Benemid 500mg Probenecid Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Probenecid och Colchicin och hur används de?
Probenecid och kolchicin är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symptomen på kronisk giktartrit. Probenecid och Colchicin kan användas ensamma eller tillsammans med andra mediciner.
Probenecid och Colchicin tillhör en klass av läkemedel som kallas urikosuriska medel; Antigikt medel.
Det är inte känt om Probenecid och Colchicin är säkert och effektivt hos barn.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Probenecid och Colchicin?
Probenecid och Colchicin kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- nässelfeber,
- svårt att andas,
- svullnad av ansikte, läppar, tunga eller svalg,
- smärtsam urinering,
- svår smärta i sidan eller nedre delen av ryggen,
- blod i urinen,
- lite eller ingen urinering,
- feber,
- allvarlig muskelsvaghet,
- humörförändringar,
- anfall,
- lätt att få blåmärken,
- ovanlig blödning,
- svaghet,
- svår diarré,
- illamående,
- kräkningar och
- magont
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Probenecid och Colchicin inkluderar:
- lätt illamående,
- magont,
- aptitlöshet,
- huvudvärk,
- yrsel,
- håravfall och
- rodnad (värme, rodnad eller stickningar)
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Probenecid och Colchicin. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
BESKRIVNING
Probenecid och colchicin innehåller probenecid, som är ett urikosuriskt medel, och colchicin, som har anti-outaktivitet, vars mekanism är okänd.
Probenecid är det generiska namnet för 4-[(dipropylamino)sulfonyl]bensoesyra. Strukturformeln är representerad nedan:
C13H19NO4S...................MW 285,36Probenecid är ett vitt eller nästan vitt, fint, kristallint pulver. Det är lösligt i utspädd alkali, i alkohol, i kloroform och i aceton; det är praktiskt taget olösligt i vatten och i utspädda syror.
Colchicine är en alkaloid som erhålls från olika arter av Colchicum. Det kemiska namnet för kolchicin är (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxobenso[a]heptalen-7-yl)acetamid. Strukturformeln är representerad nedan:
C22H25NO6.................................MW 399,44Colchicin består av blekgula fjäll eller pulver; det mörknar vid exponering för ljus. Kolchicin är lösligt i vatten, fritt lösligt i alkohol och i kloroform och lätt lösligt i eter. Varje tablett för oral administrering innehåller 500 mg probenecid och 0,5 mg kolchicin.
Varje tablett innehåller även följande inaktiva ingredienser: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat och natriumstärkelseglykolat.
INDIKATIONER
För behandling av kronisk giktartrit när den kompliceras av frekventa, återkommande akuta giktattacker.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Behandling med probenecid och kolchicin ska inte påbörjas förrän en akut giktattack har lagt sig. Men om en akut attack utlöses under behandlingen, kan probenecid och kolchicin fortsätta utan att dosen ändras, och ytterligare kolchicin eller annan lämplig terapi bör ges för att kontrollera den akuta attacken.
Den rekommenderade dosen för vuxna är 1 tablett probenecid och kolchicin dagligen under en vecka, följt av 1 tablett två gånger om dagen därefter.
En viss grad av nedsatt njurfunktion kan förekomma hos patienter med gikt. En daglig dos på 2 tabletter kan vara tillräcklig. Om nödvändigt kan dock den dagliga dosen ökas med 1 tablett var fjärde vecka inom tolerans (och vanligtvis inte över 4 tabletter per dag) om symtom på giktartrit inte kontrolleras eller om urinsyrautsöndringen under 24 timmar inte överstiger 700 mg. Som nämnts kan probenecid inte vara effektivt vid kronisk njurinsufficiens, särskilt när den glomerulära filtrationshastigheten är 30 ml/minut eller mindre.
Magintolerans kan vara ett tecken på överdosering och kan korrigeras genom att minska dosen.
Eftersom urinsyra tenderar att kristallisera ur en sur urin, rekommenderas ett rikligt vätskeintag, samt tillräckligt med natriumbikarbonat (3 till 7,5 g dagligen) eller kaliumcitrat (7,5 g dagligen) för att bibehålla en alkalisk urin (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ).
