Reglan 10mg Metoclopramide Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Reglan 10mg och hur används det?
Reglan 10mg är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi, diabetisk gastropares och under radiologi i den övre mag-tarmkanalen. Reglan 10mg kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Reglan 10mg tillhör en klass av läkemedel som kallas antiemetiska medel; Prokinetiska medel.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Reglan 10mg?
Reglan kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- darrningar eller skakningar i dina armar eller ben,
- förvirring,
- depression,
- tankar på självmord eller att skada dig själv,
- långsamma eller ryckiga muskelrörelser i ansiktet,
- kramper (kramper),
- ångest,
- agitation,
- orolig känsla,
- svårt att hålla sig stilla,
- sömnproblem (sömnlöshet),
- svullnad,
- andnöd,
- snabb viktökning,
- mycket stela eller stela muskler,
- hög feber,
- svettas,
- förvirring,
- snabba eller ojämna hjärtslag, och
- yrsel
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Reglan 10mg inkluderar:
- rastlöshet,
- dåsighet,
- brist på energi,
- illamående,
- kräkningar,
- huvudvärk,
- förvirring, och
- sömnproblem (sömnlöshet)
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Reglan. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
VARNING
TARDIV DYSKINESI
Behandling med metoklopramid kan orsaka tardiv dyskinesi, en allvarlig rörelsestörning som ofta är irreversibel. Risken för att utveckla tardiv dyskinesi ökar med behandlingens varaktighet och total kumulativ dos.
Behandling med metoklopramid bör avbrytas hos patienter som utvecklar tecken eller symtom på tardiv dyskinesi. Det finns ingen känd behandling för tardiv dyskinesi. Hos vissa patienter kan symtomen minska eller försvinna efter att behandlingen med metoklopramid har avbrutits.
Behandling med metoklopramid under längre tid än 12 veckor bör undvikas i alla utom sällsynta fall där terapeutisk nytta anses uppväga risken för att utveckla tardiv dyskinesi.
Se VARNINGAR
BESKRIVNING
För oral administrering är reglan®-tabletter (metoklopramidtabletter, USP) 10 mg vita, skårade, kapselformade tabletter märkta med ”REGLAN” på ena sidan och ”ANI 10” på den motsatta sidan.
Varje tablett innehåller:
Metoklopramidbas 10 mg (som monohydrokloridmonohydrat)
Inaktiva Ingredienser
Magnesiumstearat, Mannitol, Mikrokristallin cellulosa, Stearinsyra.
reglan® tabletter (metoklopramidtabletter, USP) 5 mg är gröna, elliptiska tabletter märkta med ”REGLAN” över ”5” på ena sidan och ”ANI” på motsatta sidan.
Varje tablett innehåller:
Metoklopramidbas 5 mg (som monohydrokloridmonohydrat)
Inaktiva Ingredienser
Majsstärkelse, D&C Yellow 10 Aluminium Lake, FD&C Blue 1 Aluminium Lake, Laktos, Mikrokristallin Cellulosa, Kiseldioxid, Stearinsyra.
Metoklopramidhydroklorid är ett vitt kristallint, luktfritt ämne, fritt lösligt i vatten. Kemiskt är det 4-amino-5-klor-N-[2-(dietylamino)etyl]-2-metoxibensamidmonohydrokloridmonohydrat. Dess molekylformel är C14H22ClN3O2 • HCl • H2O. Dess molekylvikt är 354,3.
INDIKATIONER
Användning av reglan® tabletter rekommenderas endast för vuxna. Behandlingen bör inte vara längre än 12 veckor.
Symtomatisk gastroesofageal reflux
reglan® tabletter är indicerade som korttidsbehandling (4 till 12 veckor) för vuxna med symtomatisk, dokumenterad gastroesofageal reflux som inte svarar på konventionell behandling.
Den huvudsakliga effekten av metoklopramid är på symtom på halsbränna efter måltid och dagtid med mindre observerad effekt på nattliga symtom. Om symtomen är begränsade till särskilda situationer, såsom efter kvällsmålet, bör användning av metoklopramid som engångsdoser före den provocerande situationen övervägas, snarare än att använda läkemedlet under hela dagen. Läkning av esofagussår och erosioner har visats endoskopiskt i slutet av en 12-veckors studie med doser på 15 mg qid Eftersom det inte finns någon dokumenterad korrelation mellan symtom och läkning av esofaguslesioner, bör patienter med dokumenterade lesioner övervakas endoskopiskt.
Diabetisk gastropares (diabetisk gastrisk stasis)
reglan® tabletter (metoklopramidtabletter, USP) är indicerat för lindring av symtom förknippade med akut och återkommande diabetisk gastrisk stas. De vanliga manifestationerna av försenad magtömning (t.ex. illamående, kräkningar, halsbränna, ihållande mättnad efter måltider och anorexi) verkar svara på reglan® inom olika tidsintervall. Betydande lindring av illamående inträffar tidigt och fortsätter att förbättras under en treveckorsperiod. Lindring av kräkningar och anorexi kan föregå lindring av bukfullhet med en vecka eller mer.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Behandling med reglan®-tabletter bör inte vara längre än 12 veckor.
För lindring av symtomatisk gastroesofageal reflux
Administrera från 10 mg till 15 mg reglan® (metoklopramidhydroklorid, USP) oralt upp till qid 30 minuter före varje måltid och vid sänggåendet, beroende på symtom som behandlas och kliniskt svar (se KLINISK FARMAKOLOGI och INDIKATIONER OCH ANVÄNDNING ). Om symtom endast uppträder intermittent eller vid specifika tider på dagen, kan användning av metoklopramid i engångsdoser upp till 20 mg före den provocerande situationen vara att föredra snarare än kontinuerlig behandling. Ibland behöver patienter (såsom äldre patienter) som är mer känsliga för de terapeutiska eller negativa effekterna av metoklopramid endast 5 mg per dos.
