Desyrel 25mg, 50mg, 100mg Trazodone Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Desyrel 100mg och hur används det?

Desyrel 100mg är ett receptbelagt läkemedel som används av vuxna för att behandla allvarlig depressiv sjukdom (MDD). Desyrel tillhör en klass av läkemedel som kallas SSRI (eller selektiva serotoninåterupptagshämmare).

Vilka är de möjliga biverkningarna av Desyrel?

Desyrel kan orsaka allvarliga biverkningar eller dödsfall, inklusive:

• Serotonergt syndrom. Symtom på serotonergt syndrom inkluderar: agitation, hallucinationer, problem med koordination, snabba hjärtslag, strama muskler, problem med att gå, svettningar, feber, illamående, kräkningar och diarré.
• Oregelbundna eller snabba hjärtslag eller svimning (QT-förlängning)
• Lågt blodtryck. Du känner dig yr eller svimmar när du byter position (gå från sittande till stående)
• Ovanliga blåmärken eller blödningar
• Erektion som varar i mer än 6 timmar (priapism)
• Känner mig hög eller på mycket gott humör, blir sedan irriterad, eller har för mycket energi, känner att du måste fortsätta prata eller inte sova (mani).
• Abstinenssymptom. Symtom på abstinens kan vara ångest, agitation och sömnproblem. Sluta inte ta Desyrel utan att prata med din läkare.
• Synproblem.
  • ögonsmärta
  • förändringar i synen
  • svullnad eller rodnad i eller runt ögat

Endast vissa människor är i riskzonen för dessa problem. Du kanske vill genomgå en synundersökning för att se om du är i riskzonen och få förebyggande behandling om du är det.

• Lågt natrium i blodet (hyponatremi). Symtom på hyponatremi inkluderar: huvudvärk, känsla av svaghet, förvirring, koncentrationssvårigheter, minnesproblem och ostadig känsla när du går.

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Desyrel inkluderar:

• svullnad
• suddig syn
• yrsel
• sömnighet
• trötthet
• diarre
• Täppt i näsan
• viktminskning

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Desyrel. Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

DESYREL (trazodonhydroklorid) tabletter för oral administrering innehåller trazodonhydroklorid, en selektiv serotoninåterupptagshämmare och 5HT2-receptorantagonist. DESYREL är ett triazolopyridinderivat betecknat som 2-[3-[4-(3-klorfenyl)-1-piperazinyl]propyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on hydroklorid. Det är ett vitt luktfritt kristallint pulver som är fritt lösligt i vatten. Strukturformeln representeras enligt följande:

Molekylär formel : C19H22CIN5O • HCl Molekylvikt : 408,33

Varje tablett, för oral administrering, innehåller 50 mg, 100 mg, 150 mg eller 300 mg trazodonhydroklorid, USP. Dessutom innehåller varje tablett följande inaktiva ingredienser:

50 mg och 100 mg: Majsstärkelse, dibasiskt kalciumfosfat, hypromellos, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polyetylenglykol, povidon, natriumstärkelseglykolat och triacetin

150 mg: magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, förgelatinerad stärkelse och stearinsyra

300 mg: magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, förgelatinerad stärkelse, natriumstärkelseglykolat och stearinsyra

INDIKATIONER

DESYREL® är indicerat för behandling av egentlig depression (MDD) hos vuxna.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Val av dos

En initial dos på 150 mg/dag i uppdelade doser föreslås. Dosen bör inledas med en låg dos och ökas gradvis, med beaktande av det kliniska svaret och eventuella tecken på intolerans. Förekomst av dåsighet kan kräva administrering av en större del av den dagliga dosen vid sänggåendet eller en minskning av dosen.

Dosen kan ökas med 50 mg/dag var 3:e till 4:e dag. Den maximala dosen för polikliniska patienter bör vanligtvis inte överstiga 400 mg/dag i uppdelade doser. Slutenvårdande patienter (dvs. mer allvarligt deprimerade patienter) kan ges upp till men inte överstigande 600 mg/dag i uppdelade doser.

När ett adekvat svar har uppnåtts kan dosen minskas gradvis, med efterföljande justering beroende på terapeutiskt svar.

Viktiga administrationsinstruktioner

DESYREL® kan sväljas hel eller administreras som en halv tablett genom att bryta tabletten längs skåran.

DESYREL ska tas strax efter en måltid eller ett lätt mellanmål.

Skärm för bipolär sjukdom innan du startar DESYREL

Innan behandling med DESYREL 50 mg eller annat antidepressivt läkemedel påbörjas, screena patienterna för personlig eller familjehistoria av bipolär sjukdom, mani eller hypomani [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Byta till eller från monoaminoxidashämmare antidepressivt medel

Det måste gå minst 14 dagar mellan utsättande av en monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) antidepressivt läkemedel och påbörjande av DESYREL. Dessutom måste det gå minst 14 dagar efter att ha stoppat DESYREL 100 mg innan man påbörjar ett antidepressivt medel mot MAO-hämmare [se KONTRAINDIKATIONER , VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Doseringsrekommendationer för samtidig användning med starka CYP3A4-hämmare eller inducerare

Samtidig administrering med starka CYP3A4-hämmare

Överväg att minska dosen DESYREL 25 mg baserat på tolerabilitet när DESYREL 100 mg administreras samtidigt med en stark CYP3A4-hämmare [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Samtidig administrering med starka CYP3A4-inducerare

Överväg att öka dosen DESYREL 100 mg baserat på terapeutiskt svar när DESYREL 100 mg administreras samtidigt med en stark CYP3A4-inducerare [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Avbrytande av behandling med DESYREL

Biverkningar kan uppstå vid utsättande av DESYREL [Se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]. Minska gradvis dosen istället för att stoppa DESYREL abrupt när det är möjligt.

