Acyclovir cream 5% 10g, 5g Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Zovirax Cream och hur används det?

Zovirax Cream är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtomen på munsår (Herpes Labialis) och Genital Herpes. Zovirax Cream kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.

Zovirax Cream tillhör en klass av läkemedel som kallas antivirala medel.

Det är inte känt om Zovirax Cream är säkert och effektivt för barn yngre än 12 år.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Zovirax Cream?

Zovirax Cream kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

lätta blåmärken eller blödningar,
lila eller röda spetsiga fläckar under huden,
lite eller ingen urinering,
smärtsam eller svår urinering,
svullnad i dina fötter eller vrister,
känner mig trött och
andnöd

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Zovirax Cream inkluderar:

illamående,
kräkningar,
diarre,
allmän dålig känsla,
huvudvärk och
munsmärta när du använder en acyklovir buckal tablett

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Zovirax Cream. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

ZOVIRAX är varumärket för acyklovir, en syntetisk nukleosidanalog som är aktiv mot herpesvirus. ZOVIRAX Cream, 5% är en formulering för topikal administrering.

Det kemiska namnet på acyklovir är 2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxietoxi)metyl]-6H-purin-6-on; den har följande strukturformel:

ZOVIRAX® (acyclovir) Structural Formula Illustration

Acyclovir är ett vitt, kristallint pulver med molekylformeln C8H11N5O3 och en molekylvikt på 225. Den maximala lösligheten i vatten vid 37°C är 2,5 mg/ml. PKa's för acyklovir är 2,27 och 9,25.

Varje gram ZOVIRAX Cream, 5% innehåller 50 mg acyklovir och följande inaktiva ingredienser: cetostearylalkohol, mineralolja, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vatten och vit vaselin.

INDIKATIONER

ZOVIRAX Cream är en herpes simplex virus (HSV) deoxinukleosidanalog DNA-polymerashämmare indicerad för behandling av återkommande herpes labialis (munsår) hos immunkompetenta vuxna och ungdomar 12 år och äldre.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

ZOVIRAX Cream ska appliceras 5 gånger per dag i 4 dagar. Behandlingen bör inledas så tidigt som möjligt efter debut av tecken eller symtom på herpes labialis, dvs under prodromen eller när lesioner uppträder.

För ungdomar 12 år och äldre är doseringen densamma som för vuxna.

HUR LEVERERAS

Doseringsformer och styrkor

Varje gram ZOVIRAX Cream innehåller 50 mg (motsvarande 5 % vikt/vikt) acyklovir.

Förvaring Och Hantering

Varje gram ZOVIRAX Cream innehåller 50 mg (motsvarande 5 % vikt/vikt) acyklovir i en vattenbaserad krämbas. ZOVIRAX Cream levereras enligt följande:

NDC 0187-0994-45: 5 g tuber

Förvaras vid eller under 25°C (77°F); utflykter tillåtna till 15° till 30°C (59° till 86°F) [se USP kontrollerad rumstemperatur].

Distribueras av: Bausch Health US, LLC Bridgewater, NJ 08807 USA. Tillverkad av: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Kanada. Reviderad: Dec 2020

BIEFFEKTER

Erfarenhet av kliniska prövningar

Eftersom kliniska prövningar genomförs under vitt skilda förhållanden, kan biverkningsfrekvenser som observerats i de kliniska prövningarna av ett läkemedel inte direkt jämföras med frekvenser i de kliniska prövningarna av ett annat läkemedel, och återspeglar kanske inte frekvensen som observerats i klinisk praxis.

fem dubbelblinda, placebokontrollerade prövningar behandlades 1124 patienter med ZOVIRAX Cream och 1161 med placebo (fordons)kräm. Lokala reaktioner på appliceringsstället rapporterades av 5 % av patienterna som fick ZOVIRAX Cream och 4 % av patienterna som fick placebo. De vanligaste biverkningarna på platsen för topikal applicering var torra läppar, avskalning, torr hud, spruckna läppar, brännande hud, klåda, fläckig hud och sveda på huden; varje biverkning inträffade hos mindre än 1 % av patienterna som fick ZOVIRAX Cream och placebo. Tre patienter på ZOVIRAX Cream och en patient på placebo avbröt behandlingen på grund av en biverkning.

