydrokloridtabletter bör skrivas ut för den minsta mängden tabletter förenligt med god patienthantering, för att minska risken för överdosering.

Screening av patienter för bipolär sjukdom

En allvarlig depressiv episod kan vara den första presentationen av bipolär sjukdom. Det anses allmänt (även om det inte har fastställts i kontrollerade studier) att behandling av en sådan episod med enbart ett antidepressivt läkemedel kan öka sannolikheten för utfällning av en blandad/manisk episod hos patienter med risk för bipolär sjukdom. Huruvida något av de ovan beskrivna symptomen representerar en sådan omvandling är okänt. Innan behandling med ett antidepressivt läkemedel påbörjas bör dock patienter med depressiva symtom screenas på lämpligt sätt för att fastställa om de löper risk för bipolär sjukdom; sådan screening bör inkludera en detaljerad psykiatrisk historia, inklusive en familjehistoria av självmord, bipolär sjukdom och depression. Det bör noteras att amitriptylinhydrokloridtabletter inte är godkända för behandling av bipolär depression.

Amitriptylinhydroklorid kan blockera den antihypertensiva effekten av guanetidin eller liknande verkande föreningar.

Det ska användas med försiktighet till patienter med anamnes på anfall och, på grund av dess atropinliknande verkan, till patienter med en historia av urinretention eller glaukom med vinkelstängning. Hos patienter med stängningsvinkelglaukom kan även genomsnittliga doser utlösa en attack.

Patienter med kardiovaskulära störningar bör övervakas noga. Tricykliska antidepressiva läkemedel, inklusive amitriptylinhydroklorid, särskilt när de ges i höga doser, har rapporterats ge arytmier, sinustakykardi och förlängning av överledningstiden. Hjärtinfarkt och stroke har rapporterats med läkemedel av denna klass.

Noggrann övervakning krävs när amitriptylinhydroklorid ges till hypertyreoideapatienter eller de som får sköldkörtelmedicin.

Amitriptylinhydroklorid kan förstärka svaret på alkohol och effekterna av barbiturater och andra CNS-depressiva medel. Hos patienter som kan använda överdrivet alkohol bör man komma ihåg att potentieringen kan öka risken med självmordsförsök eller överdosering. Delirium har rapporterats vid samtidig administrering av amitriptylin och disulfiram.

Stängningsvinkelglaukom

Pupillutvidgningen som uppstår efter användning av många antidepressiva läkemedel, inklusive amitriptylinhydrokloridtabletter, kan utlösa en vinkelattack hos en patient med anatomiskt smala vinklar som inte har en patenterad iridektomi.

Användning under graviditet

Graviditetskategori C

Teratogena effekter observerades inte hos möss, råttor eller kaniner när amitriptylin gavs oralt i doser på 2 till 40 mg/kg/dag (upp till 13 gånger den maximala rekommenderade humana dosen*). Studier i litteraturen har visat att amitriptylin är teratogent hos möss och hamstrar när det ges på olika administreringsvägar i doser på 28 till 100 mg/kg/dag (9 till 33 gånger den maximala rekommenderade dosen för människor), vilket ger flera missbildningar. En annan studie på råtta rapporterade att en oral dos på 25 mg/kg/dag (8 gånger den maximala rekommenderade humana dosen) gav förseningar i förbening av fostrets kotkroppar utan andra tecken på embryotoxicitet. Hos kaniner rapporterades en oral dos på 60 mg/kg/dag (20 gånger den maximala rekommenderade humandosen) orsaka ofullständig förbening av kranialbenen.

Amitriptylin har visat sig passera placentan. Även om ett orsakssamband inte har fastställts, har det förekommit ett fåtal rapporter om biverkningar, inklusive CNS-effekter, missbildningar av extremiteter eller utvecklingsförsening, hos spädbarn vars mödrar hade tagit amitriptylin under graviditeten. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Amitriptylinhydroklorid ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan för modern motiverar den potentiella risken för fostret.

Ammande mödrar

Amitriptylin utsöndras i bröstmjölk. I en rapport där en patient fick amitriptylin 100 mg/dag när hon ammade sitt barn, upptäcktes nivåer på 83 till 141 ng/ml i moderns serum. Nivåer på 135 till 151 ng/ml hittades i bröstmjölken, men inga spår av läkemedlet kunde detekteras i spädbarnets serum.