HUR LEVERERAS

Doseringsformer och styrkor

• 50 mg: Vit, rund, skåra, filmdragerad tablett; delad med "50" och "P 005" präglade på ena sidan och slät på andra sidan.
• 100 mg: Vit, rund, skåra, filmdragerad tablett; delad med "100" och "P 006" präglade på ena sidan och slät på andra sidan.
• 150 mg: Vit, rektangulär tablett med skåra; tredelad på båda sidor, präglade med "P" och "007" på ena sidan och "50", "50", "50" på den andra sidan, med en halva på varje kant.
• 300 mg: Vit, rektangulär tablett med skåra; tredelad på ena sidan präglad med "100", "100", "100" och tvådelad på den andra sidan präglad med "P" och "008".

Förvaring Och Hantering

50 mg Vit, rund, skåra, filmdragerad tablett; delad med "50" och "P 005" präglade på ena sidan och slät på andra sidan. 100 flaskor NDC 58463-005-01

100 mg : Vit, rund, skåra, filmdragerad tablett; delad med "100" och "P 006" präglade på ena sidan och slät på andra sidan. 100 flaskor NDC 58463-006-01

150 mg : Vit, rektangulär tablett med skåra; tredelad på båda sidor, präglade med "P" och "007" på ena sidan och "50", "50", "50" på den andra sidan, med en halva på varje kant. 100 flaskor NDC 58463-007-01

300 mg : Vit, rektangulär tablett med skåra; tredelad på ena sidan präglad med "100", "100", "100" och tvådelad på den andra sidan präglad med "P" och "008". 100 flaskor NDC 58463-008-01

Förvara vid 20°C till 25°C (68°F till 77°F). Utflykter tillåtna mellan 15°C och 30°C (59°F till 86°F) [se USP-kontrollerad rumstemperatur ].

Dispensera i en tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP.

Tillverkad i Kanada för: Pragma Pharmaceuticals, LLC., distribueras av: Fera, Pharmaceuticals, LLC., Locust Valley, NY 11560. Reviderad okt :2018

BIEFFEKTER

Följande allvarliga biverkningar beskrivs på andra ställen i märkningen:

• Självmordstankar och -beteende hos barn, ungdomar och unga vuxna [se LÅDA VARNING och VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Serotoninsyndrom [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Hjärtarytmier (se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Ortostatisk hypotoni och synkope [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Ökad risk för blödning [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Priapism [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Aktivering av mani eller hypomani [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Utsättningssyndrom [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Potential för kognitiv och motorisk funktionsnedsättning [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Stängningsvinkelglaukom [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]
• Hyponatremi [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]

Erfarenhet av kliniska prövningar

Eftersom kliniska prövningar genomförs under vitt skilda förhållanden, kan biverkningsfrekvenser som observerats i de kliniska prövningarna av ett läkemedel inte direkt jämföras med frekvenser i kliniska prövningar av ett annat läkemedel och återspeglar kanske inte de frekvenser som observerats i praktiken.

Andra biverkningar som inträffar med en incidens på

Erfarenhet efter marknadsföring

Följande biverkningar har identifierats efter användning av DESYREL efter godkännande. Eftersom dessa reaktioner rapporteras frivilligt från en population av osäker storlek är det inte alltid möjligt att uppskatta deras frekvens eller fastställa ett orsakssamband till läkemedelsexponering:

Störningar i blodet och lymfsystemet : hemolytisk anemi, leukocytos

Hjärtsjukdomar kardiospasm, kongestiv hjärtsvikt, ledningsblockad, ortostatisk hypotoni och synkope, hjärtklappning, bradykardi, förmaksflimmer, hjärtinfarkt, hjärtstillestånd, arytmi, ventrikulär ektopisk aktivitet, inklusive ventrikulär takykardi och QT-förlängning. Förlängt QT-intervall, torsade de pointes och ventrikulär takykardi har rapporterats vid doser på 100 mg per dag eller mindre [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Endokrina störningar : olämpligt ADH-syndrom

Ögonbesvär : diplopi

Gastrointestinala störningar : ökad salivutsöndring, illamående/kräkningar

Allmänna symtom och tillstånd vid administreringsstället : frossa, ödem, oförklarlig död, svaghet

Lever och gallvägar : kolestas, gulsot, hyperbilirubinemi, leverenzymförändringar

Utredningar : ökat amylas

Metabolism och näringsstörningar : methemoglobinemi

Störningar i nervsystemet afasi, ataxi, cerebrovaskulär olycka, extrapyramidala symtom, grand mal-anfall, parestesi, tardiv dyskinesi, yrsel

Psykiatriska störningar : onormala drömmar, agitation, ångest, hallucinationer, sömnlöshet, paranoid reaktion, psykos, stupor

Njur- och urinvägsstörningar : urininkontinens, urinretention

Reproduktionssystemet och bröststörningar : bröstförstoring eller översvämning, klitoris, amning, priapism [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ]

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum : apné

Hud och subkutan vävnad : alopeci, hirsutism, leukonychia, klåda, psoriasis, utslag, urtikaria

Vaskulära störningar : vasodilatation

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Läkemedel som har kliniskt viktiga interaktioner med DESYREL

Narkotikamissbruk och beroende

Kontrollerad substans

DESYREL® är inte ett kontrollerat ämne.