Erfarenhet av erosioner och sår i matstrupen är begränsad, men läkning har hittills dokumenterats i en kontrollerad studie med qid-terapi vid 15 mg/dos, och denna kur bör användas när lesioner är närvarande, så länge det tolereras (se NEGATIVA REAKTIONER ). På grund av den dåliga korrelationen mellan symtom och endoskopiskt utseende av matstrupen, styrs terapi riktad mot esofagusskador bäst av endoskopisk utvärdering.
Behandling längre än 12 veckor har inte utvärderats och kan inte rekommenderas.
För att lindra symtomen i samband med diabetisk gas tropares är (diabetisk gas tric stas är) Administrera 10 mg metoklopramid 30 minuter före varje måltid och vid sänggåendet i två till åtta veckor, beroende på svar och sannolikheten för fortsatt välbefinnande vid utsättning av läkemedel.
Den initiala administreringsvägen bör bestämmas av svårighetsgraden av de uppvisande symtomen. Om endast de tidigaste manifestationerna av diabetisk gastrisk stas är närvarande, kan oral administrering av reglan® inledas. Men om allvarliga symtom förekommer, bör behandlingen börja med metoklopramidinjektion (se märkning av injektionen innan parenteral administrering påbörjas).
Administrering av metoklopramidinjektion upp till 10 dagar kan krävas innan symtomen avtar, då oral administrering kan inledas. Eftersom diabetisk gastrisk stas är ofta återkommande, bör reglan®-behandling återupptas vid tidigaste manifestation.
Användning hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion
Eftersom metoklopramid huvudsakligen utsöndras via njurarna, hos patienter vars kreatininclearance är under 40 ml/min, bör behandlingen inledas med ungefär hälften av den rekommenderade dosen. Beroende på klinisk effekt och säkerhetsöverväganden kan dosen ökas eller minskas efter behov.
Ser ÖVERDOS avsnitt för information om dialys.
Metoklopramid genomgår minimal levermetabolism, förutom enkel konjugering. Dess säker användning har beskrivits hos patienter med avancerad leversjukdom vars njurfunktion var normal.
HUR LEVERERAS
Varje vit, kapselformad, skårad reglan®-tablett (metoklopramidtabletter, USP) innehåller 10 mg metoklopramidbas (som monohydrokloridmonohydrat). Tillgänglig i:
Flaskor med 100 tabletter ( NDC 62559-166-01)
Varje grön, elliptisk reglan®-tablett (metoklopramidtabletter, USP) innehåller 5 mg metoklopramidbas (som monohydrokloridmonohydrat). Tillgänglig i:
Flaskor med 100 tabletter ( NDC 62559-165-01)
Fördela tabletterna i en tät, ljusbeständig behållare.
Tabletterna ska förvaras i kontrollerad rumstemperatur, mellan 20°C och 25°C (68°F och 77°F).
Tillverkad av: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. Reviderad: Dec 2014
BIEFFEKTER
I allmänhet korrelerar förekomsten av biverkningar med dosen och varaktigheten av metoklopramidadministrering. Följande reaktioner har rapporterats, även om data i de flesta fall inte tillåter en uppskattning av frekvens:
CNS effekter
Rastlöshet, dåsighet, trötthet och trötthet förekommer hos cirka 10 % av patienterna som får den vanligaste ordinerade dosen på 10 mg qid (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ). Sömnlöshet, huvudvärk, förvirring, yrsel eller mental depression med självmordstankar (se VARNINGAR förekommer mer sällan. Förekomsten av dåsighet är större vid högre doser. Det finns enstaka rapporter om konvulsiva anfall utan entydigt samband med metoklopramid. I sällsynta fall har hallucinationer rapporterats.
Extrapyramidala reaktioner (EPS)
Akuta dystoniska reaktioner, den vanligaste typen av EPS i samband med metoklopramid, förekommer hos cirka 0,2 % av patienterna (1 av 500) som behandlas med 30 till 40 mg metoklopramid per dag. Symtom inkluderar ofrivilliga rörelser av armar och ben, ansiktsgrimaser, torticollis, okulogyrisk kris, rytmisk utskjutande tunga, bulbar typ av tal, trismus, opisthotonus (stelkrampsliknande reaktioner) och, sällan, stridor och dyspné möjligen på grund av laryngospasm; vanligtvis vänds dessa symtom lätt av difenhydramin (se VARNINGAR ).
Parkinsonliknande symtom kan inkludera bradykinesi, tremor, kugghjulsstyvhet, maskliknande ansikten (se VARNINGAR ).
Tardiv dyskinesi kännetecknas oftast av ofrivilliga rörelser av tungan, ansiktet, munnen eller käken, och ibland av ofrivilliga rörelser av bålen och/eller extremiteterna; rörelser kan vara koreoatetotiska till utseendet (se VARNINGAR ).
Motorisk rastlöshet (akatisi) kan bestå av känslor av ångest, agitation, orolighet och sömnlöshet, såväl som oförmåga att sitta stilla, pacing, knackande fot. Dessa symtom kan försvinna spontant eller svara på en minskning av dosen.