En ytterligare studie, som inkluderade 22 friska vuxna, genomfördes för att utvärdera den dermala toleransen av ZOVIRAXCream jämfört med vehikel med användning av testmetoder för enstaka ockluderade och semi-ockluderade plåster. Både ZOVIRAX Cream och placebo visade en hög och kumulativ irritationspotential. En annan studie, som inkluderade 251 friska vuxna, genomfördes för att utvärdera kontaktsensibiliseringspotentialen hos ZOVIRAX Cream med användning av testmetoder för upprepade förolämpningar. Av 202 utvärderbara försökspersoner observerades möjliga kutana sensibiliseringsreaktioner hos samma 4 (2 %) försökspersoner med både ZOVIRAX Cream och placebo, och dessa reaktioner på både ZOVIRAX Cream och placebo bekräftades hos 3 försökspersoner vid återinsättning. Sensibiliserande ingrediens(er) har inte identifierats.

Säkerhetsprofilen hos patienter 12 till 17 år liknade den som observerats hos vuxna.

Erfarenhet efter marknadsföring

Utöver biverkningar som rapporterats från kliniska prövningar har följande händelser identifierats under användning av acyklovirkräm efter godkännande. Eftersom de rapporteras frivilligt från en population av okänd storlek, kan uppskattningar av frekvensen inte göras. Dessa händelser har valts för inkludering på grund av en kombination av deras allvarlighetsgrad, rapporteringsfrekvens eller potentiellt orsakssamband med acyklovirkräm.

Allmän: Angioödem, anafylaxi.

Hud: Kontakteksem, eksem.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Klinisk erfarenhet har inte identifierat några interaktioner som är resultatet av topikal eller systemisk administrering av andra läkemedel samtidigt med ZOVIRAX Cream. På grund av minimal systemisk absorption av ZOVIRAX Cream är systemiska läkemedelsinteraktioner osannolika.

VARNINGAR

Ingår som en del av FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektion.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Allmän

ZOVIRAX Cream ska endast appliceras på de påverkade yttre aspekterna av läppar och ansikte hos patienter med herpes labialis. Eftersom inga data är tillgängliga rekommenderas inte applicering på mänskliga slemhinnor. ZOVIRAX Cream är endast avsedd för kutan användning och ska inte användas i ögat eller inne i munnen eller näsan.

Kontakt Sensibilisering

ZOVIRAX Cream har potential för irritation och kontaktsensibilisering [se NEGATIVA REAKTIONER ].

Effekten av ZOVIRAX Cream har inte fastställts hos patienter med nedsatt immunförsvar.

Information om patientrådgivning

Rekommendera patienten att läsa den FDA-godkända patientmärkningen ( PATIENTINFORMATION ).

Allmän

Patienter bör informeras om att ZOVIRAX Cream är en receptbelagd topikal kräm för behandling av munsår (återkommande herpes labialis) som uppstår i ansiktet och på läpparna. ZOVIRAX Cream är inte ett botemedel mot munsår. Patienterna ska informeras om att ZOVIRAX Cream endast är avsedd för kutan användning för herpes labialis på läpparna och runt munnen. Patienter ska informeras om att ZOVIRAX Cream inte ska användas i ögat, inuti munnen eller näsan eller på könsorganen. Patienter bör instrueras att undvika att applicera andra topikala produkter på det drabbade området när de använder ZOVIRAX Cream.

Använd inte om du är allergisk mot ZOVIRAX Cream eller något av innehållsämnena i ZOVIRAX Cream. Innan du använder ZOVIRAX Cream, tala om för din läkare om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar.

Användningsinstruktioner

Behandlingen bör inledas vid tidigaste tecken eller symtom på återfall. Instruera patienterna att tvätta händerna före applicering och se till att ansiktet och/eller läpparna är rena och torra. Råda patienterna att applicera ZOVIRAX Cream topiskt 5 gånger per dag i 4 dagar. Instruera patienterna att topiskt applicera en mängd ZOVIRAX Cream som är tillräcklig för att täcka det drabbade området, inklusive den yttre kanten. Rekommendera patienter att undvika onödig gnuggning av det drabbade området för att undvika att förvärra eller överföra infektionen. Instruera patienterna att tvätta händerna med tvål och vatten efter att ha använt ZOVIRAX Cream. Förvara utom räckhåll för barn.

Möjliga biverkningar

Vanliga hudrelaterade biverkningar som inträffade när ZOVIRAX Cream applicerades inkluderar reaktioner på appliceringsstället. ZOVIRAX Cream har potential för irritation och kontaktsensibilisering.