Missbruk

Även om trazodonhydroklorid inte har studerats systematiskt i prekliniska eller kliniska studier med avseende på dess potential för missbruk, sågs inga tecken på läkemedelssökande beteende i de kliniska studierna med trazodonhydroklorid.

VARNINGAR

Ingår som en del av FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektion.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Självmordstankar och -beteenden hos pediatriska och unga vuxna patienter

I poolade analyser av placebokontrollerade studier av antidepressiva läkemedel (SSRI och andra antidepressiva klasser) som inkluderade cirka 77 000 vuxna patienter och över 4 400 pediatriska patienter, var förekomsten av självmordstankar och självmordsbeteenden hos barn och unga vuxna patienter högre hos patienter som behandlades med antidepressiva medel. än hos placebobehandlade patienter. Skillnaderna mellan läkemedel och placebo i antalet fall av självmordstankar och -beteenden per 1000 behandlade patienter anges i tabell 1.

Inga självmord inträffade i någon av de pediatriska studierna. Det förekom självmord i vuxenstudierna, men antalet var inte tillräckligt för att nå någon slutsats om antidepressiva läkemedels effekt på självmord.

Det är okänt om risken för suicidtankar och självmordsbeteenden hos pediatriska och unga vuxna patienter sträcker sig till långvarig användning, dvs över fyra månader. Det finns dock betydande bevis från placebokontrollerade underhållsstudier på vuxna med MDD att antidepressiva läkemedel fördröjer återkommande depression.

Övervaka alla patienter som behandlas med antidepressiva medel för klinisk försämring och uppkomst av självmordstankar och -beteenden, särskilt under de första månaderna av läkemedelsbehandling och vid tidpunkter med dosförändringar. Rådgiv familjemedlemmar eller vårdgivare till patienter att övervaka beteendeförändringar och varna vårdgivaren. Överväg att ändra den terapeutiska regimen, inklusive eventuellt avbrytande av DESYREL 100 mg, hos patienter vars depression är ihållande värre eller som upplever framväxande självmordstankar eller -beteenden.

Serotonin syndrom

Serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och SSRI, inklusive DESYREL 25 mg, kan utlösa serotonergt syndrom, ett potentiellt livshotande tillstånd. Risken är ökad vid samtidig användning av andra serotonerga läkemedel (inklusive triptaner, tricykliska antidepressiva medel, fentanyl, litium, tramadol, tryptofan, buspiron och johannesört) och med läkemedel som försämrar metabolismen av serotonin, dvs MAO-hämmare [ser KONTRAINDIKATIONER , LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ]. Serotonergt syndrom kan också uppstå när dessa läkemedel används ensamma.

Tecken och symtom på serotonergt syndrom kan inkludera förändringar i mental status (t.ex. agitation, hallucinationer, delirium och koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, labilt blodtryck, yrsel, diafores, rodnad, hypertermi), neuromuskulära symtom (t.ex. tremor, stelhet, myoklonus, hyperreflexi, inkoordination), kramper och gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré).

Samtidig användning av DESYREL och MAO-hämmare är kontraindicerad. Dessutom ska DESYREL inte påbörjas hos en patient som behandlas med MAO-hämmare såsom linezolid eller intravenöst metylenblått. Inga rapporter involverade administrering av metylenblått på andra sätt (såsom orala tabletter eller lokal vävnadsinjektion). Om det är nödvändigt att påbörja behandling med en MAO-hämmare såsom linezolid eller intravenös metylenblått hos en patient som tar DESYREL, avbryt DESYREL innan behandling med MAO-hämmaren påbörjas [se KONTRAINDIKATIONER , LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Övervaka alla patienter som tar DESYREL 50 mg för uppkomsten av serotonergt syndrom. Avbryt behandlingen med DESYREL och eventuella samtidiga serotonerga medel omedelbart om ovanstående symtom uppträder och påbörja stödjande symtomatisk behandling. Om samtidig användning av DESYREL med andra serotonerga läkemedel är kliniskt motiverad, informera patienterna om den ökade risken för serotonergt syndrom och övervaka symtomen.

Hjärtarytmier

Kliniska studier tyder på att trazodonhydroklorid kan vara arytmogent hos patienter med redan existerande hjärtsjukdom. Arytmier som identifierats inkluderar isolerade PVC, ventrikulära kupletter, takykardi med synkope och torsade de pointes. Händelser efter marknadsföring, inklusive torsade de pointes, har rapporterats vid doser på 100 mg eller mindre med formen av DESYREL med omedelbar frisättning. DESYREL bör också undvikas hos patienter med en historia av hjärtarytmier, såväl som andra omständigheter som kan öka risken för uppkomsten av torsade de pointes och/eller plötslig död, inklusive symtomatisk bradykardi, hypokalemi eller hypomagnesemi och förekomsten av medfödd förlängning av QT-intervallet. DESYREL rekommenderas inte för användning under den initiala återhämtningsfasen av hjärtinfarkt. Försiktighet bör iakttas vid administrering av DESYREL 100 mg till patienter med hjärtsjukdom och sådana patienter bör övervakas noggrant, eftersom antidepressiva läkemedel (inklusive DESYREL) kan orsaka hjärtarytmier [se NEGATIVA REAKTIONER ].