Malignt neuroleptikasyndrom
Sällsynta förekomster av malignt neuroleptikasyndrom (NMS) har rapporterats. Detta potentiellt dödliga syndrom består av symtomkomplexet hypertermi, förändrat medvetande, muskelstelhet och autonom dysfunktion (se VARNINGAR ).
Endokrina störningar
Galaktorré, amenorré, gynekomasti, impotens sekundärt till hyperprolaktinemi (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ). Vätskeretention sekundärt till övergående förhöjning av aldosteron (se KLINISK FARMAKOLOGI ).
Kardiovaskulär
Hypotoni, hypertoni, supraventrikulär takykardi, bradykardi, vätskeretention, akut hjärtsvikt och eventuellt AV-block (se KONTRAINDIKATIONER och FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ).
Gastrointestinala
Illamående och tarmstörningar, främst diarré.
Lever
Sällsynta fall av levertoxicitet, kännetecknad av sådana fynd som gulsot och förändrade leverfunktionstester, när metoklopramid administrerades tillsammans med andra läkemedel med känd hepatotoxisk potential.
Njur
Urinfrekvens och inkontinens.
Hematologiska
Ett fåtal fall av neutropeni, leukopeni eller agranulocytos, vanligtvis utan entydigt samband med metoklopramid. Methemoglobinemi, hos vuxna och speciellt med överdosering hos nyfödda (se ÖVERDOS ). Sulfhemoglobinemi hos vuxna.
Allergiska reaktioner
Några få fall av utslag, urtikaria eller bronkospasm, särskilt hos patienter med astma i anamnesen. I sällsynta fall angioneurotiskt ödem, inklusive glossala eller larynxödem.
Diverse
Synstörningar. Porfyri.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Effekterna av metoklopramid på gastrointestinal motilitet motverkas av antikolinerga läkemedel och narkotiska analgetika. Additiva lugnande effekter kan uppstå när metoklopramid ges tillsammans med alkohol, lugnande medel, sömnmedel, narkotika eller lugnande medel.
Upptäckten att metoklopramid frisätter katekolaminer hos patienter med essentiell hypertoni tyder på att den bör användas med försiktighet, om alls, hos patienter som får monoaminoxidashämmare.
Absorption av läkemedel från magen kan minskas (t.ex. digoxin) av metoklopramid, medan hastigheten och/eller omfattningen av absorptionen av läkemedel från tunntarmen kan öka (t.ex. paracetamol, tetracyklin, levodopa, etanol, ciklosporin).
Gastropares (gastric stasis) kan vara ansvarig för dålig diabeteskontroll hos vissa patienter. Exogent administrerat insulin kan börja verka innan maten har lämnat magen och leda till hypoglykemi. Eftersom verkan av metoklopramid kommer att påverka leveransen av mat till tarmarna och därmed absorptionshastigheten, kan insulindosering eller doseringstidpunkt behöva justeras.
VARNINGAR
Psykisk depression har förekommit hos patienter med och utan tidigare depressionshistoria. Symtomen har varierat från lindriga till svåra och har inkluderat självmordstankar och självmord. Metoklopramid ska endast ges till patienter med depression i anamnesen om de förväntade fördelarna överväger de potentiella riskerna.
Extrapyramidala symtom, som främst manifesteras som akuta dystoniska reaktioner, förekommer hos cirka 1 av 500 patienter som behandlas med de vanliga vuxendoserna på 30 till 40 mg/dag av metoklopramid. Dessa ses vanligtvis under de första 24 till 48 timmarna av behandlingen med metoklopramid, förekommer oftare hos pediatriska patienter och vuxna patienter under 30 år och är ännu vanligare vid högre doser. Dessa symtom kan inkludera ofrivilliga rörelser av lemmar och ansiktsgrimaser, torticollis, okulogyrisk kris, rytmisk utskjutande tunga, bulbar typ av tal, trismus eller dystoniska reaktioner som liknar stelkramp. I sällsynta fall kan dystoniska reaktioner uppträda som stridor och dyspné, möjligen på grund av laryngospasm. Om dessa symtom skulle uppstå, injicera 50 mg difenhydraminhydroklorid intramuskulärt, och de kommer vanligtvis att avta. Benstropinmesylat, 1 till 2 mg intramuskulärt, kan också användas för att vända dessa reaktioner.
Parkinsonliknande symtom har förekommit, vanligare inom de första 6 månaderna efter påbörjad behandling med metoklopramid, men ibland efter längre perioder. Dessa symtom avtar i allmänhet inom 2 till 3 månader efter utsättande av metoklopramid. Patienter med redan existerande Parkinsons sjukdom bör ges metoklopramid med försiktighet, om alls, eftersom sådana patienter kan uppleva förvärring av parkinsonsymtom när de tar metoklopramid.
Tardiv dyskinesi
(Se RUTA VARNING)
Behandling med metoklopramid kan orsaka tardiv dyskinesi (TD), en potentiellt irreversibel och vanprydande sjukdom som kännetecknas av ofrivilliga rörelser i ansiktet, tungan eller extremiteterna. Risken för att utveckla tardiv dyskinesi ökar med behandlingens varaktighet och den totala kumulativa dosen. En analys av användningsmönster visade att cirka 20 % av patienterna som använde metoklopramid tog det längre än 12 veckor. Behandling med metoklopramid under längre tid än de rekommenderade 12 veckorna bör undvikas i alla utom sällsynta fall där terapeutisk nytta anses uppväga risken att utveckla TD.
Även om risken för att utveckla TD i den allmänna befolkningen kan vara ökad bland äldre, kvinnor och diabetiker, är det inte möjligt att förutsäga vilka patienter som kommer att utveckla metoklopramid-inducerad TD. Både risken för att utveckla TD och sannolikheten att TD kommer att bli irreversibel ökar med behandlingens varaktighet och total kumulativ dos.
