Skelaxin 400mg Metaxalone Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Skelaxin och hur används det?

Skelaxin 400mg är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på muskel- och skelettsmärta. Skelaxin 400mg kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.

• Skelaxin 400mg tillhör en klass av läkemedel som kallas skelettmuskelavslappnande medel.
• Det är inte känt om Skelaxin är säkert och effektivt hos barn yngre än 12 år.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Skelaxin 400mg?

Skelaxin 400mg kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

• svag eller ytlig andning,
• yrsel,
• blek eller gul hud,
• mörkfärgad urin,
• feber,
• förvirring,
• svaghet,
• ont i övre magen,
• aptitlöshet och
• gulfärgning av huden eller ögonen (gulsot)

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Skelaxin inkluderar:

• yrsel,
• dåsighet,
• illamående,
• kräkningar,
• orolig mage,
• huvudvärk och
• känner sig nervös eller irriterad

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Skelaxin. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

SKELAXIN® (metaxalone) finns som en 800 mg oval, rosa tablett med skåror.

Kemiskt är metaxalon 5-[(3,5-dimetylfenoxi)metyl]-2-oxazolidinon. Den empiriska formeln är C12H15NO3, vilket motsvarar en molekylvikt på 221,25. Strukturformeln är:

Metaxalone är ett vitt till nästan vitt, luktfritt kristallint pulver fritt lösligt i kloroform, lösligt i metanol och i 96 % etanol, men praktiskt taget olösligt i eter eller vatten.

Varje tablett innehåller 800 mg metaxalon och följande inaktiva ingredienser: alginsyra, ammoniumkalciumalginat, B-Rose Liquid, majsstärkelse och magnesiumstearat.

INDIKATIONER

SKELAXIN (metaxalone) är indicerat som ett komplement till vila, sjukgymnastik och andra åtgärder för att lindra besvär som är förknippade med akuta, smärtsamma muskuloskeletala tillstånd. Verkningssättet för detta läkemedel har inte tydligt identifierats, men kan vara relaterat till dess lugnande egenskaper. Metaxalone slappnar inte direkt av spända skelettmuskler hos människan.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Den rekommenderade dosen för vuxna och barn över 12 år är en 800 mg tablett tre till fyra gånger om dagen.

HUR LEVERERAS

SKELAXIN (metaxalone) finns tillgänglig som en 800 mg oval, rosa tablett med skåror med 8667 på den skårade sidan och "S" på den andra. Finns i flaskor om 100 ( NDC 60793-136-01) och i flaskor om 500 ( NDC 60793-136-05).

Förvara vid kontrollerad rumstemperatur, mellan 15°C och 30°C (59°F och 86°F).

SKELAXIN 400mg är ett registrerat varumärke som tillhör King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribuerat av: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Reviderad: nov 2015

BIEFFEKTER

De vanligaste reaktionerna på metaxalone inkluderar:

CNS: dåsighet, yrsel, huvudvärk och nervositet eller "irritabilitet";

Matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, magbesvär.

Andra biverkningar är:

Immunförsvar: överkänslighetsreaktion, utslag med eller utan klåda;

Hematologiska: leukopeni; hemolytisk anemi;

Lever och gallvägar: gulsot.

Även om det är sällsynt har anafylaktoida reaktioner rapporterats med metaxalon.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Ingen information lämnas.

VARNINGAR

Serotonergt syndrom (SS), som är potentiellt livshotande, har rapporterats vid användning av metaxalone. Dessa rapporter inträffade vanligtvis när metaxalon användes samtidigt med serotonerga läkemedel (såsom tramadol eller selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)) eller när metaxalon användes i doser högre än den rekommenderade dosen (se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER och ÖVERDOSERING ). Tecken på SS kan inkludera klonus, agitation, diafores, tremor, hyperreflexi, hypertoni och temperaturhöjning.

SKELAXIN 400mg kan förstärka effekterna av alkohol och andra CNS-dämpande medel.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Metaxalone bör administreras med stor försiktighet till patienter med redan existerande leverskada. Seriella leverfunktionsstudier bör utföras på dessa patienter.

Falskt positiva Benedicts tester, på grund av en okänd reducerande substans, har noterats. Ett glukosspecifikt test kommer att skilja resultaten åt.

Att ta SKELAXIN 400mg med mat kan förstärka allmän CNS-depression; äldre patienter kan vara särskilt mottagliga för denna CNS-effekt. (Ser KLINISK FARMAKOLOGI : Farmakokinetik och PATIENTINFORMATION ).

Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet

Den karcinogena potentialen för metaxalone har inte fastställts.

Graviditet

Reproduktionsstudier på råttor har inte visat tecken på nedsatt fertilitet eller fostret skada på grund av metaxalon. Erfarenhet efter marknadsföring har inte avslöjat bevis på fosterskada, men sådan erfarenhet kan inte utesluta möjligheten av sällsynta eller subtila skador på det mänskliga fostret. Säker användning av metaxalon har inte fastställts med hänsyn till eventuella negativa effekter på fosterutvecklingen. Metaxalone tabletter bör därför inte användas till kvinnor som är eller kan bli gravida och särskilt under tidig graviditet såvida inte, enligt läkarens bedömning, de potentiella fördelarna uppväger de möjliga riskerna.

Ammande mödrar

Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk. Som en allmän regel bör omvårdnad inte utföras medan en patient är på ett läkemedel eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk.

Pediatrisk användning

Säkerhet och effektivitet hos barn 12 år och yngre har inte fastställts.

ÖVERDOS

Dödsfall genom avsiktlig eller oavsiktlig överdosering har inträffat med metaxalon, särskilt i kombination med antidepressiva medel, och har rapporterats med denna klass av läkemedel i kombination med alkohol.

Serotonergt syndrom har rapporterats när metaxalon använts i doser högre än den rekommenderade dosen (se VARNINGAR ).

Vid bestämning av LD50 hos råttor och möss noterades progressiv sedering, hypnos och slutligen andningssvikt när dosen ökade. Hos hundar kunde ingen LD50 bestämmas eftersom de högre doserna gav en kräkningsverkan på 15 till 30 minuter.

Behandling

Magsköljning och understödjande terapi. Samråd med en regional giftkontrollcentral rekommenderas.

KONTRAINDIKATIONER

Känd överkänslighet mot någon av komponenterna i denna produkt.

Känd tendens till läkemedelsinducerad, hemolytisk eller annan anemi.

Signifikant försämrad njur- eller leverfunktion.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för metaxalon hos människor har inte fastställts, men kan bero på allmän depression av centrala nervsystemet.

Metaxalone har ingen direkt verkan på sammandragningsmekanismen i tvärstrimmig muskel, den motoriska ändplattan eller nervfibern.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för metaxalon har utvärderats hos friska vuxna frivilliga efter administrering av engångsdos av SKELAXIN 400 mg under fasta och utfodrade förhållanden i doser från 400 mg till 800 mg.

Absorption

Maximala plasmakoncentrationer av metaxalon inträffar cirka 3 timmar efter en oral dos på 400 mg under fasta. Därefter sjunker metaxalonkoncentrationerna log-linjärt med en terminal halveringstid på 9,0 ± 4,8 timmar. En fördubbling av dosen av SKELAXIN 400 mg från 400 mg till 800 mg resulterar i en ungefär proportionell ökning av metaxalonexponeringen, vilket indikeras av maximala plasmakoncentrationer (Cmax) och area under kurvan (AUC). Dosproportionalitet vid doser över 800 mg har inte studerats. Den absoluta biotillgängligheten för metaxalon är inte känd.

De farmakokinetiska endosparametrarna för metaxalon i två grupper av friska frivilliga visas i Tabell 1.

Mateffekter

En randomiserad, tvåvägs crossover-studie utfördes på 42 friska frivilliga (31 män, 11 kvinnor) som administrerades en 400 mg SKELAXIN 400 mg tablett under fasta och efter en vanlig frukost med hög fetthalt. Försökspersonerna varierade i ålder från 18 till 48 år (medelålder = 23,5 ± 5,7 år). Jämfört med fasta, ökade närvaron av en fettrik måltid vid tidpunkten för läkemedelsadministrering C med 177,5 % och ökade AUC (AUC0-t, AUC∞) med 123,5 % respektive 115,4 %. Tid till toppkoncentration (Tmax) fördröjdes också (4,3 timmar mot 3,3 timmar) och terminal halveringstid minskade (2,4 timmar mot 9,0 timmar) under utfodrade förhållanden jämfört med fastande.