DESYREL förlänger QT/QTc-intervallet. Användning av DESYREL bör undvikas hos patienter med känd QT-förlängning eller i kombination med andra läkemedel som hämmar CYP3A4 (t.ex. itrakonazol, klaritromycin, voriconazol), eller som är kända för att förlänga QT-intervallet inklusive klass 1A antiarytmika (t.ex. kinidin, prokainamid). ) eller klass 3 antiarytmika (t.ex. amiodaron, sotalol), vissa antipsykotiska läkemedel (t.ex. ziprasidon, klorpromazin, tioridazin) och vissa antibiotika (t.ex. gatifloxacin). Samtidig administrering av läkemedel kan öka risken för hjärtarytmi [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Ortostatisk hypotoni och synkope

Hypotoni, inklusive ortostatisk hypotoni och synkope har rapporterats hos patienter som får trazodonhydroklorid. Samtidig användning med ett antihypertensivt läkemedel kan kräva en minskning av dosen av det antihypertensiva läkemedlet.

Ökad risk för blödning

Läkemedel som interfererar med hämning av serotoninåterupptag, inklusive DESYREL 100mg, ökar risken för blödningar. Samtidig användning av acetylsalicylsyra, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAIDS), andra trombocythämmande läkemedel, warfarin och andra antikoagulantia kan öka denna risk. Fallrapporter och epidemiologiska studier (fallkontroll och kohortdesign) har visat ett samband mellan användning av läkemedel som stör serotoninåterupptaget och förekomsten av gastrointestinala blödningar. Blödningshändelser relaterade till läkemedel som stör serotoninåterupptaget har varierat från ekkymos, hematom, näsblod och petekier till livshotande blödningar.

Informera patienter om risken för blödning i samband med samtidig användning av DESYREL 25 mg och trombocythämmande medel eller antikoagulantia. För patienter som tar warfarin, övervaka koagulationsindexen noggrant vid start, titrering eller avbrytande av DESYREL.

Priapism

Fall av priapism (smärtsamma erektioner som varar längre än 6 timmar) har rapporterats hos män som fått DESYREL. Priapism, om den inte behandlas omedelbart, kan resultera i irreversibel skada på den erektila vävnaden. Män som har en erektion som varar mer än 4 timmar, oavsett om det är smärtsamt eller inte, bör omedelbart avbryta behandlingen och söka akut läkarvård [se NEGATIVA REAKTIONER , ÖVERDOSERING ].

DESYREL 100mg ska användas med försiktighet till män som har tillstånd som kan predisponera dem för priapism (t.ex. sicklecellanemi, multipelt myelom eller leukemi), eller till män med anatomisk deformation av penis (t.ex. vinkling, kavernös fibros eller Peyronies sjukdom).

Aktivering av mani eller hypomani

Hos patienter med bipolär sjukdom kan behandling av en depressiv episod med DESYREL 50 mg eller annat antidepressivt medel utlösa en blandad/manisk episod. Aktivering av mani/hypomani har rapporterats hos en liten del av patienterna med allvarlig affektiv störning som behandlats med antidepressiva medel. Innan behandling med DESYREL påbörjas, screena patienter för eventuell personlig eller familjehistoria av bipolär sjukdom, mani eller hypomani [se DOSERING OCH ADMINISTRERING ].

Utsättningssyndrom

Biverkningar efter utsättning av serotonerga antidepressiva läkemedel, särskilt efter abrupt utsättning, inkluderar: illamående, svettning, dysforiskt humör, irritabilitet, agitation, yrsel, känselrubbningar (t.ex. parestesi, såsom elektriska stötar), tremor, ångest, förvirring, huvudvärk, slöhet, emotionell labilitet, sömnlöshet, hypomani, tinnitus och anfall. En gradvis minskning av dosen snarare än abrupt utsättning rekommenderas när så är möjligt [Se DOSERING OCH ADMINISTRERING ].

Potential för kognitiv och motorisk funktionsnedsättning

DESYREL® kan orsaka somnolens eller sedering och kan försämra den mentala och/eller fysiska förmåga som krävs för att utföra potentiellt farliga uppgifter. Patienter bör varnas för att använda farliga maskiner, inklusive bilar, tills de är rimligt säkra på att läkemedelsbehandlingen inte påverkar dem negativt.

Stängningsvinkelglaukom

Pupillvidgningen som uppstår efter användning av många antidepressiva läkemedel inklusive DESYREL 25mg kan utlösa en vinkelattack hos en patient med anatomiskt smala vinklar som inte har en patenterad iridektomi. Undvik användning av antidepressiva medel, inklusive DESYREL, hos patienter med obehandlade anatomiskt smala vinklar.

Hyponatremi

Hyponatremi kan uppstå som ett resultat av behandling med SNRI och SSRI, inklusive DESYREL. Fall med serumnatrium lägre än 110 mmol/L har rapporterats. Tecken och symtom på hyponatremi inkluderar huvudvärk, koncentrationssvårigheter, minnesstörning, förvirring, svaghet och ostadighet, vilket kan leda till fall. Tecken och symtom förknippade med mer allvarliga och/eller akuta fall har inkluderat hallucinationer, synkope, anfall, koma, andningsstopp och dödsfall. I många fall verkar denna hyponatremi vara resultatet av syndromet med olämplig antidiuretisk hormonsekretion (SIADH).

Hos patienter med symtomatisk hyponatremi, avbryt behandlingen med DESYREL 25 mg och sätt in lämplig medicinsk intervention. Äldre patienter, patienter som tar diuretika och de som är utarmade kan löpa större risk att utveckla hyponatremi med SSRI och SNRI [se Användning i specifika populationer ].

Information om patientrådgivning

Rekommendera patienten att läsa den FDA-godkända patientmärkningen ( Läkemedelsguide ).