Metoklopramid ska avbrytas hos patienter som utvecklar tecken eller symtom på TD. Det finns ingen känd effektiv behandling för etablerade fall av TD, även om TD hos vissa patienter kan försvinna, delvis eller fullständigt, inom flera veckor till månader efter att metoklopramid tagits ut.
Metoklopramid i sig kan undertrycka, eller delvis undertrycka, tecknen på TD, och därigenom maskera den underliggande sjukdomsprocessen. Effekten av denna symtomatiska suppression på det långvariga förloppet av TD är okänd. Metoklopramid bör därför inte användas för symtomatisk kontroll av TD.
Malignt neuroleptikasyndrom (NMS)
Det har förekommit sällsynta rapporter om ett ovanligt men potentiellt dödligt symtomkomplex som ibland kallas malignt neuroleptikasyndrom (NMS) i samband med metoklopramid. Kliniska manifestationer av NMS inkluderar hypertermi, muskelstelhet, förändrat medvetande och tecken på autonom instabilitet (oregelbunden puls eller blodtryck, takykardi, diafores och hjärtarytmier).
Den diagnostiska utvärderingen av patienter med detta syndrom är komplicerad. För att komma fram till en diagnos är det viktigt att identifiera fall där den kliniska presentationen inkluderar både allvarlig medicinsk sjukdom (t.ex. lunginflammation, systemisk infektion etc.) och obehandlade eller otillräckligt behandlade extrapyramidala tecken och symtom (EPS). Andra viktiga överväganden i differentialdiagnosen inkluderar central antikolinerg toxicitet, värmeslag, malign hypertermi, läkemedelsfeber och primär patologi i centrala nervsystemet (CNS).
Hanteringen av NMS bör inkludera 1) omedelbart utsättande av metoklopramid och andra läkemedel som inte är nödvändiga för samtidig behandling, 2) intensiv symtomatisk behandling och medicinsk övervakning och 3) behandling av eventuella samtidiga allvarliga medicinska problem för vilka specifika behandlingar finns tillgängliga. Bromokriptin och dantrolennatrium har använts vid behandling av NMS, men deras effektivitet har inte fastställts (se NEGATIVA REAKTIONER ).
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
I en studie på hypertonipatienter visades intravenöst administrerad metoklopramid frigöra katekolaminer; därför bör försiktighet iakttas när metoklopramid används till patienter med hypertoni.
Eftersom metoklopramid ger en övergående ökning av plasmaaldosteron, kan vissa patienter, särskilt de med cirros eller kronisk hjärtsvikt, löpa risk att utveckla vätskeretention och volymöverbelastning. Om dessa biverkningar uppstår vid något tillfälle under metoklopramidbehandling, bör läkemedlet avbrytas.
Biverkningar, särskilt de som involverar nervsystemet, kan uppstå efter att du slutat använda reglan®. Ett litet antal patienter kan uppleva en karenstid efter att ha avslutat reglan® som kan innefatta yrsel, nervositet och/eller huvudvärk.
Information för patienter
Användning av reglan® rekommenderas endast för vuxna. Metoklopramid kan försämra de mentala och/eller fysiska förmågor som krävs för att utföra farliga uppgifter som att använda maskiner eller köra ett motorfordon. Den ambulerande patienten bör varnas i enlighet därmed.
För ytterligare information bör patienterna instrueras att se Läkemedelsguiden för reglan® tabletter.
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
En 77-veckors studie utfördes på råttor med orala doser upp till cirka 40 gånger den maximala rekommenderade dagliga dosen för människor. Metoklopramid höjer prolaktinnivåerna och höjningen kvarstår under kronisk administrering. Vävnadsodlingsexperiment indikerar att ungefär en tredjedel av humana bröstcancer är prolaktinberoende in vitro, en faktor av potentiell betydelse om förskrivning av metoklopramid övervägs hos en patient med tidigare upptäckt bröstcancer. Även om störningar som galaktorré, amenorré, gynekomasti och impotens har rapporterats med prolaktinhöjande läkemedel, är den kliniska betydelsen av förhöjda serumprolaktinnivåer okänd för de flesta patienter. En ökning av bröstneoplasmer har upptäckts hos gnagare efter kronisk administrering av prolaktinstimulerande neuroleptika och metoklopramid. Varken kliniska studier eller epidemiologiska studier utförda hittills har emellertid visat ett samband mellan kronisk administrering av dessa läkemedel och brösttumörbildning; den tillgängliga bevisningen är för begränsad för att vara avgörande vid denna tidpunkt.
Ett Ames mutagenicitetstest utfört på metoklopramid var negativt.
Graviditetskategori B
Reproduktionsstudier utförda på råttor, möss och kaniner genom IV, IM, SC och orala vägar vid maximala nivåer från 12 till 250 gånger den mänskliga dosen har inte visat någon försämring av fertiliteten eller signifikant skada på fostret på grund av metoklopramid. Det finns dock inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Eftersom reproduktionsstudier på djur inte alltid förutsäger mänskligt svar, bör detta läkemedel endast användas under graviditet om det verkligen behövs.
Ammande mödrar
Metoklopramid utsöndras i modersmjölk. Försiktighet bör iakttas när metoklopramid ges till en ammande mamma.
Pediatrisk användning
Säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter har inte fastställts (se ÖVERDOS ).
