Proventil 100mcg Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

ENDAST FÖR ORAL INANDNING

Vad är Proventil och hur används det?

Proventil är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på akut eller träningsinducerad astma (bronkospasm). Proventil 100mcg kan användas ensamt eller tillsammans med andra mediciner.

Proventil 100mcg tillhör en klass av läkemedel som kallas Beta2-agonister.

Det är inte känt om Proventil är säkert och effektivt för barn yngre än 4 år.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Proventil?

Proventil kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

• nässelfeber,
• svårt att andas,
• svullnad av ansikte, läppar, tunga eller svalg,
• väsande andning,
• kvävning
• ,
• andra andningsproblem,
• bröstsmärta,
• snabb puls,
• bultande hjärtslag,
• fladdrande i ditt bröst,
• svår huvudvärk,
• dunkar i nacken eller öronen,
• smärta eller sveda när du kissar,
• ökad törst,
• ökad urinering,
• torr mun,
• fruktig andedräkt lukt,
• kramper i benen,
• förstoppning,
• oregelbundna hjärtslag,
• ökad törst eller urinering,
• domningar eller stickningar, och
• muskelsvaghet eller slapp känsla

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Proventil inkluderar:

• bröstsmärta,
• snabba eller bultande hjärtslag,
• yrsel,
• känner sig skakig eller nervös,
• huvudvärk,
• ryggont,
• kroppssmärtor,
• orolig mage,
• öm hals,
• sinus smärta, och
• rinnande eller täppt näsa

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Proventil. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

BESKRIVNING

Den aktiva komponenten i PROVENTIL® HFA (albuterolsulfat) inhalationsaerosol är albuterolsulfat, USP racemisk α1 [(tert-Butylamino)metyl]-4-hydroxi-w-xylen-α, α'-diolsulfat (2: l)(salt), en relativt selektiv beta2-adrenerg bronkodilator med följande kemiska struktur:

Albuterolsulfat är det officiella generiska namnet i USA. Världshälsoorganisationens rekommenderade namn för läkemedlet är salbutamolsulfat. Molekylvikten för albuterolsulfat är 576,7 och den empiriska formeln är (C13H21NO3)2*H2SO4. Albuterolsulfat är ett vitt till benvitt kristallint fast ämne. Det är lösligt i vatten och något lösligt i etanol. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol är en trycksatt aerosolenhet för uppmätta doser för oral inhalation. Den innehåller en mikrokristallin suspension av albuterolsulfat i drivmedlet HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluoretan), etanol och oljesyra.

Varje aktivering levererar 120 mcg albuterolsulfat, USP från ventilen och 108 mcg albuterolsulfat, USP från munstycket (motsvarande 90 mcg albuterolbas från munstycket). Varje kapsel ger 200 inhalationer. Det rekommenderas att förbereda inhalatorn innan den används för första gången och i de fall då inhalatorn inte har använts på mer än 2 veckor genom att släppa fyra "testsprayer" i luften, bort från ansiktet.

Denna produkt innehåller inte klorfluorkolväten (CFC) som drivmedel.

INDIKATIONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol är indicerat till vuxna och barn från 4 år och äldre för behandling eller förebyggande av bronkospasm med reversibel obstruktiv luftvägssjukdom och för förebyggande av ansträngningsutlöst bronkospasm.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

För behandling av akuta episoder av bronkospasm eller förebyggande av astmatiska symtom är den vanliga dosen för vuxna och barn 4 år och äldre två inhalationer som upprepas var 4:e till 6:e timme. Frekventare administrering eller ett större antal inhalationer rekommenderas inte. Hos vissa patienter kan en inhalation var 4:e timme vara tillräckligt. Varje aktivering av PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol levererar 108 mcg albuterolsulfat (motsvarande 90 mcg albuterolbas) från munstycket. Det rekommenderas att förbereda inhalatorn innan den används för första gången och i de fall då inhalatorn inte har använts på mer än 2 veckor genom att släppa fyra "testsprayer" i luften, bort från ansiktet.

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol innehåller 200 inhalationer per kanister. Kapseln har en bifogad dosindikator, som visar hur många inhalationer som återstår. Dosindikatorns display kommer att flyttas efter var tionde aktivering. När man närmar sig slutet av de användbara inhalationerna ändras bakgrunden bakom siffran i dosindikatorns display till röd vid 20 aktiveringar eller lägre. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol ska kasseras när dosindikatorns display visar noll.

Förebyggande av ansträngningsinducerad bronkospasm

Den vanliga dosen för vuxna och barn 4 år och äldre är två inhalationer 15 till 30 minuter före träning.