en andra mateffektstudie av liknande design gavs två 400 mg SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) till friska frivilliga (N=59, 37 män, 22 kvinnor), i åldern 18-50 år (medelålder = 25,6) ± 8,7 år). Jämfört med fastande tillstånd ökade närvaron av en måltid med hög fetthalt vid tidpunkten för läkemedelsadministrering C med 193,6 % och ökade AUC (AUCO-t , AUC∞) med 146,4 % respektive 142,2 %. Tid till toppkoncentration (Tmax) fördröjdes också (4,9 timmar mot 3,0 timmar) och terminal halveringstid minskade (4,2 timmar mot 8,0 timmar) under matningsförhållanden jämfört med fastande. Liknande resultat av mateffekt observerades i ovanstående studie när en SKELAXIN 800 mg tablett administrerades i stället för två SKELAXIN 400 mg tabletter. Ökningen av metaxalonexponering som sammanfaller med en minskning av halveringstiden kan tillskrivas mer fullständig absorption av metaxalon i närvaro av en måltid med hög fetthalt (Figur 1).

Figur 1: Genomsnittlig (SD) koncentration av Metaxalone efter en 800 mg dos under fasta och matade förhållanden

Distribution, metabolism och utsöndring

Även om plasmaproteinbindning och absolut biotillgänglighet för metaxalon inte är känd, tyder den skenbara distributionsvolymen (V/F ~ 800 L) och lipofilicitet (log P = 2,42) för metaxalon att läkemedlet är omfattande distribuerat i vävnaderna. Metaxalone metaboliseras av levern och utsöndras i urinen som oidentifierade metaboliter. Levercytokrom P450-enzymer spelar en roll i metabolismen av metaxalon. Specifikt tycks CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4 och, i mindre utsträckning, CYP2C8, CYP2C9 och CYP2C19 metabolisera metaxalon.

Metaxalone hämmar inte signifikant större CYP-enzymer såsom CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4. Metaxalone inducerar inte signifikant större CYP-enzymer såsom CYP1A2, CYP2B6 och CYP3A4 in vitro.

Farmakokinetik i speciella populationer

Ålder

Ålderns effekter på farmakokinetiken för metaxalon bestämdes efter engångsadministrering av två 400 mg tabletter (800 mg) under fastande och utfodrade förhållanden. Resultaten analyserades separat, samt i kombination med resultaten från tre andra studier. Med hjälp av de kombinerade data indikerar resultaten att farmakokinetiken för metaxalon är signifikant mer påverkad av ålder under fastande förhållanden än under utfodrade förhållanden, med biotillgängligheten under fastande förhållanden som ökar med åldern.

Biotillgängligheten av metaxalon under fastande och matade förhållanden i tre grupper av friska frivilliga i varierande ålder visas i tabell 2.

Kön

Effekten av kön på farmakokinetiken för metaxalon utvärderades i en öppen studie, där 48 friska vuxna frivilliga (24 män, 24 kvinnor) gavs två SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) under fastande förhållanden. Biotillgängligheten av metaxalon var signifikant högre hos kvinnor jämfört med män, vilket framgår av Cmax (2115 ng/mL mot 1335 ng/mL) och AUC∞ (17884 ng·h/mL mot 10328 ng·h/mL). Medelhalveringstiden var 11,1 timmar hos kvinnor och 7,6 timmar hos män. Den skenbara distributionsvolymen för metaxalon var cirka 22 % högre hos män än hos kvinnor, men inte signifikant annorlunda när det justerades för kroppsvikt. Liknande fynd sågs också när det tidigare beskrivna kombinerade datasetet användes i analysen.

Lever/njurinsufficiens

Effekten av lever- och njursjukdom på farmakokinetiken för metaxalon har inte fastställts. I avsaknad av sådan information ska SKELAXIN 400 mg användas med försiktighet till patienter med nedsatt lever- och/eller njurfunktion.

PATIENTINFORMATION

SKELAXIN kan försämra mentala och/eller fysiska förmågor som krävs för att utföra farliga uppgifter, såsom att använda maskiner eller köra ett motorfordon, särskilt när det används tillsammans med alkohol eller andra CNS-dämpande medel.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

De lugnande effekterna av SKELAXIN och andra CNS-depressiva medel (t.ex. alkohol, bensodiazepiner, opioider, tricykliska antidepressiva medel) kan vara additiv. Därför bör försiktighet iakttas med patienter som tar mer än ett av dessa CNS-depressiva läkemedel samtidigt.

På grund av risken för SS rekommenderas försiktighet när metaxalon administreras samtidigt med läkemedel som kan påverka de serotonerga signalsubstanssystemen, såsom tramadol eller SSRI (se VARNINGAR ).