Försiktighet bör iakttas vid administrering av metoklopramid till nyfödda eftersom förlängt clearance kan ge för höga serumkoncentrationer (se KLINISK FARMAKOLOGI - Farmakokinetik ). Dessutom har nyfödda sänkta nivåer av NADH-cytokrom b5-reduktas som i kombination med ovannämnda farmakokinetiska faktorer gör nyfödda mer mottagliga för methemoglobinemi (se ÖVERDOS ).
Säkerhetsprofilen för metoklopramid hos vuxna kan inte extrapoleras till pediatriska patienter. Dystonier och andra extrapyramidala reaktioner associerade med metoklopramid är vanligare i den pediatriska populationen än hos vuxna. (Ser VARNINGAR och NEGATIVA REAKTIONER - Extrapyramidala reaktioner. )
Geriatrisk användning
Kliniska studier av reglan® inkluderade inte tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att avgöra om äldre försökspersoner svarar annorlunda än yngre försökspersoner.
Risken för att utveckla parkinsonliknande biverkningar ökar med stigande dos. Geriatriska patienter ska få den lägsta dosen av reglan® som är effektiv. Om parkinsonliknande symtom utvecklas hos en geriatrisk patient som får reglan®, ska reglan® i allmänhet avbrytas innan några specifika anti-parkinsonläkemedel påbörjas (se VARNINGAR och DOSERING OCH ADMINISTRERING – För lindring av symtomatisk gastroes ophageal reflux ).
Äldre kan löpa större risk för tardiv dyskinesi (se VARNINGAR – Tardiv dys kinesia ).
Sedation har rapporterats hos reglan®-användare. Sedering kan orsaka förvirring och visa sig som översedering hos äldre (se KLINISK FARMAKOLOGI , FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER – Information till patienter och NEGATIVA REAKTIONER – CNS-effekter ).
Det är känt att reglan® utsöndras till stor del via njurarna, och risken för toxiska reaktioner på detta läkemedel kan vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion (se DOSERING OCH ADMINISTRERING – Användning till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion ).
Av dessa skäl bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt njurfunktion, samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling hos äldre (se DOSERING OCH ADMINISTRERING – För lindring av symtomatisk gastroesofageal reflux och användning hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion ).
Andra specialpopulationer
Patienter med NADH-cytokrom b5-reduktasbrist löper en ökad risk att utveckla methemoglobinemi och/eller sulfhemoglobinemi när metoklopramid ges. Hos patienter med G6PD-brist som upplever metoklopramid-inducerad methemoglobinemi, rekommenderas inte behandling med metylenblått (se ÖVERDOS ).
ÖVERDOS
Symtom på överdosering kan vara dåsighet, desorientering och extrapyramidala reaktioner. Antikolinerga eller antiparkinsonläkemedel eller antihistaminer med antikolinerga egenskaper kan vara till hjälp för att kontrollera de extrapyramidala reaktionerna. Symtomen är självbegränsande och försvinner vanligtvis inom 24 timmar.
Hemodialys tar bort relativt lite metoklopramid, förmodligen på grund av den lilla mängden av läkemedlet i blodet i förhållande till vävnader. På liknande sätt avlägsnar inte kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys betydande mängder läkemedel. Det är osannolikt att doseringen skulle behöva justeras för att kompensera för förluster genom dialys. Dialys är sannolikt inte en effektiv metod för att ta bort läkemedel i överdossituationer.
Oavsiktlig överdosering på grund av felaktig administrering har rapporterats hos spädbarn och barn med användning av metoklopramid oral lösning. Även om det inte fanns något konsekvent mönster för rapporterna i samband med dessa överdoser, inkluderade händelserna kramper, extrapyramidala reaktioner och letargi.
Methemoglobinemi har förekommit hos prematura och fullgångna nyfödda som fått överdoser av metoklopramid (1 till 4 mg/kg/dag oralt, intramuskulärt eller intravenöst i 1 till 3 eller fler dagar). Methemoglobinemi kan vändas genom intravenös administrering av metylenblått. Men metylenblått kan orsaka hemolytisk anemi hos patienter med G6PD-brist, vilket kan vara dödligt (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER – Andra specialpopulationer ).
KONTRAINDIKATIONER
Metoklopramid ska inte användas när stimulering av gastrointestinal motilitet kan vara farlig, t.ex. i närvaro av gastrointestinala blödningar, mekanisk obstruktion eller perforering.
Metoklopramid är kontraindicerat hos patienter med feokromocytom eftersom läkemedlet kan orsaka en hypertensiv kris, troligen på grund av frisättning av katekolaminer från tumören. Sådana hypertensiva kriser kan kontrolleras av fentolamin.
Metoklopramid är kontraindicerat hos patienter med känd känslighet eller intolerans mot läkemedlet. Metoklopramid ska inte användas till epileptiker eller patienter som får andra läkemedel som sannolikt kan orsaka extrapyramidala reaktioner, eftersom frekvensen och svårighetsgraden av anfall eller extrapyramidala reaktioner kan öka.
KLINISK FARMAKOLOGI
Metoklopramid stimulerar motiliteten i den övre mag-tarmkanalen utan att stimulera mag-, gall- eller pankreasutsöndringar. Dess verkningssätt är oklart. Det verkar sensibilisera vävnader för verkan av acetylkolin. Effekten av metoklopramid på motiliteten är inte beroende av intakt vagal innervation, men den kan avskaffas med antikolinerga läkemedel.
Metoklopramid ökar tonus och amplitud av gastriska (särskilt antrala) sammandragningar, slappnar av pylorus-sfinktern och tolvfingertarmen och ökar peristaltiken i tolvfingertarmen och jejunum, vilket resulterar i accelererad magtömning och intestinal transit. Det ökar vilotonen i den nedre esofagusfinktern. Det har liten, om någon, effekt på motiliteten i tjocktarmen eller gallblåsan.