För att bibehålla korrekt användning av denna produkt är det viktigt att munstycket tvättas och torkas noggrant minst en gång i veckan. Inhalatorn kan sluta ge medicin om den inte rengörs och torkas ordentligt (se PATIENTINFORMATION ). Att hålla plastmunstycket rent är mycket viktigt för att förhindra ansamling av medicin och blockering. Inhalatorn kan sluta leverera medicin om den inte rengörs ordentligt och lufttorkas noggrant. Om munstycket blir blockerat kommer blockeringen att avlägsnas genom att tvätta munstycket.

Om en tidigare effektiv dosregim inte ger det vanliga svaret, kan detta vara en markör för destabilisering av astma och kräver en omvärdering av patienten och behandlingsregimen, med särskild hänsyn till det eventuella behovet av antiinflammatorisk behandling, t.ex. kortikosteroider.

HUR LEVERERAS

PROVENTIL 100mcg HFA (albuterolsulfat) Inhalationsaerosol levereras som en trycksatt aluminiumbehållare med en bifogad dosindikator, ett gult plastmanöverdon och orange dammlock vardera i kartonger om en. Varje aktivering levererar 120 mcg albuterolsulfat från ventilen och 108 mcg albuterolsulfat från munstycket (motsvarande 90 mcg albuterolbas). Kapslar med en märkt nettovikt på 6,7 g innehåller 200 inhalationer ( NDC 0085-1132-04).

Förvaras mellan 15° - 25°C (59° - 77°F). Förvara inhalatorn med munstycket nedåt. För bästa resultat bör behållaren vara i rumstemperatur före användning.

SKAKA VÄL INNAN ANVÄNDNING.

Det gula ställdonet som medföljer PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol ska inte användas med andra produktbehållare, och ställdon från andra produkter ska inte användas med en PROVENTIL HFA inhalationsaerosolbehållare. Den korrekta mängden läkemedel i varje behållare kan inte garanteras efter 200 aktiveringar och när dosindikatorns display visar noll, även om behållaren inte är helt tom. Kapseln ska kasseras när det märkta antalet manöverdon har använts.

VARNING: Undvik att spraya i ögonen. Innehåll under press. Får inte punktera eller bränna. Exponering för temperaturer över 120°F kan orsaka sprickbildning. Förvara utom räckhåll för barn.

PROVENTIL HFA Inandning Aerosol innehåller inte klorfluorkolväten (CFC) som drivmedel.

Tillverkad för: Merck Sharp & Dohme Corp„ ett dotterbolag till MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Utvecklad och tillverkad av: 3M Health Care Limited Loughborough UK eller 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324, USA. Reviderad: sep 2017

BIEFFEKTER

Biverkningsinformation om PROVENTIL HFA inhalationsaerosol härrör från en 12-veckors dubbelblind, dubbeldummy studie som jämförde PROVENTIL HFA inhalationsaerosol, en CFC 11/12-driven albuterolinhalator och en HFA-134a placeboinhalator i 565 astmatiker patienter. Följande tabell listar förekomsten av alla biverkningar (oavsett om det anses av undersökarens läkemedelsrelaterade eller orelaterade läkemedel) från denna studie som inträffade med en frekvens av 3 % eller mer i PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosolbehandlingsgruppen och oftare i PROVENTIL 100mcg HFA Inhalation Aerosolbehandlingsgrupp än i placebogruppen. Sammantaget var incidensen och arten av de biverkningar som rapporterats för PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol och en CFC 11/12-driven albuterolinhalator jämförbara.

Incidens av negativa upplevelser (% av patienterna) i en stor 12-veckors klinisk prövning*

Biverkningar som rapporterats av mindre än 3 % av patienterna som får PROVENTIL HFA inhalationsaerosol och av en större andel av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosolpatienter än placebopatienter, som har potential att vara relaterade till PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol inkluderar: dysfoni, ökad svettning, muntorrhet, bröstsmärtor, ödem, stelhet, ataxi, benkramper, hyperkinesi, utslag, flatulens, tinnitus, diabetes mellitus, ångest, depression, somnolens, utslag. Palpitation och yrsel har också observerats med PROVENTIL HFA inhalationsaerosol.

Biverkningar som rapporterades i en 4-veckors pediatrisk klinisk prövning som jämförde PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol och en CFC 11/12-driven albuterolinhalator inträffade med låg incidens och liknade de som setts i vuxenstudierna.

I små, kumulativa dosstudier verkade tremor, nervositet och huvudvärk vara dosrelaterade.