På grund av risken för allvarliga biverkningar hos ammande spädbarn från amitriptylin, bör ett beslut fattas om att avbryta amningen eller att avbryta läkemedlet, med hänsyn till läkemedlets betydelse för modern.

Användning hos pediatriska patienter

Med tanke på bristen på erfarenhet av användningen av detta läkemedel hos pediatriska patienter, rekommenderas det för närvarande inte för patienter under 12 år.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Schizofrena patienter kan utveckla ökade symtom på psykos; patienter med paranoid symtom kan ha en överdrift av sådana symtom. Deprimerade patienter, särskilt de med känd manodepressiv sjukdom, kan uppleva en övergång till mani eller hypomani. Under dessa omständigheter kan dosen av amitriptylin minskas eller ett kraftigt lugnande medel såsom perfenazin kan administreras samtidigt.

Möjligheten för självmord hos deprimerade patienter kvarstår tills betydande remission inträffar. Patienter med potentiellt suicid bör inte ha tillgång till stora mängder av detta läkemedel. Recept bör skrivas ut för minsta möjliga mängd.

Samtidig administrering av amitriptylinhydroklorid och elektrochockbehandling kan öka riskerna förknippade med sådan behandling. Sådan behandling bör begränsas till patienter för vilka den är väsentlig.

När det är möjligt ska läkemedlet avbrytas flera dagar före elektiv operation.

Både förhöjda och sänkta blodsockernivåer har rapporterats.

Amitriptylinhydroklorid bör användas med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion.

Information för patienter

Förskrivare eller annan hälso- och sjukvårdspersonal bör informera patienter, deras familjer och deras vårdgivare om fördelarna och riskerna med behandling med amitriptylinhydrokloridtabletter och bör ge dem råd om lämplig användning. En patient Läkemedelsguide om "Antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar" finns tillgänglig för amitriptylinhydrokloridtabletter. Förskrivaren eller sjukvårdspersonalen bör instruera patienter, deras familjer och deras vårdgivare att läsa Läkemedelsguide och bör hjälpa dem att förstå dess innehåll. Patienterna bör ges möjlighet att diskutera innehållet i Läkemedelsguide och få svar på alla frågor de kan ha. Den fullständiga texten till Läkemedelsguide återges i slutet av detta dokument.

Patienter bör informeras om följande problem och uppmanas att varna sin förskrivare om dessa inträffar när de tar amitriptylinhydrokloridtabletter.

Under behandling med amitriptylinhydroklorid bör patienter informeras om eventuell försämring av mentala och/eller fysiska förmågor som krävs för att utföra farliga uppgifter, såsom att använda maskiner eller köra ett motorfordon.

Patienter bör informeras om att intag av amitriptylinhydrokloridtabletter kan orsaka mild papillär dilatation, vilket hos känsliga individer kan leda till en episod av vinkelglaukom. Redan existerande glaukom är nästan alltid glaukom med öppen vinkel eftersom vinkelstängd glaukom, när den diagnostiseras, kan behandlas definitivt med iridektomi. Öppenvinkelglaukom är inte en riskfaktor för slutvinkelglaukom. Patienter kan vilja undersökas för att avgöra om de är mottagliga för vinkelstängning och genomgå en profylaktisk procedur (t.ex. iridektomi), om de är mottagliga.

Klinisk försämring och självmordsrisk

Patienter, deras familjer och deras vårdgivare bör uppmuntras att vara uppmärksamma på uppkomsten av ångest, agitation, panikattacker, sömnlöshet, irritabilitet, fientlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastlöshet), hypomani, mani, andra ovanliga beteendeförändringar , försämring av depression och självmordstankar, särskilt tidigt under antidepressiv behandling och när dosen justeras upp eller ner. Familjer och vårdgivare till patienter bör rådas att leta efter uppkomsten av sådana symtom på en daglig basis, eftersom förändringar kan vara abrupta. Sådana symtom bör rapporteras till patientens förskrivare eller hälso- och sjukvårdspersonal, särskilt om de är allvarliga, plötsliga debuterande eller inte var en del av patientens uppvisande symtom. Symtom som dessa kan vara förknippade med en ökad risk för suicidtänkande och självmordsbeteende och tyder på behov av mycket noggrann övervakning och eventuellt förändringar i medicineringen.