Alkalisering av urinen rekommenderas tills serumuratnivån återgår till normala gränser och tofasavlagringar försvinner, dvs under den period då urinutsöndringen av urinsyra är på en hög nivå. Därefter kan alkaliseringen av urinen och den vanliga begränsningen av purinproducerande livsmedel vara något avslappnad.
Probenecid och colchicin (eller probenecid) ska fortsätta i den dos som kommer att bibehålla normala serumuratnivåer. När akuta attacker har varit frånvarande i sex månader eller mer och serumuratnivåerna ligger inom normala gränser, kan den dagliga dosen av probenecid och kolchicin minskas med 1 tablett var sjätte månad. Underhållsdosen bör inte reduceras till den punkt där serumuratnivåerna tenderar att stiga.
HUR LEVERERAS
Probenecid- och kolkicintabletter USP 500 mg-0,5 mg är tvådelade, vita, kapselformade tabletter präglade DAN DAN och 5325 levereras i flaskor om 100 st.
Fördela i en väl tillsluten, ljustålig behållare med barnsäker förslutning.
Förvara vid 20°-25°C (68°-77°F). [Ser USP kontrollerad rumstemperatur. ]
Skydda från ljus.
Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. FDA Rev. datum: 5/6/2002
BIEFFEKTER
Följande biverkningar har observerats och är listade inom varje kategori efter minskande svårighetsgrad.
Probenecid
Centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel.
Metaboliskt: utfällning av akut giktartrit.
Gastrointestinala: levernekros, kräkningar, illamående, anorexi, ömma tandkött.
Genitourinära: nefrotiskt syndrom, urinsyrastenar med eller utan hematuri, njurkolik, costovertebral smärta, urinfrekvens.
Överkänslighet: anafylaxi, feber, urtikaria, klåda.
Hematologiska: aplastisk anemi, leukopeni, hemolytisk anemi som hos vissa patienter kan vara relaterad till genetisk brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas i röda blodkroppar, anemi.
Integumentär: dermatit, alopeci, rodnad.
Kolchicin
Biverkningar på grund av kolchiciner verkar vara en funktion av doseringen. Möjligheten av ökad kolkicintoxicitet i närvaro av leverdysfunktion bör övervägas. Uppkomsten av något av följande symtom kan kräva minskning av dosen eller avbrytande av läkemedlet.
Centrala nervsystemet: perifer neurit.
Muskuloskeletala: muskelsvaghet.
Gastrointestinala: illamående, kräkningar, buksmärtor eller diarré kan vara särskilt besvärande i närvaro av magsår eller spastisk kolon.
Överkänslighet: urtikaria.
Hematologiska: aplastisk anemi, agranulocytos. Integumentär: dermatit, purpura, alopeci.
Vid toxiska doser kan kolchicin orsaka svår diarré, generaliserad vaskulär skada och njurskada med hematuri och oliguri.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
När probenecid används för att höja plasmakoncentrationerna av penicillin eller andra betalaktamer, eller när sådana läkemedel ges till patienter som tar probenecid terapeutiskt, kan höga plasmakoncentrationer av det andra läkemedlet öka förekomsten av biverkningar associerade med det läkemedlet. När det gäller penicillin eller andra betalaktamer har psykiska störningar rapporterats.
Användningen av salicylater motverkar den urikosuriska effekten av probenecid (se VARNINGAR ). Den urikosuriska effekten av probenecid antagoniseras också av pyrazinamid.
Probenecid ger en obetydlig ökning av plasmakoncentrationerna av fri sulfonamid men en signifikant ökning av totala plasmanivåer av sulfonamid. Eftersom probenecid minskar den renala utsöndringen av konjugerade sulfonamider, bör plasmakoncentrationer av de senare bestämmas då och då när en sulfonamid och probenecid och kolchicin administreras samtidigt under längre perioder. Probenecid kan förlänga eller förstärka effekten av orala sulfonylureider och därigenom öka risken för hypoglykemi.