Sällsynta fall av urtikaria, angioödem, hudutslag, bronkospasm och orofaryngealt ödem har rapporterats efter användning av inhalerat albuterol. Dessutom kan albuterol, liksom andra sympatomimetiska medel, orsaka biverkningar såsom högt blodtryck, angina, yrsel, stimulering av centrala nervsystemet, sömnlöshet, huvudvärk, metabol acidos och uttorkning eller irritation av orofarynx.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Betablockerare

Beta-adrenerga receptorblockerare blockerar inte bara den pulmonella effekten av beta-agonister, såsom PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, utan kan ge allvarliga bronkospasmer hos astmatiska patienter. Patienter med astma ska därför normalt inte behandlas med betablockerare. Under vissa omständigheter, t.ex. som profylax efter hjärtinfarkt, kanske det inte finns några acceptabla alternativ till användning av beta-adrenerga blockerande medel hos patienter med astma. I denna miljö bör kardioselektiva betablockerare övervägas, även om de bör administreras med försiktighet.

Diuretika

EKG-förändringar och/eller hypokalemi som kan bli resultatet av administrering av icke-kaliumsparande diuretika (såsom loop- eller tiaziddiuretika) kan förvärras akut av beta-agonister, särskilt när den rekommenderade dosen av beta-agonisten överskrids. Även om den kliniska betydelsen av dessa effekter inte är känd, rekommenderas försiktighet vid samtidig administrering av beta-agonister och icke-kaliumsparande diuretika.

Albuterol-Digoxin

Genomsnittliga minskningar på 16 % och 22 % i serumdigoxinnivåer påvisades efter engångsdos intravenös respektive oral administrering av albuterol till normala frivilliga som hade fått digoxin i 10 dagar. Den kliniska betydelsen av dessa fynd för patienter med obstruktiv luftvägssjukdom som får albuterol och digoxin på kronisk basis är oklar; Det skulle dock vara klokt att noggrant utvärdera digoxinnivåerna i serum hos patienter som för närvarande får digoxin och albuterol.

Monoaminoxidashämmare eller tricykliska antidepressiva medel

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol bör administreras med yttersta försiktighet till patienter som behandlas med monoaminoxidashämmare eller tricykliska antidepressiva medel, eller inom 2 veckor efter utsättning av sådana medel, eftersom effekten av albuterol på det kardiovaskulära systemet kan förstärkas.

VARNINGAR

Paradoxal bronkospasm

Inhalerat albuterolsulfat kan producera paradoxal bronkospasm som kan vara livshotande. Om paradoxal bronkospasm uppstår ska PROVENTIL HFA inhalationsaerosol avbrytas omedelbart och alternativ behandling sättas in. Det bör erkännas att paradoxal bronkospasm, när den förknippas med inhalerade formuleringar, ofta inträffar vid den första användningen av en ny kapsel.

Försämring av astma

Astma kan försämras akut under en period av timmar eller kroniskt under flera dagar eller längre. Om patienten behöver fler doser av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol än vanligt kan detta vara en markör för destabilisering av astma och kräver en omvärdering av patienten och behandlingsregimen, med särskild hänsyn till det eventuella behovet av antiinflammatorisk behandling, t.ex. kortikosteroider.

Användning av antiinflammatoriska medel

Enbart användning av beta-adrenerga agonistiska bronkodilatorer kanske inte är tillräcklig för att kontrollera astma hos många patienter. Tidiga överväganden bör övervägas att lägga till antiinflammatoriska medel, t.ex. kortikosteroider, till den terapeutiska regimen.

Kardiovaskulära effekter

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, liksom andra beta-adrenerga agonister, kan ge kliniskt signifikanta kardiovaskulära effekter hos vissa patienter mätt med puls, blodtryck och/eller symtom. Även om sådana effekter är ovanliga efter administrering av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol i rekommenderade doser, kan läkemedlet behöva avbrytas om de inträffar. Dessutom har beta-agonister rapporterats ge EKG-förändringar, såsom tillplattad T-våg, förlängning av QTc-intervallet och ST-segmentdepression. Den kliniska betydelsen av dessa fynd är okänd. Därför bör PROVENTIL HFA inhalationsaerosol, liksom alla sympatomimetiska aminer, användas med försiktighet hos patienter med kardiovaskulära störningar, särskilt kranskärlssvikt, hjärtarytmier och hypertoni.

Överskrid inte rekommenderad dos

Dödsfall har rapporterats i samband med överdriven användning av inhalerade sympatomimetika hos patienter med astma. Den exakta dödsorsaken är okänd, men hjärtstopp efter en oväntad utveckling av en allvarlig akut astmatisk kris och efterföljande hypoxi misstänks.