Hos patienter med gastroesofageal reflux och lågt LESP (lägre esofagussfinktertryck) ger enstaka orala doser av metoklopramid dosrelaterade ökningar av LESP. Effekterna börjar vid cirka 5 mg och ökar med 20 mg (den största dosen som testats). Ökningen av LESP från en dos på 5 mg varar cirka 45 minuter och ökningen av 20 mg varar mellan 2 och 3 timmar. Ökad hastighet av magtömning har observerats med orala enstaka doser på 10 mg.
De antiemetiska egenskaperna hos metoklopramid verkar vara ett resultat av dess antagonism av centrala och perifera dopaminreceptorer. Dopamin producerar illamående och kräkningar genom stimulering av den medullära kemoreceptortriggerzonen (CTZ), och metoklopramid blockerar stimulering av CTZ av medel som ldopa eller apomorfin som är kända för att öka dopaminnivåerna eller ha dopaminliknande effekter. Metoklopramid upphäver också bromsningen av magtömningen orsakad av apomorfin.
Liksom fenotiaziner och relaterade läkemedel, som också är dopaminantagonister, ger metoklopramid sedering och kan ge extrapyramidala reaktioner, även om dessa är jämförelsevis sällsynta (se VARNINGAR ). Metoklopramid hämmar de centrala och perifera effekterna av apomorfin, inducerar frisättning av prolaktin och orsakar en övergående ökning av cirkulerande aldosteronnivåer, vilket kan vara associerat med övergående vätskeretention.
Den farmakologiska effekten av metoklopramid börjar 1 till 3 minuter efter en intravenös dos, 10 till 15 minuter efter intramuskulär administrering och 30 till 60 minuter efter en oral dos; farmakologiska effekter kvarstår i 1 till 2 timmar.
Farmakokinetik
Metoklopramid absorberas snabbt och väl. I förhållande till en intravenös dos på 20 mg är den absoluta orala biotillgängligheten av metoklopramid 80 % ± 15,5 %, vilket visades i en crossover-studie med 18 försökspersoner. Maximala plasmakoncentrationer inträffar cirka 1 till 2 timmar efter en oral engångsdos. Liknande tid till topp observeras efter individuella doser vid steady state.
en enkeldosstudie med 12 försökspersoner ökar arean under läkemedelskoncentration-tidkurvan linjärt med doser från 20 till 100 mg. Toppkoncentrationer ökar linjärt med dosen; tiden till toppkoncentrationer förblir densamma; hela kroppens clearance är oförändrad; och elimineringsgraden förblir densamma. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden hos individer med normal njurfunktion är 5 till 6 timmar. Linjära kinetiska processer beskriver adekvat absorption och eliminering av metoklopramid.
Ungefär 85 % av radioaktiviteten i en oralt administrerad dos uppträder i urinen inom 72 timmar. Av de 85 % som elimineras i urinen är ungefär hälften närvarande som fri eller konjugerad metoklopramid.
Läkemedlet är inte i hög grad bundet till plasmaproteiner (cirka 30%). Hela kroppens distributionsvolym är hög (ca 3,5 l/kg) vilket tyder på omfattande distribution av läkemedel till vävnaderna.
Nedsatt njurfunktion påverkar clearance av metoklopramid. I en studie med patienter med olika grader av nedsatt njurfunktion korrelerades en minskning av kreatininclearance med en minskning av plasmaclearance, renal clearance, non-renal clearance och ökad eliminationshalveringstid. Kinetiken för metoklopramid i närvaro av nedsatt njurfunktion förblev dock linjär. Minskningen av clearance till följd av nedsatt njurfunktion tyder på att underhållsdosen bör justeras nedåt för att undvika ackumulering av läkemedel.
Farmakokinetiska data för vuxna
Hos pediatriska patienter är farmakodynamiken för metoklopramid efter oral och intravenös administrering mycket varierande och ett samband mellan koncentration och effekt har inte fastställts.
Det finns otillräckliga tillförlitliga data för att dra slutsatsen om farmakokinetiken för metoklopramid hos vuxna och den pediatriska populationen är likartad. Även om det inte finns tillräckliga data för att stödja effekten av metoklopramid hos pediatriska patienter med symtomatisk gastroesofageal reflux (GER) eller cancerkemoterapirelaterat illamående och kräkningar, har dess farmakokinetik studerats i dessa patientpopulationer.
en öppen studie fick sex pediatriska patienter (åldersintervall, 3,5 veckor till 5,4 månader) med GER metoklopramid 0,15 mg/kg oral lösning var 6:e timme i 10 doser. Den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen av metoklopramid efter den tionde dosen var 2 gånger (56,8 μg/L) högre jämfört med den som observerades efter den första dosen (29 μg/L), vilket tyder på läkemedelsackumulering vid upprepad dosering. Efter den tionde dosen var medeltiden för att nå toppkoncentrationer (2,2 timmar), halveringstid (4,1 timmar), clearance (0,67 l/timme/kg) och distributionsvolym (4,4 l/kg) av metoklopramid liknande dem som de som observerats efter den första dosen. Hos den yngsta patienten (ålder, 3,5 veckor) var halveringstiden för metoklopramid efter den första och den tionde dosen (23,1 respektive 10,3 timmar) signifikant längre jämfört med andra spädbarn på grund av minskat clearance. Detta kan tillskrivas omogna lever- och njursystem vid födseln.