Självmordstankar och -beteenden

Råda patienter och vårdgivare att leta efter uppkomsten av suicidalitet, särskilt tidigt under behandlingen och när dosen justeras upp eller ner och instruera dem att rapportera sådana symtom till vårdgivaren [se LÅDA VARNING och VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Dosering och administrering

Informera patienterna om att DESYREL ska tas strax efter en måltid eller ett lätt mellanmål. Ge patienter råd om vikten av att följa instruktionerna för dostitrering [se DOSERING OCH ADMINISTRERING ].

Serotonin syndrom

Varna patienter för risken för serotonergt syndrom, särskilt vid samtidig användning av DESYREL med andra serotonerga läkemedel inklusive triptaner, tricykliska antidepressiva medel, fentanyl, litium, tramadol, tryptofan, buspiron, johannesört och med läkemedel som försämrar metabolismen av serotonin ( i synnerhet MAO-hämmare, både de som är avsedda att behandla psykiatriska störningar och även andra, såsom linezolid). Patienter bör kontakta sin vårdgivare eller rapportera till akuten om de upplever tecken eller symtom på serotonergt syndrom [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER och LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Aktivering av mani/hypomani

Råda patienter och deras vårdgivare att observera efter tecken på aktivering av mani/hypomani och instruera dem att rapportera sådana symtom till vårdgivaren [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Ökad risk för blödning

Informera patienterna om samtidig användning av DESYREL med acetylsalicylsyra, NSAID, andra trombocythämmande läkemedel, warfarin eller andra antikoagulantia eftersom den kombinerade användningen av läkemedel som stör serotoninåterupptaget och dessa mediciner har associerats med en ökad risk för blödning. Råd dem att informera sina vårdgivare om de tar eller planerar att ta några receptbelagda eller receptfria läkemedel som ökar risken för blödning [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Utsättningssyndrom

Rekommendera patienter att inte abrupt avbryta behandlingen med DESYREL 100 mg och att diskutera eventuell nedtrappning med sin läkare. Biverkningar kan uppstå när DESYREL 50 mg sätts ut [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Samtidig medicinering

Råda patienter att informera sin vårdgivare om de tar eller planerar att ta några receptbelagda eller receptfria läkemedel eftersom det finns risk för interaktioner [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

Graviditet

Rekommendera patienter att meddela sin vårdgivare om de blir gravida eller avser att bli gravida under behandling med DESYREL. Informera patienter om att det finns ett graviditetsexponeringsregister som övervakar graviditetsresultat hos kvinnor som exponerats för DESYREL 25 mg under graviditeten [se Användning i speciella populationer ].

Icke-klinisk toxikologi

Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet

Carcinogenes

Ingen läkemedels- eller dosrelaterad förekomst av karcinogenes var uppenbar hos råttor som fick trazodon i dagliga orala doser upp till 7,3 gånger den maximala rekommenderade humandosen (MRHD) på 400 mg/dag hos vuxna på mg/m² basis.

Mutagenes

Inga genotoxicitetsstudier har utförts med trazodon.

Nedsättning av fertilitet

Trazodon har ingen effekt på fertiliteten hos råttor vid doser upp till 7,3 gånger MRHD hos vuxna på mg/m²-basis.

Användning i specifika populationer

Graviditet

Registret för graviditetsexponering

Det finns ett graviditetsexponeringsregister som övervakar graviditetsutfall hos kvinnor som exponerats för antidepressiva läkemedel under graviditeten. Sjukvårdsleverantörer uppmuntras att registrera patienter genom att ringa National Pregnancy Registry for Antidepressants på 1-844-405-6185 eller besöka online på https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Risksammanfattning

Publicerade prospektiva kohortstudier, fallserier och fallrapporter under flera decennier med användning av DESYREL 50 mg hos gravida kvinnor har inte identifierat några läkemedelsrelaterade risker för allvarliga fosterskador, missfall eller ogynnsamma resultat hos modern eller foster (se Data ). Trazodonhydroklorid har visat sig orsaka ökad fosterresorption och andra skadliga effekter på fostret hos råtta när det ges i dosnivåer på cirka 7,3 till 11 gånger den maximala rekommenderade humandosen (MRHD) på 400 mg/dag hos vuxna på en mg/m² grund. Det fanns också en ökning av medfödda anomalier hos kanin med cirka 7,3 till 22 gånger MRHD på mg/m²-basis (se Data ).

Den uppskattade bakgrundsrisken för allvarliga fosterskador och missfall för den indikerade populationen är okänd. Alla graviditeter har en bakgrundsrisk för fosterskador, förlust eller andra negativa utfall. I den allmänna befolkningen i USA är den uppskattade bakgrundsrisken för allvarliga fosterskador och missfall i kliniskt erkända graviditeter 2 till 4 % respektive 15 till 20 %.

Kliniska överväganden

Sjukdomsrelaterad risk för mödrar och/eller embryofetal

En prospektiv, longitudinell studie följde 201 gravida kvinnor med en historia av allvarlig depressiv sjukdom som var euthymic och tog antidepressiva i början av graviditeten. De kvinnor som slutade använda antidepressiva läkemedel under graviditeten hade större risk att uppleva ett återfall av allvarlig depression än kvinnor som fortsatte med antidepressiva. Tänk på risken för obehandlad depression när du avbryter eller byter behandling med antidepressiv medicin under graviditet och efter förlossningen.

Data

Mänskliga data

Även om tillgängliga studier inte definitivt kan fastställa frånvaron av risk, har publicerade data från prospektiva kohortstudier, fallserier och fallrapporter över flera decennier inte identifierat ett samband med trazodonanvändning under graviditet och stora fosterskador, missfall eller andra skadliga moder- eller fosterskador. resultat. Alla tillgängliga studier har metodologiska begränsningar, inklusive liten urvalsstorlek och inkonsekventa jämförelsegrupper.