Omedelbara överkänslighetsreaktioner

Omedelbara överkänslighetsreaktioner kan uppstå efter administrering av albuterolsulfat, vilket har visat sig i sällsynta fall av urtikaria, angioödem, hudutslag, bronkospasm, anafylaxi och orofaryngealt ödem.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Allmän

Albuterolsulfat, som med alla sympatomimetiska aminer, bör användas med försiktighet hos patienter med kardiovaskulära störningar, särskilt kranskärlssvikt, hjärtarytmier och hypertoni; hos patienter med konvulsiva störningar, hypertyreos eller diabetes mellitus; och hos patienter som är ovanligt känsliga för sympatomimetiska aminer. Kliniskt signifikanta förändringar i systoliskt och diastoliskt blodtryck har setts hos enskilda patienter och kan förväntas inträffa hos vissa patienter efter användning av någon beta-adrenerg bronkodilator.

Stora doser av intravenös albuterol har rapporterats förvärra redan existerande diabetes mellitus och ketoacidos. Som med andra beta-agonister kan albuterol ge betydande hypokalemi hos vissa patienter, möjligen genom intracellulär shunting, vilket har potential att ge negativa kardiovaskulära effekter. Minskningen är vanligtvis övergående och kräver inte tillskott.

Information för patienter

Se illustrerad Patientens bruksanvisning SKAKA VÄL INNAN ANVÄNDNING. Patienterna bör ges följande information:

Det rekommenderas att förbereda inhalatorn innan den används för första gången och i de fall då inhalatorn inte har använts på mer än 2 veckor genom att släppa fyra "testsprayer" i luften, bort från ansiktet.

ATT HÅLLA PLASTMUNSKYTTET RENT ÄR MYCKET VIKTIGT FÖR ATT FÖRHINDRA MEDICINERING OCH BLOCKERING AV LÄKEMEDEL. MUNSKYTTET BÖR TVÄTTAS, SKAKAS FÖR ATT TA BORT ÖVERFÖRT VATTEN OCH LUFTTORKAS GRUNDIGT MINST EN GÅNG I VECKA. INHATORN KAN UPPHÖRA ATT LEVERA MEDICINATIONEN OM INTE RENGÖRAS RÄTTIGT.

Munstycket ska rengöras (med burken borttagen) genom att rinna varmt vatten genom toppen och botten i 30 sekunder minst en gång i veckan. Munstycket måste skakas för att avlägsna överflödigt vatten och sedan lufttorkas ordentligt (t.ex. över natten). Blockering från ansamling av medicin eller felaktig medicintillförsel kan vara resultatet av att munstycket inte lufttorkas ordentligt.

Om munstycket skulle bli blockerat (lite eller ingen medicin kommer ut ur munstycket), kan blockeringen avlägsnas genom att tvätta enligt beskrivningen ovan.

Om det är nödvändigt att använda inhalatorn innan den är helt torr, skaka av överflödigt vatten, byt ut behållaren, testspray två gånger bort från ansiktet och ta den föreskrivna dosen. Efter sådan användning ska munstycket tvättas om och tillåtas lufttorka ordentligt.

Verkan av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol bör vara i upp till 4 till 6 timmar. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol bör inte användas oftare än vad som rekommenderas. Öka inte dosen eller frekvensen av doser av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol utan att rådfråga din läkare. Om du upptäcker att behandling med PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol blir mindre effektiv för symtomlindring, dina symtom blir värre och/eller du behöver använda produkten oftare än vanligt, bör läkare uppsökas omedelbart. Medan du tar PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, bör andra inhalationsläkemedel och astmamediciner endast tas enligt anvisningar från din läkare.

Vanliga biverkningar av behandling med inhalerat albuterol inkluderar hjärtklappning, bröstsmärtor, snabb hjärtfrekvens, tremor eller nervositet. Om du är gravid eller ammar, kontakta din läkare om användning av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol. Effektiv och säker användning av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol inkluderar en förståelse för hur den ska administreras. Använd endast PROVENTIL HFA inhalationsaerosol med det ställdon som medföljer produkten. Kassera behållaren efter att 200 sprayer har använts.

I allmänhet är tekniken för att administrera PROVENTIL HFA inhalationsaerosol till barn liknande den för vuxna. Barn ska använda PROVENTIL HFA inhalationsaerosol under vuxens övervakning, enligt instruktioner från patientens läkare. (Se patientens bruksanvisning.)

