Imodium 2mg Loperamide Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Imodium 2mg och hur används det?
Imodium 2mg är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på akut diarré, kronisk diarré och travellers diarré. Imodium kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Imodium tillhör en klass av läkemedel som kallas Antidiarrheals.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Imodium?
Imodium kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- diarré som är vattnig eller blodig,
- magsmärtor eller uppblåsthet,
- pågående eller förvärrad diarré,
- snabba eller bultande hjärtslag,
- fladdrande i ditt bröst,
- andnöd, och
- yrsel
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Imodium inkluderar:
- förstoppning,
- yrsel,
- dåsighet,
- illamående, och
- magkramper
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Imodium. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
BESKRIVNING
IMODIUM® (loperamidhydroklorid), 4-(p-klorfenyl)-4-hydroxi-N, N-dimetyl-a, a-difenyl-1-piperidinbutyramidmonohydroklorid, är ett syntetiskt antidiarrémedel för oral användning.
IMODIUM® (loperamid hcl) finns i 2 mg kapslar.
De inaktiva ingredienserna är: Laktos, majsstärkelse, talk och magnesiumstearat. IMODIUM® (loperamide hcl) kapslar innehåller FD&C Yellow No. 6.
INDIKATIONER
IMODIUM® (loperamidhydroklorid) är indicerat för kontroll och symptomatisk lindring av akut ospecifik diarré och kronisk diarré associerad med inflammatorisk tarmsjukdom. IMODIUM® (loperamid hcl) är också indicerat för att minska volymen av flytningar från ileostomier.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
(1 kapsel = 2 mg)
Patienterna ska få lämplig vätska och elektrolytersättning vid behov.
Akut diarré
Vuxna: Den rekommenderade initialdosen är 4 mg (två kapslar) följt av 2 mg (en kapsel) efter varje oformad avföring. Den dagliga dosen bör inte överstiga 16 mg (åtta kapslar). Klinisk förbättring observeras vanligtvis inom 48 timmar.
Barn: Hos barn 2 till 5 år (20 kg eller mindre) ska den receptfria flytande formuleringen (IMODIUM® (loperamid hcl) AD 1 mg/5 ml) användas; för åldrarna 6 till 12 kan antingen IMODIUM® (loperamid hcl) kapslar eller IMODIUM® (loperamid hcl) AD Liquid användas. För barn 2 till 12 år kommer följande schema för kapslar eller vätska vanligtvis att uppfylla initiala doskrav:
Rekommenderat doseringsschema för första dagen
Två till fem år: 1 mg tid (3 mg daglig dos) (13 till 20 kg) Sex till åtta år: 2 mg två gånger dagligen (4 mg daglig dos) (20 till 30 kg) Åtta till tolv år: 2 mg tid (6 mg daglig dos) (mer än 30 kg )
Rekommenderad efterföljande daglig dosering
Efter den första behandlingsdagen rekommenderas att efterföljande IMODIUM® (loperamid hcl) doser (1 mg/10 kg kroppsvikt) endast administreras efter en lös avföring. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga rekommenderade doser för den första dagen.
Kronisk diarré
Barn: Även om IMODIUM® (loperamid hcl) har studerats på ett begränsat antal barn med kronisk diarré; den terapeutiska dosen för behandling av kronisk diarré hos en pediatrisk population har inte fastställts.
Vuxna: Den rekommenderade initialdosen är 4 mg (två kapslar) följt av 2 mg (en kapsel) efter varje oformad avföring tills diarrén är under kontroll, varefter dosen av IMODIUM® (loperamid hcl) bör reduceras för att möta individuella behov. När den optimala dagliga dosen har fastställts kan denna mängd sedan administreras som en enkeldos eller i uppdelade doser.
Den genomsnittliga dagliga underhållsdosen i kliniska prövningar var 4 till 8 mg (två till fyra kapslar). En dos på 16 mg (åtta kapslar) överskreds sällan. Om klinisk förbättring inte observeras efter behandling med 16 mg per dag under minst 10 dagar, är det osannolikt att symtomen kontrolleras genom ytterligare administrering. IMODIUM® (loperamid hcl) administrering kan fortsätta om diarré inte kan kontrolleras tillräckligt med diet eller specifik behandling.
Barn under 2 år
Användning av IMODIUM (loperamid hcl) till barn under 2 år rekommenderas inte. Det har förekommit sällsynta rapporter om paralytisk ileus associerad med bukuppblåsthet. De flesta av dessa rapporter inträffade i samband med akut dysenteri, överdosering och med mycket små barn under två år.
Äldre
Inga formella farmakokinetiska studier har utförts på äldre försökspersoner. Det fanns dock inga större skillnader i läkemedelsdispositionen hos äldre patienter med diarré jämfört med unga patienter. Ingen dosjustering krävs för äldre.