Djurdata

Inga teratogena effekter observerades när trazodon gavs till dräktiga råttor och kaniner under organogenesperioden vid orala doser upp till 450 mg/kg/dag. Denna dos är 11 och 22 gånger, hos råttor respektive kaniner, den maximala rekommenderade humandosen (MRHD) på 400 mg/dag för vuxna på mg/m² basis. Ökad fosterresorption och andra negativa effekter på fostret hos råttor vid 7,3 till 11 gånger MRHD och ökning av medfödda anomalier hos kaniner vid 7,3 till 22 gånger MRHD på mg/m²-basis observerades. Inga ytterligare detaljer om dessa studier finns tillgängliga.

Laktation

Risksammanfattning

Data från publicerad litteratur rapporterar överföring av trazodon till modersmjölk. Det finns inga data om effekten av trazodon på mjölkproduktionen. Begränsade data från rapporter efter marknadsföring har inte identifierat och samband med biverkningar på det ammade barnet. De utvecklingsmässiga och hälsomässiga fördelarna med amning bör beaktas tillsammans med moderns kliniska behov av DESYREL och eventuella negativa effekter på det ammade barnet från DESYREL eller från det underliggande moderns tillståndet.

Pediatrisk användning

Säkerhet och effektivitet i den pediatriska populationen har inte fastställts. Antidepressiva läkemedel ökade risken för suicidtankar och självmordsbeteenden hos pediatriska patienter [se LÅDA VARNING , VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Geriatrisk användning

Rapporterad klinisk litteratur och erfarenhet av trazodon har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. Men eftersom erfarenheten av trazodonhydroklorid hos äldre är begränsad bör det användas med försiktighet till geriatriska patienter.

Serotonerga antidepressiva medel har associerats med fall av kliniskt signifikant hyponatremi hos äldre patienter, som kan löpa större risk för denna biverkning [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Nedsatt njurfunktion

Trazodon har inte studerats hos patienter med nedsatt njurfunktion. Trazodon ska användas med försiktighet i denna population.

Nedsatt leverfunktion

Trazodon har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion. Trazodon ska användas med försiktighet i denna population.

ÖVERDOS

Död till följd av överdosering har inträffat hos patienter som samtidigt fått i sig DESYREL och andra CNS-dämpande läkemedel (alkohol; alkohol och kloralhydrat och diazepam; amobarbital; klordiazepoxid; eller meprobamat).

De allvarligaste reaktionerna som rapporterats ha inträffat vid överdosering av DESYREL enbart har varit priapism, andningsstillestånd, kramper och EKG-förändringar, inklusive QT-förlängning. De reaktioner som oftast rapporterats har varit dåsighet och kräkningar. Överdosering kan orsaka en ökning av incidensen eller svårighetsgraden av någon av de rapporterade biverkningarna.

Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av trazodonhydroklorid. Vid hantering av överdosering, överväg möjligheten av flera läkemedelsinblandning. För aktuell information om hantering av förgiftning eller överdosering, kontakta ett giftkontrollcenter (1-800-222-1222 eller www.poison.org).

KONTRAINDIKATIONER

DESYREL 25mg är kontraindicerat vid:

• Patienter som tar, eller inom 14 dagar efter att ha slutat, monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), inklusive MAO-hämmare som linezolid eller intravenös metylenblått, på grund av en ökad risk för serotonergt syndrom [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER , LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanism

Mekanismen för trazodons antidepressiva verkan är inte helt klarlagd, men tros vara relaterad till dess förstärkning av serotonerg aktivitet i CNS. Trazodon är både en selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och en 5HT2-receptorantagonist och nettoresultatet av denna effekt på serotonerga transmission och dess roll i trazodons antidepressiva effekt är okänt.

Farmakodynamik

Prekliniska studier har visat att trazodon selektivt hämmar neuronalt återupptag av serotonin (Ki = 367 nM) och fungerar som en antagonist vid 5-HT-2A (Ki = 35,6 nM) serotoninreceptorer. Trazodon är också en antagonist vid flera andra monoaminerga receptorer inklusive 5-HT2B (Ki = 78,4 nM), 5-HT2C (Ki = 224 nM), α1A (Ki = 153 nM), α2C (Ki = 155 nM) receptorer och det är en partiell agonist vid 5-HT1A (Ki = 118 nM) receptor.

Trazodon antagoniserar alfa 1-adrenerga receptorer, en egenskap som kan vara associerad med postural hypotoni.

Farmakokinetik

Absorption

Hos människor absorberas trazodonhydroklorid efter oral administrering utan selektiv lokalisering i någon vävnad. När trazodonhydroklorid tas kort efter intag av mat kan det uppstå en ökning av mängden läkemedel som absorberas, en minskning av maximal koncentration och en förlängning av tiden till maximal koncentration. Maximala plasmanivåer inträffar cirka en timme efter dosering när trazodonhydroklorid tas på fastande mage eller 2 timmar efter dosering när det tas med mat.

Ämnesomsättning

In vitro-studier på humana levermikrosomer visar att trazodon metaboliseras, via oxidativ klyvning, till en aktiv metabolit, mklorofenylpiperazin (mCPP) av CYP3A4. Andra metabola vägar som kan vara involverade i metabolismen av trazodon har inte karakteriserats väl. Trazodon metaboliseras i stor utsträckning; mindre än 1 % av en oral dos utsöndras oförändrat i urinen.