Karcinogenes, mutagenes och försämring av fertilitet

en 2-årig studie på SPRAGUE-DAWLEY®-råttor orsakade albuterolsulfat en dosrelaterad ökning av incidensen av benigna leiomyom i mesovarium vid ovanstående dietdoser på 2 mg/kg (cirka 15 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen) för vuxna på mg/m²-basis och cirka 6 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för barn på mg/m²-basis). I en annan studie blockerades denna effekt av samtidig administrering av propranolol, en icke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-månaders studie på CD-1-möss visade albuterolsulfat inga tecken på tumörframkallande egenskaper vid dietdoser på upp till 500 mg/kg (ungefär 1700 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på en mg/m²-basis och cirka 800 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för barn på mg/m² basis). I en 22-månaders studie på gyllene hamstrar visade albuterolsulfat inga tecken på tumörframkallande egenskaper vid dietdoser på upp till 50 mg/kg (ungefär 225 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis och cirka 110 gånger maximal rekommenderad daglig inhalationsdos för barn på mg/m² basis).

Albuterolsulfat var inte mutagent i Ames-testet eller ett mutationstest i jäst. Albuterolsulfat var inte klastogent i en human perifer lymfocytanalys eller i en AH1-stam mikronukleusanalys.

Reproduktionsstudier på råttor visade inga tecken på nedsatt fertilitet vid orala doser upp till 50 mg/kg (ungefär 340 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis).

Graviditet

Teratogena effekter

Graviditetskategori C

Albuterolsulfat har visat sig vara teratogent hos möss. En studie på CD-1-möss som fick albuterolsulfat subkutant visade bildning av gomspalt hos 5 av 111 (4,5 %) foster vid 0,25 mg/kg (mindre än den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis) och hos 10 av 108 (9,3 %) foster vid 2,5 mg/kg (ungefär 8 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m² basis). Läkemedlet inducerade inte bildning av gomspalt vid en dos på 0,025 mg/kg (mindre än den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis). Gomspalt förekom också hos 22 av 72 (30,5 %) foster från honor som behandlats subkutant med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontroll).

En reproduktionsstudie på nederländska Stride-kaniner avslöjade kranioschisis hos 7 av 19 (37 %) foster när albuterolsulfat administrerades oralt i en dos på 50 mg/kg (ungefär 680 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis).

en inhalationsreproduktionsstudie på SPRAGUE-DAWLEY-råttor uppvisade albuterolsulfat/HFA-134a-formuleringen inga teratogena effekter vid 10,5 mg/kg (ungefär 70 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på mg/m²-basis).

En studie där gravida råttor doserades med radiomärkt albuterolsulfat visade att läkemedelsrelaterat material överförs från moderns cirkulation till fostret.

Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol eller albuterolsulfat hos gravida kvinnor. PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.

Under världsomspännande marknadsföringserfarenhet har olika medfödda anomalier, inklusive gomspalt och lemdefekter, rapporterats hos avkommor till patienter som behandlas med albuterol. Några av mammorna tog flera mediciner under sina graviditeter. Eftersom inget konsekvent mönster av defekter kan urskiljas, har ett samband mellan användning av albuterol och medfödda anomalier inte fastställts.

Användning vid förlossning och leverans

På grund av risken för beta-agonistinterferens med uterus kontraktilitet, bör användning av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol för lindring av bronkospasm under förlossningen begränsas till de patienter hos vilka fördelarna klart överväger risken.

Tokolys

Albuterol har inte godkänts för hantering av prematur förlossning. Förhållandet nytta:risk när albuterol administreras för tokolys har inte fastställts. Allvarliga biverkningar, inklusive lungödem, har rapporterats under eller efter behandling av för tidig förlossning med beta2-agonister, inklusive albuterol.

Ammande mödrar

Plasmanivåerna av albuterolsulfat och HFA-134a efter inhalerade terapeutiska doser är mycket låga hos människor, men det är inte känt om komponenterna i PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol utsöndras i bröstmjölk.

På grund av potentialen för tumörframkallande egenskaper som visats för albuterol i djurstudier och bristande erfarenhet av användning av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol av ammande mödrar, bör ett beslut fattas om att avbryta amningen eller att avbryta läkemedlet, med hänsyn till vikten av drog till mamman. Försiktighet bör iakttas när albuterolsulfat administreras till en ammande kvinna.

Pediatrik

Säkerheten och effektiviteten av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol hos pediatriska patienter under 4 år har inte fastställts.

Geriatri

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol har inte studerats i en geriatrisk population. Som med andra beta2-agonister bör särskild försiktighet iakttas vid användning av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol till äldre patienter som har samtidig hjärt-kärlsjukdom som kan påverkas negativt av denna klass av läkemedel.

ÖVERDOS

De förväntade symtomen med överdosering är de med överdriven beta-adrenerg stimulering och/eller förekomst eller överdrift av något av de symtom som listas under BIVERKNINGAR, t.ex. kramper, angina, hypertoni eller hypotoni, takykardi med hastigheter upp till 200 slag per minut, arytmier , nervositet, huvudvärk, tremor, muntorrhet, hjärtklappning, illamående, yrsel, trötthet, sjukdomskänsla och sömnlöshet.