Icke-klinisk toxikologi

Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet

Systemisk exponering efter lokal administrering av acyklovir är minimal. Dermalcarcinogenicitetsstudier har inte utförts. Resultat från studier av karcinogenes, mutagenes och fertilitet ingår inte i den fullständiga förskrivningsinformationen för ZOVIRAX Cream på grund av den minimala exponeringen av acyklovir som är ett resultat av dermal applicering. Information om dessa studier finns tillgänglig i den fullständiga förskrivningsinformationen för ZOVIRAX kapslar, tabletter och suspension och ZOVIRAX för injektion.

Användning i specifika populationer

Graviditet

Risksammanfattning

Acyclovir absorberas minimalt systemiskt efter topikal administreringsväg, och moderns användning förväntas inte resultera i fosterexponering för ZOVIRAX Cream [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Erfarenhet av aktuell användning av acyklovir hos gravida kvinnor under flera decennier, baserat på publicerad litteratur inklusive observationsstudier, har inte identifierat en läkemedelsrelaterad risk för allvarliga fosterskador, missfall eller ogynnsamma resultat hos modern eller foster. Reproduktionsstudier på djur med systemisk exponering av acyklovir har utförts. Se förskrivningsinformation för acyklovir för ytterligare information.

Den uppskattade bakgrundsrisken för allvarliga fosterskador och missfall för den indikerade populationen är okänd. Alla graviditeter har en bakgrundsrisk för fosterskador, förlust eller andra negativa utfall. I den allmänna befolkningen i USA är den uppskattade bakgrundsrisken för allvarliga fosterskador och missfall i kliniskt erkända graviditeter 2 % till 4 % respektive 15 % till 20 %.

Laktation

Risksammanfattning

Acyclovir absorberas minimalt systemiskt efter topikal administreringsväg, och amning förväntas inte leda till exponering av barnet för ZOVIRAX Cream [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Det finns inga data om effekterna av ZOVIRAX på det ammade barnet eller på mjölkproduktionen. De utvecklingsmässiga och hälsomässiga fördelarna med amning bör övervägas tillsammans med moderns kliniska behov av ZOVIRAX Cream och eventuella negativa effekter på det ammade barnet från ZOVIRAX Cream eller från det underliggande moderns tillståndet.

Pediatrisk användning

En öppen, okontrollerad studie med ZOVIRAX Cream genomfördes på 113 patienter i åldern 12 till 17 år med återkommande herpes labialis. I denna studie användes terapi med samma doseringsregim som hos vuxna och försökspersoner följdes för biverkningar. Säkerhetsprofilen liknade den som observerats hos vuxna. Säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter yngre än 12 år har inte fastställts.

Geriatrisk användning

Kliniska studier av acyklovirkräm inkluderade inte tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. Systemisk absorption av acyklovir efter topikal administrering är minimal [se KLINISK FARMAKOLOGI ].

ÖVERDOS

Överdosering genom lokal applicering av ZOVIRAX Cream är osannolik på grund av minimal systemisk exponering [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Det finns ingen information tillgänglig för överdosering.

KONTRAINDIKATIONER

ZOVIRAX Cream är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot acyclovir, valacyclovir eller någon komponent i formuleringen.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanism

Acyclovir är ett antiviralt läkemedel som är aktivt mot a-herpesvirus [se Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

En klinisk farmakologisk studie utfördes med ZOVIRAX Cream på vuxna frivilliga för att utvärdera den perkutana absorptionen av acyklovir. I denna studie, som inkluderade 6 frivilliga män, applicerades krämen på en yta av 710 cm² på ryggarna av de frivilliga 5 gånger dagligen med 2 timmars intervall under totalt 4 dagar. Vikten av applicerad kräm och urinutsöndring av acyklovir mättes dagligen. Plasmakoncentrationen av acyklovir analyserades 1 timme efter den slutliga appliceringen. Den genomsnittliga dagliga urinutsöndringen av acyklovir var cirka 0,04 % av den dagliga dosen. Plasmaacyklovirkoncentrationer var under detektionsgränsen (0,01 μM) hos 5 försökspersoner och knappt detekterbara (0,014 μM) hos 1 försöksperson. Systemisk absorption av acyklovir från ZOVIRAX Cream är minimal hos vuxna.

Den systemiska absorptionen av acyklovir efter lokal applicering av kräm har inte utvärderats hos patienter

Mikrobiologi

Handlingsmekanism

Acyclovir är en syntetisk purindeoxinukleosidanalog med cellkultur och in vivo-hämmande aktivitet mot HSV typ 1 (HSV-1) och 2 (HSV-2) DNA-polymeraser. Det hämmar replikation av HSV-1 och HSV-2 i cellkultur och in vivo.