Eliminering

Hos vissa patienter kan trazodon ackumuleras i plasma.

Proteinbindning

Trazodon är 89 till 95 % proteinbundet in vitro vid koncentrationer som uppnås med terapeutiska doser hos människor.

Kliniska studier

Effekten och säkerheten för trazodonhydroklorid fastställdes från slutenvårds- och öppenvårdsprövningar av formuleringen trazodon med omedelbar frisättning vid behandling av egentlig depression.

PATIENTINFORMATION

DESYREL® (DEZ ur el) (trazodonhydroklorid) tabletter, för oral användning

Vilken är den viktigaste informationen jag borde veta om DESYREL?

Antidepressiva läkemedel, depression eller andra allvarliga psykiska sjukdomar och självmordstankar eller -handlingar: Prata med din vårdgivare om:

• Alla risker och fördelar med behandling med antidepressiva läkemedel
• Alla behandlingsval för depression eller andra allvarliga psykiska sjukdomar

Antidepressiva läkemedel kan öka självmordstankar eller -handlingar hos vissa barn, tonåringar och unga vuxna inom de första månaderna av behandlingen.

Depression och andra allvarliga psykiska sjukdomar är de viktigaste orsakerna till självmordstankar och -handlingar. Vissa människor kan ha en högre risk att ha självmordstankar eller -handlingar. Dessa inkluderar personer som har eller har en familjehistoria av bipolär sjukdom (även kallad manodepressiv sjukdom) eller självmordstankar eller -handlingar.

Hur kan jag se efter och försöka förebygga självmordstankar och -handlingar?

• Var uppmärksam på alla förändringar, särskilt plötsliga förändringar i humör, beteenden, tankar eller känslor. Detta är mycket viktigt när ett antidepressivt läkemedel påbörjas eller när dosen ändras.
• Ring din vårdgivare direkt för att rapportera nya eller plötsliga förändringar i humör, beteende, tankar eller känslor.
• Håll alla uppföljningsbesök hos din vårdgivare som planerat. Ring din vårdgivare mellan besöken vid behov, särskilt om du är orolig för symtom.

Ring en vårdgivare omedelbart om du har något av följande symtom, särskilt om de är nya, värre eller oroar dig:

• Tankar om självmord eller att dö
• Försök att begå självmord
• Ny eller värre depression
• Ny eller värre ångest
• Känner mig mycket upprörd eller rastlös
• Panikattacker
• Sömnsvårigheter (sömnlöshet)
• Ny eller värre irritabilitet
• Att agera aggressivt, vara arg eller våldsam
• Agerar på farliga impulser
• En extrem ökning av aktivitet och prat (mani)
• Andra ovanliga förändringar i beteende eller humör

Vad mer behöver jag veta om antidepressiva läkemedel?

• Sluta aldrig med ett antidepressivt läkemedel utan att först prata med en vårdgivare. Att plötsligt stoppa ett antidepressivt läkemedel kan orsaka andra symtom.
• Antidepressiva medel är läkemedel som används för att behandla depression och andra sjukdomar. Det är viktigt att diskutera alla risker med att behandla depression och även riskerna med att inte behandla den. Du bör diskutera alla behandlingsval med din vårdgivare, inte bara användningen av antidepressiva medel.
• Antidepressiva läkemedel har andra biverkningar. Prata med din vårdgivare om biverkningarna av dina läkemedel.
• Antidepressiva läkemedel kan interagera med andra läkemedel. Känn till alla mediciner du tar. Håll en lista över alla läkemedel för att visa din vårdgivare. Börja inte med nya läkemedel utan att först kontrollera med din vårdgivare.

Det är inte känt om DESYREL är säkert och effektivt hos barn.

Vad är DESYREL 100mg?

DESYREL är ett receptbelagt läkemedel som används av vuxna för att behandla egentlig depression (MDD). DESYREL tillhör en klass av läkemedel som kallas SSRI (eller selektiva serotoninåterupptagshämmare).

Ta inte DESYREL:

• Om du tar en monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare). Fråga din vårdgivare eller apotekspersonal om du är osäker på om du tar en MAO-hämmare, inklusive antibiotikumet linezolid och intravenöst metylenblått.
• Ta inte en MAO-hämmare inom 2 veckor efter att du slutat med DESYREL 100mg såvida inte din vårdgivare uppmanas att göra det.
• Börja inte med DESYREL 100 mg om du slutat ta en MAO-hämmare under de senaste 2 veckorna såvida inte din läkare har ordinerats att göra det.

Innan du tar DESYREL berätta för din vårdgivare om alla dina medicinska tillstånd, inklusive om du:

• har hjärtproblem, inklusive QT-förlängning eller en familjehistoria av det
• någonsin haft en hjärtattack
• har bipolär sjukdom
• har lever- eller njurproblem
• har andra allvarliga medicinska tillstånd
• är gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om DESYREL kommer att skada ditt ofödda barn. Tala med din vårdgivare om risken för ditt ofödda barn om du tar DESYREL.
  • Om du blir gravid under behandling med DESYREL, prata med din vårdgivare om att registrera dig hos National Pregnancy Registry for Antidepressants. Du kan registrera dig genom att ringa 1-844-405-6185.
• ammar eller planerar att amma. DESYREL 100mg går över i din bröstmjölk. Prata med din vårdgivare om det bästa sättet att mata ditt barn om du tar DESYREL.
• har tagit en monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) eller om du har slutat ta en MAO-hämmare under de senaste 2 veckorna.