Hypokalemi kan också förekomma. Som med alla sympatomimetiska läkemedel, kan hjärtstillestånd och till och med dödsfall vara förknippade med missbruk av PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol. Behandlingen består av att avbryta behandlingen med PROVENTIL HFA inhalationsaerosol tillsammans med lämplig symtomatisk behandling. En klok användning av en kardioselektiv beta-receptorblockerare kan övervägas, med tanke på att sådan medicinering kan ge bronkospasm. Det finns inte tillräckligt med bevis för att avgöra om dialys är fördelaktigt för överdosering av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol.

Den orala dödliga orala dosen av albuterolsulfat hos möss är större än 2000 mg/kg (ungefär 6800 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på en mg/m²-basis och ungefär 3200 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för barn på en mg /m² basis). Hos mogna råttor är den subkutana medianletala dosen av albuterolsulfat cirka 450 mg/kg (cirka 3000 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på en mg/m²-basis och cirka 1400 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för barn på en mg/m²). Hos unga råttor är den subkutana medianletala dosen cirka 2 000 mg/kg (cirka 14 000 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för vuxna på en mg/m²-basis och cirka 6 400 gånger den maximala rekommenderade dagliga inhalationsdosen för barn på en mg/m² grund). Den dödliga mediandosen för inhalation har inte fastställts hos djur.

KONTRAINDIKATIONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol är kontraindicerat för patienter med en historia av överkänslighet mot albuterol eller någon annan PROVENTIL HFA-komponent.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanism

In vitro-studier och in vivo farmakologiska studier har visat att albuterol har en preferentiell effekt på beta2-adrenerga receptorer jämfört med isoproterenol. Även om det är känt att beta2-adrenerga receptorer är de dominerande receptorerna på bronkial glatt muskulatur, indikerar data att det finns en population av beta2-receptorer i det mänskliga hjärtat som finns i en koncentration mellan 10 % och 50 % av hjärtats beta-adrenerga receptorer. Den exakta funktionen av dessa receptorer har inte fastställts. (Ser VARNINGAR , Kardiovaskulära effekter sektion.)

Aktivering av beta2-adrenerga receptorer på glatt muskulatur i luftvägarna leder till aktivering av adenylcyklas och till en ökning av den intracellulära koncentrationen av cykliskt-3',5'-adenosinmonofosfat (cykliskt AMP). Denna ökning av cykliskt AMP leder till aktiveringen av proteinkinas A, som hämmar fosforyleringen av myosin och sänker intracellulära joniska kalciumkoncentrationer, vilket resulterar i avslappning. Albuterol slappnar av de glatta musklerna i alla luftvägar, från luftstrupen till de terminala bronkiolerna. Albuterol fungerar som en funktionell antagonist för att slappna av i luftvägarna oavsett vilken spasmogen som är inblandad och skyddar på så sätt mot alla bronkokonstriktorproblem. Ökade koncentrationer av cykliskt AMP är också associerade med hämning av frisättning av mediatorer från mastceller i luftvägarna.

Albuterol har i de flesta kliniska prövningar visat sig ha mer effekt på luftvägarna, i form av bronkial glattmuskelavslappning, än isoproterenol vid jämförbara doser samtidigt som det ger färre kardiovaskulära effekter. Kontrollerade kliniska studier och annan klinisk erfarenhet har visat att inhalerat albuterol, liksom andra beta-adrenerga agonistläkemedel, kan ge en signifikant kardiovaskulär effekt hos vissa patienter, mätt som pulsfrekvens, blodtryck, symtom och/eller elektrokardiografiska förändringar.

Preklinisk

Intravenösa studier på råttor med albuterolsulfat har visat att albuterol passerar blod-hjärnbarriären och når hjärnkoncentrationer som uppgår till cirka 5 % av plasmakoncentrationerna. I strukturer utanför blod-hjärnbarriären (pineal och hypofys) visade sig albuterolkoncentrationerna vara 100 gånger högre än i hela hjärnan.

Studier på laboratoriedjur (minigrisar, gnagare och hundar) har visat förekomsten av hjärtarytmier och plötslig död (med histologiska tecken på myokardnekros) när beta2-agonist och metylxantiner administrerades samtidigt. Den kliniska betydelsen av dessa fynd är okänd.

Drivmedlet HFA-134a saknar farmakologisk aktivitet förutom vid mycket höga doser hos djur (380-1300 gånger den maximala mänskliga exponeringen baserat på jämförelser av AUC-värden), vilket främst ger ataxi, skakningar, dyspné eller salivutsöndring. Dessa liknar effekter som produceras av de strukturellt besläktade klorfluorkolvätena (CFC), som har använts flitigt i doserade inhalatorer.