Det har rapporterats att patienter som får probenecid kräver signifikant mindre tiopental för induktion av anestesi. Dessutom var ketamin- och tiopentalanestesi signifikant förlängd hos råttor som fick probenecid.
Samtidig administrering av probenecid ökar den genomsnittliga plasmaelimineringshalveringstiden för ett antal läkemedel, vilket kan leda till ökade plasmakoncentrationer. Dessa inkluderar medel som indometacin, paracetamol, naproxen, ketoprofen, meklofenamat, lorazepam och rifampin. Även om den kliniska betydelsen av denna observation inte har fastställts, kan en lägre dos av läkemedlet krävas för att ge en terapeutisk effekt, och ökningar av dosen av läkemedlet i fråga bör göras försiktigt och i små steg när probenecid används samtidigt. administreras. Även om specifika fall av toxicitet på grund av denna potentiella interaktion hittills inte har observerats, bör läkare vara uppmärksam på denna möjlighet.
Probenecid givet samtidigt med sulindak hade endast en liten effekt på plasmasulfidnivåerna, medan plasmanivåerna av sulindak och sulfon ökade. Sulindac visades ge en måttlig minskning av den urikosuriska effekten av probenecid, vilket förmodligen inte är signifikant under de flesta omständigheter.
Hos djur och människor har probenecid rapporterats öka plasmakoncentrationerna av metotrexat (se VARNINGAR ).
Falskt höga värden för teofyllin har rapporterats i en in vitro-studie, med Schack och Waxler-tekniken, när terapeutiska koncentrationer av teofyllin och probenecid tillsattes till human plasma.
VARNINGAR
Förvärring av gikt efter behandling med probenecid och kolchicin kan förekomma; i sådana fall rekommenderas ytterligare kolchicin eller annan lämplig behandling.
Probenecid ökar plasmakoncentrationerna av metotrexat hos både djur och människor. I djurstudier har ökad metotrexattoxicitet rapporterats. Om probenecid och kolchicin ges tillsammans med metotrexat, bör dosen av metotrexat minskas och serumnivåerna kan behöva övervakas.
Hos patienter på probenecid och kolchicin är användning av salicylater i antingen små eller stora doser kontraindicerat eftersom det motverkar probenecids urikosuriska verkan. Den bifasiska verkan av salicylater i njurtubulierna står för den så kallade "paradoxala effekten" av urikosuriska medel. Hos patienter som behandlas med probenecid och kolchicin som kräver ett milt smärtstillande medel skulle användning av paracetamol snarare än små doser salicylater att föredras.
sällsynta fall har allvarliga allergiska reaktioner och anafylaxi rapporterats vid användning av probenecid och kolchicin. De flesta av dessa har rapporterats inträffa inom flera timmar efter återadministrering efter tidigare användning av läkemedlet.
Uppkomsten av överkänslighetsreaktioner kräver att behandlingen med probenecid och kolchicin upphör.
Kolkicin har rapporterats negativt påverka spermatogenesen hos djur. Reversibel azoospermi har rapporterats hos en patient.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Hematuri, njurkolik, övertebral smärta och bildning av urinsyrastenar i samband med användning av probenecid och kolkicin hos giktpatienter kan förebyggas genom alkalisering av urinen och ett brett vätskeintag (se DOSERING OCH ADMINLSTRATION ). I dessa fall när alkali administreras bör patientens syra-basbalans övervakas.
Använd med försiktighet till patienter med magsår i anamnesen.
Probenecid och kolchiciner har använts till patienter med visst nedsatt njurfunktion men doskraven kan ökas. Probenecid och kolchicin kanske inte är effektiva vid kronisk njurinsufficiens, särskilt när den glomerulära filtrationshastigheten är 30 ml/minut eller mindre.
En reducerande substans kan förekomma i urinen hos patienter som får probenecid. Detta försvinner när behandlingen avbryts. Misstänkt glykosuri bör bekräftas genom att använda ett test specifikt för glukos.