Pediatrisk användning

Säkerhet och effektivitet i den pediatriska populationen har inte fastställts (se LÅDA VARNING och VARNINGAR - Klinisk försämring och självmordsrisk ). Alla som överväger att använda amitriptylinhydrokloridtabletter hos barn eller ungdomar måste balansera de potentiella riskerna med det kliniska behovet.

Geriatrisk användning

Klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt leverfunktion, samtidig sjukdom och annan läkemedelsbehandling hos äldre patienter.

Geriatriska patienter är särskilt känsliga för de antikolinerga biverkningarna av tricykliska antidepressiva läkemedel inklusive amitriptylinhydroklorid. Perifera antikolinerga effekter inkluderar takykardi, urinretention, förstoppning, muntorrhet, dimsyn och exacerbation av trångvinkelglaukom. Antikolinerga effekter på centrala nervsystemet inkluderar kognitiv försämring, psykomotorisk nedgång, förvirring, sedering och delirium. Äldre patienter som tar amitriptylinhydroklorid kan löpa ökad risk för fall. Äldre patienter bör börja med låga doser av amitriptylinhydroklorid och observeras noggrant (se DOSERING OCH ADMINISTRERING ).

ÖVERDOS

Dödsfall kan inträffa på grund av överdosering med denna klass av läkemedel. Flera läkemedelsintag (inklusive alkohol) är vanligt vid avsiktlig överdos av tricykliska antidepressiva. Eftersom hanteringen är komplex och föränderlig rekommenderas det att läkaren kontaktar en giftcentral för aktuell information om behandlingen. Tecken och symtom på toxicitet utvecklas snabbt efter tricyklisk antidepressiv överdosering; därför krävs sjukhusövervakning så snart som möjligt.

Manifestationer

Kritiska manifestationer av överdosering inkluderar: hjärtrytmrubbningar, allvarlig hypotoni, kramper och CNS-depression, inklusive koma. Förändringar i elektrokardiogrammet, särskilt i QRS-axeln eller -bredden, är kliniskt signifikanta indikatorer på tricyklisk antidepressiv toxicitet. Dessutom är en högeraxelförskjutning i det terminala QRS-komplexet tillsammans med ett förlängt QT-intervall och sinustakykardi specifika och känsliga indikatorer på första generationens tricykliska överdosering. Frånvaron av dessa fynd är inte uteslutande. Förlängt PR-intervall, ST-T-vågsförändringar, ventrikulär takykardi och flimmer kan också förekomma.

Andra tecken på överdosering kan inkludera: försämrad myokardiell kontraktilitet, förvirring, störd koncentration, övergående visuella hallucinationer, vidgade pupiller, störningar i okulär motilitet, agitation, hyperaktiva reflexer, polyradikuloneuropati, stupor, dåsighet, muskelstelhet, kräkningar, hypotermi, eller hyperpyrexi. av symtomen listade under BIVERKNINGAR.

Förvaltning

Allmän

Skaffa ett EKG och påbörja omedelbart hjärtövervakning. Skydda patientens luftvägar, upprätta en intravenös linje och påbörja magdekontaminering. Minst sex timmars observation med hjärtövervakning och observation för tecken på CNS eller andningsdepression, hypotoni, hjärtrytmrubbningar och/eller ledningsblockader och kramper är nödvändiga. Om tecken på toxicitet uppstår någon gång under perioden krävs utökad övervakning. Det finns fallrapporter om patienter som ger efter för dödliga rytmrubbningar sent efter överdosering; dessa patienter hade kliniska bevis på betydande förgiftning före döden och de flesta fick otillräcklig gastrointestinal dekontaminering. Övervakning av plasmanivåer av läkemedel bör inte vägleda behandlingen av patienten.