Hos djur och människor visade sig drivmedlet HFA-134a snabbt absorberas och snabbt elimineras, med en eliminationshalveringstid på 3 till 27 minuter hos djur och 5 till 7 minuter hos människor. Tiden till maximal plasmakoncentration (Tmax) och genomsnittlig uppehållstid är båda extremt korta, vilket leder till ett övergående utseende av HFA-134a i blodet utan tecken på ackumulering.

Farmakokinetik

I en biotillgänglighetsstudie med engångsdos som inkluderade sex friska, manliga frivilliga, observerades övergående låga albuterolnivåer (nära den nedre gränsen för kvantifiering) efter administrering av två bloss från både PROVENTIL HFA inhalationsaerosol och en CFC 11/12-driven albuterolinhalator . Inga formella farmakokinetiska analyser var möjliga för någondera behandlingen, men systemiska albuterolnivåer verkade likartade.

Kliniska tester

en 12-veckors, randomiserad, dubbelblind, dubbeldummy, aktiv och placebokontrollerad studie utvärderades 565 patienter med astma med avseende på bronkdilaterande effekt av PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol (193 patienter) jämfört med en CFC 11 /12-driven albuterolinhalator (186 patienter) och en HFA-134a placeboinhalator (186 patienter).

Seriella FEV1-mätningar (visas nedan som procentuell förändring från testdagens baslinje) visade att två inhalationer av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol gav signifikant större förbättring av lungfunktionen än placebo och gav resultat som var kliniskt jämförbara med en CFC 11/12-driven albuterolinhalator.

Medeltiden tills en ökning på 15 % av FEV1 inträdde var 6 minuter och medeltiden till maximal effekt var 50 till 55 minuter. Den genomsnittliga effektens varaktighet mätt som en 15 % ökning av FEV1 var 3 timmar. Hos vissa patienter var effekten så lång som 6 timmar.

en annan klinisk studie på vuxna förhindrade två inhalationer av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol som togs 30 minuter före träning ansträngningsinducerad bronkospasm, vilket framgår av bibehållandet av FEV1 inom 80 % av utgångsvärdena hos majoriteten av patienterna.

I en 4-veckors, randomiserad, öppen studie utvärderades 63 barn, 4 till 11 år, med astma med avseende på bronkdilaterande effekt av PROVENTIL HFA inhalationsaerosol (33 pediatriska patienter) i jämförelse med en CFC 11/12 framdriven albuterolinhalator (30 pediatriska patienter).

FEV1 som procentuell förändring från fördos i en stor 12-veckors klinisk prövning

PATIENTINFORMATION

ANVÄNDNINGSINSTRUKTIONER

PROVENTIL® HFA (pro-vent-il) (albuterolsulfat) Inhalationsaerosol med dosindikator

Läs denna bruksanvisning innan du börjar använda PROVENTIL 100mcg HFA och varje gång du får en påfyllning. Det kan komma ny information. Denna information ersätter inte att prata med din läkare om ditt medicinska tillstånd eller din behandling. Din läkare bör visa dig hur ditt barn ska använda PROVENTIL 100mcg HFA.

Viktig information:

• PROVENTIL 100mcg HFA är endast för oral inhalation.
• Ta PROVENTIL HFA precis som din läkare säger åt dig.

PROVENTIL® HFA inhalationsaerosol kommer som en behållare med dosindikator. Dosindikatorn är placerad på toppen av behållaren som passar in i ett manöverdon (se figur A). Dosindikatorns display visar hur många bloss medicin du har kvar. En bloss medicin släpps varje gång du trycker på mitten av dosindikatorn.

• Låt bli använd PROVENTIL HFA-ställdonet med en behållare med medicin från någon annan inhalator.
• Låt bli använd PROVENTIL HFA-behållaren med ett manöverdon från någon annan inhalator.

Bild A

Innan du använder PROVENTIL HFA för första gången se till att pekaren på dosindikatorn pekar till höger om "200" inhalationsmärket i dosindikatorns displayfönster (se figur A).

Varje burk med PROVENTIL HFA innehåller 200 puffar medicin. Detta inkluderar inte sprayer av medicin som används för att förbereda din inhalator.

• Dosindikatorns display kommer att fortsätta att röra sig efter vart 10:e bloss.
• Siffran i dosindikatorns display kommer att fortsätta att ändras efter vart 20:e bloss.
• Färgen i dosindikatorns display kommer att ändras till rött, som visas i det skuggade området, när det bara finns 20 bloss av medicin kvar i din inhalator (se figur B). Det är då du behöver fylla på ditt recept eller fråga din läkare om du behöver ett annat recept på PROVENTIL 100mcg HFA.