Enstaka intravenösa doser av metoklopramid 0,22 till 0,46 mg/kg (medelvärde 0,35 mg/kg) administrerades under 5 minuter till 9 pediatriska cancerpatienter som fick kemoterapi (medelålder 11,7 år; intervall 7 till 14 år) för profylax av cytostatika. framkallad kräkning. Metoklopramidplasmakoncentrationerna extrapolerade till tidpunkt noll varierade från 65 till 395 μg/L (medelvärde 152 μg/L). Den genomsnittliga halveringstiden för eliminering, clearance och distributionsvolym för metoklopramid var 4,4 timmar (intervall, 1,7 till 8,3 timmar), 0,56 l/h/kg (intervall, 0,12 till 1,20 l/timme/kg) och 3,0 l/ kg (intervall, 1,0 till 4,8 L/kg).
en annan studie fick nio pediatriska cancerpatienter (åldersintervall, 1 till 9 år) 4 till 5 intravenösa infusioner (över 30 minuter) av metoklopramid i en dos på 2 mg/kg för att kontrollera kräkningar. Efter den sista dosen varierade de maximala serumkoncentrationerna av metoklopramid från 1060 till 5680 μg/L. Medelhalveringstiden för eliminering, clearance och distributionsvolym för metoklopramid var 4,5 timmar (intervall, 2,0 till 12,5 timmar), 0,37 l/h/kg (intervall, 0,10 till 1,24 l/timme/kg) och 1,93 l/ kg (intervall, 0,95 till 5,50 l/kg).
PATIENTINFORMATION
REGLAN (REG-lan) (metoklopramid tabletter ) Tabletter
Läs medicinguiden som följer med REGLAN innan du börjar ta den och varje gång du får en påfyllning. Det kan komma ny information. Om du tar en annan produkt som innehåller metoklopramid (som REGLAN 10mg injektion, REGLAN ODT eller metoklopramid oral lösning), bör du läsa medicinguiden som medföljer den produkten. En del av informationen kan vara annorlunda. Denna medicineringsguide ersätter inte att prata med din läkare om ditt medicinska tillstånd eller din behandling.
Vilken är den viktigaste informationen jag borde veta om REGLAN?
REGLAN kan orsaka allvarliga biverkningar, inklusive:
Tardiv dyskinesi (onormala muskelrörelser). Dessa rörelser sker mest i ansiktsmusklerna. Du kan inte kontrollera dessa rörelser. De kanske inte försvinner även efter att ha stoppat REGLAN. Det finns ingen behandling för tardiv dyskinesi, men symtomen kan minska eller försvinna med tiden efter att du slutat ta REGLAN.
Dina chanser att få tardiv dyskinesi ökar:
- ju längre du tar REGLAN 10mg och desto mer REGLAN 10mg tar du. Du ska inte ta REGLAN 10mg i mer än 12 veckor.
- om du är äldre, särskilt om du är kvinna
- om du har diabetes
Det är inte möjligt för din läkare att veta om du kommer att få tardiv dyskinesi om du tar REGLAN.
Ring din läkare omedelbart om du får rörelser som du inte kan stoppa eller kontrollera, till exempel:
- smälla, tugga eller rynka munnen
- rynkar pannan eller rynkar
- räcker ut tungan
- blinkar och rör på ögonen
- skakar i armar och ben
Se avsnittet "Vilka är de möjliga biverkningarna av REGLAN 10mg?" för mer information om biverkningar.
Vad är REGLAN 10mg?
REGLAN 10mg är ett receptbelagt läkemedel som används:
- hos vuxna i 4 till 12 veckor för att lindra symtom på halsbränna med gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) när vissa andra behandlingar inte fungerar. REGLAN lindrar halsbränna dagtid och halsbränna efter måltid. Det hjälper också sår i matstrupen att läka.
- för att lindra symtom på långsam magtömning hos personer med diabetes. REGLAN hjälper till att behandla symtom som illamående, kräkningar, halsbränna, mättnadskänsla långt efter en måltid och aptitlöshet. Alla dessa symtom blir inte bättre samtidigt.
Det är inte känt om REGLAN är säkert och fungerar på barn.
Vem bör inte ta REGLAN 10mg?
Ta inte REGLAN om du:
- har mag- eller tarmproblem som kan bli värre med REGLAN, såsom blödning, blockering eller en tår i magen eller tarmväggen
- har en binjuretumör som kallas feokromocytom
- är allergisk mot REGLAN 10mg eller något i det. Se slutet av denna medicineringsguide för en lista över ingredienser i REGLAN.
- ta mediciner som kan orsaka okontrollerade rörelser, som mediciner mot psykisk ohälsa har anfall
Vad ska jag berätta för min läkare innan jag tar REGLAN?
Berätta för din läkare om alla dina medicinska tillstånd, inklusive om du har:
- depression
- Parkinsons sjukdom
- högt blodtryck
- njurproblem. Din läkare kan börja med en lägre dos.
- leverproblem eller hjärtsvikt. REGLAN kan få din kropp att hålla kvar vätskor.
- diabetes. Din insulindos kan behöva ändras.
- bröstcancer
- du är gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om REGLAN 10mg kommer att skada ditt ofödda barn.
- du ammar. REGLAN 10mg kan passera över i bröstmjölken och kan skada ditt barn. Tala med din läkare om det bästa sättet att mata ditt barn om du tar REGLAN.