Gastrointestinal dekontaminering

Alla patienter som misstänks för överdosering av tricykliska antidepressiva läkemedel bör få gastrointestinal dekontaminering. Detta bör inkludera storvolym magsköljning följt av aktivt kol. Om medvetandet är nedsatt ska luftvägarna säkras före sköljning. EMESIS ÄR KONTRAINDIKERAD.

Kardiovaskulär

En maximal QRS-varaktighet på ≥ 0,10 sekunder kan vara den bästa indikationen på hur allvarlig överdosen är. Intravenöst natriumbikarbonat bör användas för att upprätthålla serum-pH i intervallet 7,45 till 7,55. Om pH-svaret är otillräckligt kan hyperventilering också användas. Samtidig användning av hyperventilation och natriumbikarbonat bör göras med yttersta försiktighet, med frekvent Ph-övervakning. Ett pH > 7,60 eller ett pCO2

sällsynta fall kan hemoperfusion vara fördelaktigt vid akut refraktär kardiovaskulär instabilitet hos patienter med den akuta toxiciteten. Emellertid har hemodialys, peritonealdialys, utbytestransfusioner och forcerad diures generellt rapporterats som ineffektiva vid tricykliska antidepressiva förgiftningar.

CNS

Hos patienter med CNS-depression rekommenderas tidig intubation på grund av risken för plötslig försämring. Anfall bör kontrolleras med bensodiazepiner, eller om dessa är ineffektiva, andra antikonvulsiva medel (t.ex. fenobarbital, fenytoin).

Physostigmin rekommenderas inte förutom för att behandla livshotande symtom som inte har svarat på andra behandlingar, och då endast i samråd med en giftcentral.

Psykiatrisk uppföljning

Eftersom överdosering ofta är avsiktlig kan patienter försöka begå självmord på andra sätt under återhämtningsfasen. Psykiatrisk remiss kan vara lämplig.

Pediatrisk hantering

Principerna för hantering av pediatriska och vuxna överdoseringar är likartade. Det rekommenderas starkt att läkaren kontaktar den lokala giftkontrollcentralen för specifik pediatrisk behandling.

KONTRAINDIKATIONER

Amitriptylinhydroklorid är kontraindicerat hos patienter som tidigare visat överkänslighet mot det. Det ska inte ges samtidigt med monoaminoxidashämmare. Hyperpyretiska kriser, svåra kramper och dödsfall har inträffat hos patienter som samtidigt fått tricykliska antidepressiva och monoaminoxidashämmande läkemedel. När det är önskvärt att ersätta en monoaminoxidashämmare med amitriptylinhydroklorid, bör minst 14 dagar tillåtas förflyta efter att den förra har avbrutits. Amitriptylinhydroklorid bör sedan initieras försiktigt med en gradvis ökning av dosen tills optimalt svar uppnås.

Amitriptylinhydroklorid ska inte ges tillsammans med Cisaprid på grund av risken för ökat QT-intervall och ökad risk för arytmi.

Detta läkemedel rekommenderas inte för användning under den akuta återhämtningsfasen efter hjärtinfarkt.

KLINISK FARMAKOLOGI

Amitriptylinhydroklorid är ett antidepressivt medel med lugnande effekter. Dess verkningsmekanism hos människa är inte känd. Det är inte en monoaminoxidashämmare, och det verkar inte primärt genom stimulering av det centrala nervsystemet.

Amitriptylin hämmar membranpumpmekanismen som ansvarar för upptaget av noradrenalin och serotonin i adrenerga och serotonerga neuroner. Farmakologiskt kan denna verkan potentiera eller förlänga neuronal aktivitet eftersom återupptag av dessa biogena aminer är viktigt fysiologiskt för att avsluta överföringsaktivitet. Denna interferens med återupptaget av noradrenalin och/eller serotonin tros av vissa ligga bakom den antidepressiva aktiviteten av amitriptylin.

Ämnesomsättning

Studier på människa efter oral administrering av 14C-märkt läkemedel indikerade att amitriptylin snabbt absorberas och metaboliseras. Radioaktiviteten i plasma var praktiskt taget försumbar, även om betydande mängder radioaktivitet uppträdde i urinen efter 4 till 6 timmar och en halv till en tredjedel av läkemedlet utsöndrades inom 24 timmar.