Berätta för din vårdgivare om alla mediciner du tar, inklusive receptbelagda och receptfria läkemedel, vitaminer och växtbaserade kosttillskott. Att använda DESYREL tillsammans med vissa andra läkemedel kan påverka varandra och orsaka allvarliga biverkningar.

Berätta särskilt för din vårdgivare om du tar:

• triptaner som används för att behandla migränhuvudvärk
• läkemedel som används för att behandla humör, ångest, psykotiska eller tankestörningar, inklusive tricykliska läkemedel, litium, SSRI, SNRI, buspiron eller antipsykotika
• tramadol
• receptfria kosttillskott som tryptofan eller johannesört
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)
• aspirin
• warfarin (Coumadin, Jantoven)
• fenytoin (Mesantoin)
• diuretika

Vet vilka mediciner du tar. Håll en lista över dem och visa den för din vårdgivare och apotekspersonal när du får ett nytt läkemedel.

Hur ska jag ta DESYREL 25mg?

• Ta DESYREL exakt som din läkare säger till dig.
• DESYREL ska tas strax efter en måltid eller ett lätt mellanmål.
• Om du känner dig dåsig efter att ha tagit DESYREL 25 mg, tala med din läkare. Din vårdgivare kan ändra din dos eller tiden på dagen du tar din DESYREL.
• Sluta inte ta DESYREL utan att prata med din läkare.
• DESYREL 100mg ska sväljas hel eller delas på mitten längs skårlinjen. Tugga eller krossa inte DESYREL. Berätta för din vårdgivare om du inte kan svälja trazodon varken hel eller som en halv tablett.
• Om du tar för mycket DESYREL, ring din vårdgivare, din Giftinformationscentral på 1-800-222-1222, eller gå till närmaste akutmottagning direkt.

Vad ska jag undvika när jag tar DESYREL 25mg?

• Kör inte bil, använd inte tunga maskiner eller gör andra farliga aktiviteter förrän du vet hur DESYREL 100mg påverkar dig. DESYREL 100mg kan bromsa ditt tänkande och din motorik.
• Drick inte alkohol eller ta andra läkemedel som gör dig sömnig eller yr medan du tar DESYREL förrän du pratat med din läkare. DESYREL kan göra din sömnighet eller yrsel värre om du tar det tillsammans med alkohol eller andra läkemedel som orsakar sömnighet eller yrsel.

Vilka är de möjliga biverkningarna av DESYREL?

DESYREL 100mg kan orsaka allvarliga biverkningar eller dödsfall, inklusive:

• Se "Vad är den viktigaste informationen jag borde veta om DESYREL 25mg?"
• Serotonergt syndrom. Symtom på serotonergt syndrom inkluderar: agitation, hallucinationer, problem med koordination, snabba hjärtslag, strama muskler, problem med att gå, svettningar, feber, illamående, kräkningar och diarré.
• Oregelbundna eller snabba hjärtslag eller svimning (QT-förlängning)
• Lågt blodtryck. Du känner dig yr eller svimmar när du byter position (gå från sittande till stående)
• Ovanliga blåmärken eller blödningar
• Erektion som varar i mer än 6 timmar (priapism)
• Känner mig hög eller på mycket gott humör, blir sedan irriterad, eller har för mycket energi, känner att du måste fortsätta prata eller inte sova (mani).
• Abstinenssymptom. Symtom på abstinens kan vara ångest, agitation och sömnproblem. Sluta inte ta DESYREL 25 mg utan att prata med din läkare.
• Synproblem.
  • ögonsmärta
  • förändringar i synen
  • svullnad eller rodnad i eller runt ögat

Endast vissa människor är i riskzonen för dessa problem. Du kanske vill genomgå en synundersökning för att se om du är i riskzonen och få förebyggande behandling om du är det.

• Lågt natrium i blodet (hyponatremi). Symtom på hyponatremi inkluderar: huvudvärk, känsla av svaghet, förvirring, koncentrationssvårigheter, minnesproblem och ostadig känsla när du går.

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av DESYREL inkluderar:

• svullnad
• suddig syn
• yrsel
• sömnighet
• trötthet
• diarre
• Täppt i näsan
• viktminskning

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av DESYREL. Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Hur ska jag förvara DESYREL 100mg?

• Förvara DESYREL i rumstemperatur mellan 68°F till 77°F (20°C till 25°C).
• Förvaras i tät behållare
• Håll dig borta från ljuset
• Kasta säkert medicin som är inaktuell eller inte längre behövs.

Förvara DESYREL 100mg och alla läkemedel utom räckhåll för barn.

Allmän information om säker och effektiv användning av DESYREL.

Läkemedel skrivs ibland ut för andra ändamål än de som anges i en läkemedelsguide. Använd inte DESYREL 100mg för ett tillstånd som det inte ordinerats för. Ge inte DESYREL 25 mg till andra personer, även om de har samma symtom som du. Det kan skada dem. Du kan fråga din apotekspersonal eller vårdgivare om information om DESYREL 100mg som är skriven för vårdpersonal.

Vilka är ingredienserna i DESYREL 100mg?

Aktiv beståndsdel: trazo done hydrochloride, USP

Inaktiva Ingredienser: 50 mg och 100 mg: Majsstärkelse, dibasiskt kalciumfosfat, hypromellos, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polyetylenglykol, povidon, natriumstärkelseglykolat och triacetin 150 mg: magnesiumstearat, mikrokristallin 0 stärkelse3 och cellulosa3 och pregelsyra 0 mg: magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, förgelatinerad stärkelse, natriumstärkelseglykolat och stearinsyra

Denna medicineringsguide har godkänts av US Food and Drug Administration.