Adekvata djurstudier har inte utförts för att fastställa karcinogenicitetspotentialen för probenecid eller denna läkemedelskombination. Eftersom kolchicin är ett etablerat mutagen måste dess förmåga att verka som cancerframkallande misstänkas och administrering av probenecid och kolchicin bör innebära en avvägning av nytta-vs-risk när långtidsadministrering övervägs.
ÖVERDOS
Ingen information lämnas.
KONTRAINDIKATIONER
Överkänslighet mot denna produkt eller mot probenecid eller kolchicin.
Probenecid och colchicin tabletter är kontraindicerade för barn under 2 år.
Rekommenderas inte till personer med kända bloddyskrasier eller urinsyranjursten.
Behandling med probenecid och kolchicin ska inte påbörjas förrän en akut giktattack har lagt sig.
Graviditet
Probenecid passerar placentabarriären och uppträder i navelsträngsblod. Kolkicin kan stoppa celldelning hos djur och växter. Hos vissa djurarter har kolchiciner under vissa förhållanden gett teratogena effekter. Möjligheten för sådana effekter hos människor har också rapporterats. På grund av kolchicinkomponenten är probenecid och kolchicin kontraindicerade hos gravida patienter. Användning av vilket läkemedel som helst till kvinnor i fertil ålder kräver att den förväntade nyttan vägs mot de möjliga farorna.
KLINISK FARMAKOLOGI
Probenecid är ett urikosuriskt och renalt tubulärt blockerande medel. Det hämmar den tubulära reabsorptionen av urat, vilket ökar urinutsöndringen av urinsyra och minskar serumuratnivåerna. Effektiv urikosuri minskar den blandbara uratpoolen, fördröjer uratavsättning och främjar resorption av uratavlagringar.
Probenecid hämmar den tubulära utsöndringen av penicillin och ökar vanligtvis penicillinplasmanivåerna oavsett vilken väg antibiotikan ges. En 2- till 4-faldig förhöjning har visats för olika penicilliner.
Probenecid har också rapporterats hämma njurtransporten av många andra föreningar, inklusive aminohippursyra (PAH), aminosalicylsyra (PAS), indometacin, natriumjodmetamat och relaterade joderade organiska syror, 17-ketosteroider, pantotensyra, fenolsulfonftalein (PSP), sulfonamider och sulfonylkarbamider. Se även LÄKEMEDELSINTERAKTIONER.
Probenecid minskar både den hepatiska och renala utsöndringen av sulfobromoftalein (BSP). Den tubulära reabsorptionen av fosfor hämmas hos hypoparatyreoidea men inte hos euparatyreoida individer.
Probenecid påverkar inte plasmakoncentrationerna av salicylater, inte heller utsöndringen av streptomycin, kloramfenikol, klortetracyklin, oxytetracyklin eller neomycin.
Verkningssättet för kolchicin vid gikt är okänt. Det är inte ett smärtstillande medel, även om det lindrar smärta vid akuta giktattacker. Det är inte ett urikosuriskt medel och förhindrar inte progression av gikt till kronisk giktartrit. Det har en profylaktisk, undertryckande effekt som hjälper till att minska förekomsten av akuta attacker och att lindra kvarvarande smärta och milda obehag som patienter med gikt ibland känner.
Hos människa och vissa andra djur kan kolchicin ge en tillfällig leukopeni som följs av leukocytos.
Kolkicin har andra farmakologiska effekter hos djur: Det förändrar neuromuskulär funktion, intensifierar gastrointestinal aktivitet genom neurogen stimulering, ökar känsligheten för centrala depressiva medel, ökar responsen på sympatomimetiska föreningar, sänker andningscentrumet, drar ihop blodkärlen, orsakar hypertoni genom central vasomotorisk stimulering och sänker kroppstemperatur.
PATIENTINFORMATION
Ingen information lämnas. Vänligen se VARNINGAR och FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER avsnitt.