Bild B

Förbereda din PROVENTIL HFA-inhalator:

Innan du använder PROVENTIL HFA för första gången bör du förbereda din inhalator. Om du inte använder din PROVENTIL HFA på mer än 2 veckor bör du grunda om den före användning.

• Ta bort locket från munstycket (se figur C). Kontrollera inuti munstycket för föremål före användning.
• Se till att behållaren är helt införd i ställdonet.
• Håll inhalatorn i upprätt läge bort från ansiktet och skaka inhalatorn väl.
• Tryck ner hela mitten av dosindikatorn för att släppa ut en spray med medicin. Du kan höra ett mjukt klick från dosindikatorn när den räknar ner under användning.
• Upprepa primingssteget ytterligare 3 gånger för att släppa ut totalt 4 sprayer med medicin. Skaka inhalatorn väl före varje primingspray.
• Efter de 4 priming-sprayerna ska dosindikatorn peka på 200. Det finns nu puffar av medicin kvar i behållaren.
• Din inhalator är nu redo att användas.

Använd din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator:

Steg 1: Skaka inhalatorn väl före varje användning. Ta bort locket från munstycket (se figur C). Kontrollera inuti munstycket för föremål före användning. Se till att behållaren är helt införd i ställdonet.

Bild C

Steg 2: Andas ut så mycket du kan genom munnen. Håll inhalatorn i upprätt läge med munstycket pekande mot dig och placera munstycket helt i munnen (se figur D). Stäng dina läppar runt munstycket.

Bild D

Steg 3: Medan du andas in djupt och långsamt, tryck ned på mitten av dosindikatorn med pekfingret tills behållaren slutar röra sig i ställdonet och en puff med medicin har släppts (se figur D). Sluta sedan trycka på dosindikatorn.

Steg 4: Håll andan så länge du bekvämt kan, upp till 10 sekunder. Ta ut inhalatorn ur munnen och andas sedan ut.

Steg 5: Om din läkare har ordinerat ytterligare bloss av PROVENTIL 100mcg HFA, vänta 1 minut och skaka sedan inhalatorn väl. Upprepa steg 3 till 5 i avsnittet "Använda din PROVENTIL HFA-inhalator".

Steg 6: Sätt tillbaka locket direkt efter användning.

Rengöring av din PROVENTIL HFA-inhalator:

Det är mycket viktigt att du håller munstycket rent så att medicin inte byggs upp och blockerar sprayen genom munstycket. Rengör munstycket en gång i veckan eller om ditt munstycke blir blockerat. (se figur F)

Steg 1 : Ta bort behållaren från ställdonet och ta av locket från munstycket. Rengör inte metallbehållaren och låt den inte bli blöt.

Steg 2: Tvätta munstycket genom toppen och botten med varmt rinnande vatten i 30 sekunder (se figur E).

Bild E

Steg 3: Skaka av så mycket vatten du kan från munstycket.

Steg 4: Titta i munstycket för att se till att all medicinansamling har sköljts bort helt. Om munstycket är blockerat med ansamling, kommer lite eller ingen medicin att komma ut ur munstycket (se figur F). Om det finns någon ansamling, upprepa steg 2 till 4 i avsnittet "Rengöra din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator".

Bild F

Steg 5: Låt munstycket lufttorka, till exempel över natten (se figur G). Sätt inte tillbaka behållaren i ställdonet om den fortfarande är våt.

Bild G

Steg 6: När munstycket är torrt, sätt tillbaka behållaren i ställdonet och sätt på locket på munstycket.

Obs: Om du behöver använda din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator innan den är helt torr, sätt tillbaka behållaren i ställdonet och skaka inhalatorn väl. Tryck ner mitten av dosindikatorn 2 gånger för att släppa ut totalt 2 sprayer i luften, bort från ditt ansikte. Ta din dos enligt anvisningarna, rengör och lufttorka sedan din inhalator enligt beskrivningen i avsnittet "Rengöra din PROVENTIL HFA-inhalator".

Hur ska jag förvara PROVENTIL HFA?

• Förvara PROVENTIL HFA i rumstemperatur mellan 59°F och 77°F (15°C och 25°C).
• Förvara med munstycket nedåt.
• Undvik att utsätta PROVENTIL 100mcg HFA för extrem värme och kyla.
• Punktera eller bränn inte behållaren.
• Förvara din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator och alla läkemedel utom räckhåll för barn.

Denna bruksanvisning har godkänts av US Food and Drug Administration.