Den hämmande aktiviteten av acyklovir är selektiv på grund av dess affinitet för enzymet tymidinkinas (TK) som kodas av HSV. Detta virala enzym omvandlar acyklovir till acyklovirmonofosfat, en deoxinukleotidanalog. Monofosfatet omvandlas vidare till difosfat av cellulärt guanylatkinas och till trifosfat av ett antal cellulära enzymer. I biokemiska analyser hämmar acyklovirtrifosfat replikation av α-herpes viralt DNA. Denna hämning åstadkoms på 3 sätt: 1) kompetitiv hämning av viralt DNA-polymeras, 2) inkorporering i och avbrytande av den växande virala DNA-kedjan och 3) inaktivering av det virala DNA-polymeraset.

Antiviral aktivitet

Det kvantitativa sambandet mellan känsligheten hos herpesvirus för antivirala medel i cellkultur och det kliniska svaret på terapi har inte fastställts hos människor, och viruskänslighetstestning har inte standardiserats. Känslighetstestresultat, uttryckta som den koncentration av läkemedel som krävs för att hämma tillväxten av virus i cellkultur med 50 % (EC50-värde), varierar kraftigt beroende på ett antal faktorer. Med plackreducerande analyser på Vero-celler sträcker sig EC50-värdena för acyklovir mot herpes simplex-virusisolat från 0,09 till 59,9 μM (0,02 till 13,5 μg/ml) för HSV-1 och från 0,04 till 44,0 μM till 9,0 μM (0,9 g/mL) ) för HSV-2.

Motstånd

I cellkultur

Acyclovir-resistenta HSV-1- och HSV-2-stammar isolerades i cellodling. Acyklovir-resistent HSV resulterade från mutationer i generna för viralt tymidinkinas (TK; pUL23) och DNA-polymeras (POL; pUL30). Ramförskjutningar isolerades vanligtvis och resulterade i för tidig trunkering av HSV TK-produkten med åtföljande minskad känslighet för acyklovir. Mutationer i den virala TK-genen kan leda till fullständig förlust av TK-aktivitet (TK-negativ), minskade nivåer av TK-aktivitet (partiell TK) eller förändring i förmågan hos viralTK att fosforylera läkemedlet utan en motsvarande förlust av förmågan att fosforylera tymidin (TKaltered). I cellodling observerades följande resistensassocierade substitutioner i TK av HSV-1 och HSV-2 (tabell 1).

Hos HSV-infekterade patienter

Kliniska HSV-1- och HSV-2-isolat erhållna från patienter som misslyckades med behandling för sina α-herpesvirusinfektioner utvärderades för genotypiska förändringar i TK- och POL-generna och för fenotypisk resistens mot acyklovir (tabell 2). HSV-isolat med ramförskjutningsmutationer och resistensassocierade substitutioner i TK och POL identifierades. Listan över substitutioner i HSV TK och POL som leder till minskad känslighet för acyklovir är inte all inclusive och ytterligare förändringar kommer sannolikt att identifieras i HSV-varianter isolerade från patienter som misslyckas med acyclovir-innehållande regimer. Möjligheten av viral resistens mot acyklovir bör övervägas hos patienter som inte svarar eller upplever återkommande virusutsöndring under behandlingen.

Korsmotstånd

Korsresistens har observerats bland HSV-isolat som bär ramförskjutningsmutationer och resistensassocierade substitutioner, vilket ger minskad känslighet för penciklovir (PCV), famciklovir (FCV) och foscarnet (FOS) [tabell 3].

Kliniska studier

Vuxna ämnen

ZOVIRAX Cream utvärderades i två dubbelblinda, randomiserade, placebo (vehikel)-kontrollerade studier för behandling av återkommande herpes labialis. Den genomsnittliga patienten hade fem episoder av herpes labialis under de föregående 12 månaderna. I den första studien var försökspersonernas medianålder 37 år (intervall 18 till 81 år), 74 % var kvinnor och 94 % var kaukasiska. I den andra studien var försökspersonernas medianålder 38 år (intervall 18 till 87 år), 73 % var kvinnor och 94 % var kaukasiska. Försökspersonerna instruerades att initiera behandlingen inom 1 timme efter att de märkt tecken eller symtom och fortsätta behandlingen i 4 dagar, med applicering av studiemedicin 5 gånger per dag. I båda studierna var den genomsnittliga varaktigheten av den återkommande herpes labialis-episoden ungefär en halv dag kortare hos patienter som behandlades med ZOVIRAX Cream (n = 682) jämfört med patienter som behandlades med placebo (n = 703) under cirka 4,5 dagar jämfört med 5 dagar. , respektive. Ingen signifikant skillnad observerades mellan försökspersoner som fick ZOVIRAX Cream eller placebo för att förhindra progression av munsårsskador.