Berätta för din läkare om alla läkemedel du tar, inklusive receptbelagda och receptfria läkemedel, vitaminer och växtbaserade kosttillskott. REGLAN och vissa andra läkemedel kan interagera med varandra och kanske inte fungera lika bra, eller orsaka möjliga biverkningar. Börja inte med några nya läkemedel medan du tar REGLAN 10mg förrän du pratat med din läkare.
Tala särskilt om för din läkare om du tar:
- annat läkemedel som innehåller metoklopramid, såsom REGLAN 10mg ODT, eller metoklopramid oral lösning
- en blodtrycksmedicin
- ett läkemedel mot depression, särskilt en monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare)
- insulin
- ett läkemedel som kan göra dig sömnig, som ångestdämpande medicin, sömnmediciner och narkotika.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du är osäker på om ditt läkemedel är något som anges ovan.
Vet vilka mediciner du tar. Håll en lista över dem och visa den för din läkare och apotekspersonal när du får ett nytt läkemedel.
Hur ska jag ta REGLAN?
- REGLAN 10mg kommer som en tablett du tar genom munnen.
- Ta REGLAN exakt som din läkare säger till dig. Ändra inte din dos om inte din läkare säger till.
- Du ska inte ta REGLAN i mer än 12 veckor.
- Om du tar för mycket REGLAN 10mg, ring din läkare eller Giftinformationscentralen omedelbart.
Vad ska jag undvika när jag tar REGLAN?
- Drick inte alkohol medan du tar REGLAN. Alkohol kan göra vissa biverkningar av REGLAN 10mg värre, såsom sömnighet.
- Kör inte bil, arbeta med maskiner eller utför farliga uppgifter förrän du vet hur REGLAN påverkar dig. REGLAN kan orsaka sömnighet.
Vilka är de möjliga biverkningarna av REGLAN?
Reglan kan orsaka allvarliga biverkningar, inklusive:
- Tardiv dyskinesi (onormala muskelrörelser). Se "Vad är den viktigaste informationen jag behöver veta om REGLAN?"
- Okontrollerade spasmer i dina ansikts- och nackmuskler, eller muskler i din kropp, armar och ben (dystoni). Dessa muskelspasmer kan orsaka onormala rörelser och kroppsställningar. Dessa spasmer börjar vanligtvis inom de första 2 dagarna av behandlingen. Dessa spasmer inträffar oftare hos barn och vuxna under 30 år.
- Depression, tankar om självmord och självmord. Vissa personer som tar REGLAN blir deprimerade. Du kanske har tankar på att skada eller ta livet av dig. Vissa personer som tar Reglan har avslutat sina egna liv (självmord).
- Malignt neuroleptikasyndrom (NMS). NMS är ett mycket sällsynt men mycket allvarligt tillstånd som kan hända med Reglan. NMS kan orsaka dödsfall och måste behandlas på sjukhus. Symtom på NMS inkluderar: hög feber, stela muskler, problem med att tänka, mycket snabba eller ojämna hjärtslag och ökad svettning.
- Parkinsonism. Symtom inkluderar lätt skakning, stelhet i kroppen, problem med att röra sig eller att hålla balansen. Om du redan har Parkinsons sjukdom kan dina symtom bli värre medan du får REGLAN.
Ring din läkare och få medicinsk hjälp omedelbart om du:
- känner dig deprimerad eller har tankar på att skada dig själv eller ta livet av dig
- har hög feber, stela muskler, problem med att tänka, mycket snabba eller ojämna hjärtslag och ökad svettning
- har muskelrörelser som du inte kan stoppa eller kontrollera
- har muskelrörelser som är nya eller ovanliga
Vanliga biverkningar av Reglan 10mg inkluderar:
- känner sig rastlös, sömnig, trött, yr eller utmattad
- huvudvärk
- förvirring
- sömnproblem
Du kan få fler biverkningar ju längre du tar REGLAN och ju mer REGLAN du tar.
Du kan fortfarande ha biverkningar efter att du slutat med REGLAN. Du kan ha symtom från att sluta (abstinens) med REGLAN 10mg såsom huvudvärk och yrsel eller nervös känsla.
Berätta för din läkare om eventuella biverkningar som stör dig eller som inte försvinner. Dessa är inte alla möjliga biverkningar av REGLAN.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
Hur ska jag förvara REGLAN?
- Förvara REGLAN i rumstemperatur mellan 68°F till 77°F (20°C till 25°C).
- Förvara REGLAN 10mg i flaskan den kommer i. Håll flaskan väl stängd.
Förvara REGLAN 10mg och alla läkemedel utom räckhåll för barn.
Allmän information om REGLAN
Läkemedel skrivs ibland ut för andra ändamål än de som anges i en läkemedelsguide. Använd inte REGLAN för ett tillstånd som det inte har ordinerats för. Ge inte REGLAN 10mg till andra personer, även om de har samma symtom som du har. Det kan skada dem.
Denna medicinguide sammanfattar den viktigaste informationen om REGLAN. Om du vill ha mer information, prata med din läkare. Du kan fråga din läkare eller apotekspersonal om information om REGLAN 10mg som är skriven för vårdpersonal. För mer information, gå till www.anipharmaceuticals.com eller ring avgiftsfritt på 1-800-308-6755.
Vilka är ingredienserna i REGLAN?
Aktiv beståndsdel: metoklopramid
Inaktiva Ingredienser :
REGLAN 10 mg tabletter: magnesiumstearat, mannitol, mikrokristallin cellulosa, stearinsyra
REGLAN 5 mg tabletter: majsstärkelse, D&C yellow 10 aluminium lake, FD&C blue 1 aluminium lake, laktos, mikrokristallin cellulosa, kiseldioxid, stearinsyra