Amitriptylin metaboliseras genom N-demetylering och brygghydroxylering hos människa, kanin och råtta. Praktiskt taget hela dosen utsöndras som glukuronid eller sulfatkonjugat av metaboliter, med lite oförändrat läkemedel som uppträder i urinen. Andra metabola vägar kan vara inblandade.

PATIENTINFORMATION

Antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar

Läs medicinguiden som följer med dig eller din familjemedlems antidepressiva medicin. Denna medicinguide handlar bara om risken för självmordstankar och -handlingar med antidepressiva läkemedel. Prata med din, eller din familjemedlems, vårdgivare om:

• alla risker och fördelar med behandling med antidepressiva läkemedel
• alla behandlingsval för depression eller annan allvarlig psykisk sjukdom

Vilken är den viktigaste informationen jag borde veta om antidepressiva läkemedel, depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar?

Antidepressiva läkemedel kan öka självmordstankar eller -handlingar hos vissa barn, tonåringar och unga vuxna inom de första månaderna av behandlingen.

Depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar är de viktigaste orsakerna till självmordstankar och -handlingar. Vissa människor kan ha en särskilt hög risk att få självmordstankar eller -handlingar. Dessa inkluderar personer som har (eller har en familjehistoria av) bipolär sjukdom (även kallad manodepressiv sjukdom) eller självmordstankar eller -handlingar.

Hur kan jag se efter och försöka förebygga självmordstankar och -handlingar hos mig själv eller en familjemedlem?

• Var uppmärksam på alla förändringar, särskilt plötsliga förändringar, i humör, beteenden, tankar eller känslor. Detta är mycket viktigt när ett antidepressivt läkemedel påbörjas eller när dosen ändras.
• Ring genast vårdgivaren för att rapportera nya eller plötsliga förändringar i humör, beteende, tankar eller känslor.
• Håll alla uppföljningsbesök hos vårdgivaren enligt schemat. Ring vårdgivaren mellan besöken vid behov, särskilt om du är orolig för symtom.

Ring en vårdgivare omedelbart om du eller din familjemedlem har något av följande symtom, särskilt om de är nya, värre eller oroar dig:

• tankar om självmord eller att dö
• försök att begå självmord
• ny eller värre depression
• ny eller värre ångest
• känner sig väldigt upprörd eller rastlös
• panikattacker
• sömnsvårigheter (sömnlöshet)
• ny eller värre irritabilitet
• agerar aggressivt, är arg eller våldsam
• agerar på farliga impulser
• en extrem ökning av aktivitet och prat (mani)
• andra ovanliga förändringar i beteende eller humör
• Synproblem: ögonsmärta, synförändringar, svullnad eller rodnad i eller runt ögat

Vad mer behöver jag veta om antidepressiva läkemedel?

• Sluta aldrig med ett antidepressivt läkemedel utan att först prata med en vårdgivare. Att plötsligt stoppa ett antidepressivt läkemedel kan orsaka andra symtom.
• Synproblem. Endast vissa människor är i riskzonen för dessa problem. Du kanske vill genomgå en synundersökning för att se om du är i riskzonen och få förebyggande behandling om du är det.
• Antidepressiva medel är läkemedel som används för att behandla depression och andra sjukdomar. Det är viktigt att diskutera alla risker med att behandla depression och även riskerna med att inte behandla den. Patienter och deras familjer eller andra vårdgivare bör diskutera alla behandlingsval med vårdgivaren, inte bara användningen av antidepressiva medel.
• Antidepressiva läkemedel har andra biverkningar. Prata med vårdgivaren om biverkningarna av det läkemedel som ordinerats till dig eller din familjemedlem.
• Antidepressiva läkemedel kan interagera med andra läkemedel . Känn till alla läkemedel som du eller din familjemedlem tar. Håll en lista över alla läkemedel för att visa vårdgivaren. Börja inte med nya läkemedel utan att först kontrollera med din vårdgivare.
• Inte alla antidepressiva läkemedel som skrivs ut för barn är FDA-godkända för användning till barn. Prata med ditt barns vårdgivare för mer information.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Denna medicinguide har godkänts av US Food and Drug Administration för alla antidepressiva medel.