Pediatriska ämnen

PATIENTINFORMATION

ZOVIRAX (zho-vahy-rex)(acyklovir) Kräm

Viktig information: ZOVIRAX Cream är endast för användning på munsår på läpparna och runt munnen.

ZOVIRAX Cream ska inte användas i dina ögon, mun, näsa eller på ditt könsorgan.

Vad är ZOVIRAX Cream?

ZOVIRAX Cream är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla munsår (herpes labialis) som återkommer hos vuxna och barn från 12 år och äldre och som har normalt immunförsvar.
ZOVIRAX Cream är inte ett botemedel mot munsår.

Det är inte känt om ZOVIRAX Cream är säkert och effektivt för barn under 12 år.

Använd inte ZOVIRAX Cream om du gör det allergisk mot acyklovir, valacyklovir eller något av ingredienserna i ZOVIRAX Cream. Se slutet av denna bipacksedel för en komplett lista över ingredienser i ZOVIRAX Cream.

Vad ska jag berätta för min vårdgivare innan jag använder ZOVIRAX Cream?

Innan du använder ZOVIRAX Cream, berätta för din vårdgivare om alla dina medicinska tillstånd, inklusive om du:

blir väldigt lätt sjuk (har ett svagt immunförsvar).
är gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om ZOVIRAX Cream kommer att skada ditt ofödda barn.
ammar eller planerar att amma. Det är inte känt om ZOVIRAX Cream går över i din bröstmjölk. Prata med din vårdgivare om det bästa sättet att mata ditt barn om du använder ZOVIRAX Cream.

Berätta för din vårdgivare om alla mediciner du tar, inklusive receptbelagda och receptfria läkemedel, vitaminer och växtbaserade kosttillskott.

Hur ska jag använda ZOVIRAX Cream?

Använd ZOVIRAX Cream precis som din läkare säger åt dig att använda den.
Använd ZOVIRAX Cream så snart du har de första symtomen på munsår som klåda, rodnad, sveda eller stickningar, eller när munsåret uppträder.
Tvätta händerna med tvål och vatten före och efter applicering av ZOVIRAX Cream.
Det drabbade området ska vara rent och torrt innan ZOVIRAX Cream appliceras.
Applicera ZOVIRAX Cream på det drabbade området 5 gånger varje dag i 4 dagar, inklusive den yttre kanten.
Du bör inte applicera andra hudprodukter på det drabbade området under behandling med ZOVIRAX Cream.
Undvik onödig gnuggning av munsåret eftersom detta kan göra att munsåret sprider sig till andra områden runt munnen eller förvärra munsåret.

Vilka är de möjliga biverkningarna av ZOVIRAX Cream?

De vanligaste biverkningarna av ZOVIRAX Cream är hudreaktioner på behandlingsstället och kan inkludera: torra eller spruckna läppar, fjällning, flagning eller torr hud, en brännande eller stickande känsla och klåda.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av ZOVIRAX Cream.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Hur ska jag förvara ZOVIRAX Cream?

Förvara ZOVIRAX Cream i rumstemperatur mellan 68° till 77°F (20° till 25°C).

Förvara ZOVIRAX Cream och alla läkemedel utom räckhåll för barn.

Allmän information om säker och effektiv användning av ZOVIRAX Cream.

Läkemedel skrivs ibland ut för andra ändamål än de som anges i en patientinformationsbroschyr. Använd inte ZOVIRAX Cream för ett tillstånd som det inte har ordinerats för. Ge inte ZOVIRAX Cream till andra personer, även om de har samma symtom som du har. Det kan skada dem. Du kan fråga din apotekspersonal eller vårdgivare om information om ZOVIRAX Cream som är skriven för vårdpersonal.

Vilka är ingredienserna i ZOVIRAX Cream?

Aktiv beståndsdel: acyklovir

Inaktiva Ingredienser: cetostearylalkohol, mineralolja, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vatten och vit petrolatum

Denna patientinformation har godkänts av US Food and Drug Administration.