Nedsatt njurfunktion
Inga farmakokinetiska data finns tillgängliga från patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom metaboliterna och det oförändrade läkemedlet huvudsakligen utsöndras i feces, krävs ingen dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER avsnitt ).
Nedsatt leverfunktion
Även om inga farmakokinetiska data finns tillgängliga hos patienter med nedsatt leverfunktion, bör IMODIUM (loperamid hcl) användas med försiktighet till sådana patienter på grund av minskad förstapassagemetabolism. (ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ).
HUR LEVERERAS
Kapslar - varje kapsel innehåller 2 mg loperamidhydroklorid. Kapslarna har en ljusgrön kropp och ett mörkgrönt lock med "JANSSEN" tryckt på det ena segmentet och "IMODIUM" på det andra segmentet. IMODIUM® (loperamid hcl) kapslar levereras i flaskor med 100 st.
NDC 50458-400-10.........(100 KAPSLAR)
Förvaras vid 15°-25°C (59°-77°F).
Janssen Pharmaceutica Inc. Reviderad september 1996, juli 1998. FDA Rev. datum: 2005-10-21
BIEFFEKTER
Data från kliniska prövningar
De biverkningar som rapporterats under kliniska undersökningar av IMODIUM® (loperamidhydroklorid) är svåra att skilja från symtom associerade med diarrésyndromet. Biverkningar som registrerats under kliniska studier med IMODIUM® (loperamid hcl) var i allmänhet av mindre och självbegränsande karaktär. De observerades oftare under behandling av kronisk diarré.
De rapporterade biverkningarna är sammanfattade oberoende av utredarnas kausalitetsbedömning.
1) Biverkningar från 4 placebokontrollerade studier på patienter med akut diarré Biverkningarna med en incidens på 1,0 % eller mer, som rapporterades minst lika ofta hos patienter på loperamidhydroklorid som på placebo, presenteras i tabellen nedan.
Biverkningarna med en incidens på 1,0 % eller mer, som rapporterades mer frekvent hos patienter på placebo än på loperamidhydroklorid, var: muntorrhet, flatulens, bukkramper och kolik.
2) Biverkningar från 20 placebokontrollerade studier på patienter med kronisk diarré
Biverkningarna med en incidens på 1,0 % eller mer, som rapporterades minst lika ofta hos patienter på loperamidhydroklorid som hos placebo, presenteras nedan i tabellen nedan.
Biverkningarna med en incidens på 1,0 % eller mer som rapporterades mer frekvent hos patienter på placebo än hos loperamidhydroklorid var: illamående, kräkningar, huvudvärk, meteorism, buksmärtor, magkramper och kolik.
3) Biverkningar från sjuttiosex kontrollerade och okontrollerade studier på patienter med akut eller kronisk diarré
Biverkningarna med en incidens på 1,0 % eller mer hos patienter från alla studier anges i tabellen nedan.
Erfarenhet efter marknadsföring
Följande biverkningar har rapporterats:
Hud och subkutan vävnad
Hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem och extremt sällsynta fall av bullös eruption inklusive erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys har rapporterats vid användning av IMODIUM (loperamid hcl).
Immunsystemets störningar
Enstaka förekomster av allergiska reaktioner och i vissa fall allvarliga överkänslighetsreaktioner inklusive anafylaktisk chock och anafylaktoida reaktioner har rapporterats vid användning av IMODIUM (loperamid hcl).
Gastrointestinala störningar
Muntorrhet, buksmärtor, utbreddhet eller obehag, illamående, kräkningar, flatulens, dyspepsi, förstoppning, paralytisk ileus, megakolon, inklusive giftig megakolon (se KONTRAINDIKATIONER och VARNINGAR ).
Njur- och urinvägsstörningar
Urinretention
Störningar i nervsystemet
Dåsighet, yrsel
Allmänna störningar och administrativa förhållanden
Trötthet
Ett antal av de biverkningar som rapporterats under de kliniska undersökningarna och erfarenheter efter marknadsföring av loperamid är vanliga symtom på det underliggande diarrésyndromet (buksmärtor/obehag, illamående, kräkningar, muntorrhet, trötthet, dåsighet, yrsel, förstoppning och flatulens) . Dessa symtom är ofta svåra att skilja från oönskade läkemedelseffekter.
Narkotikamissbruk och beroende
Missbruk
En specifik klinisk studie utformad för att bedöma missbrukspotentialen av loperamid vid höga doser resulterade i ett fynd av extremt låg missbrukspotential.
Beroende
Studier på morfinberoende apor visade att loperamidhydroklorid i doser över de som rekommenderas för människor förhindrade tecken på morfinabstinens. Hos människor var emellertid naloxonutmaningspupilltestet, som när det är positivt indikerar opiatliknande effekter, utfört efter en enstaka hög dos, eller efter mer än två års terapeutisk användning av IMODIUM® (loperamidhydroklorid), negativt. Oralt administrerat IMODIUM® (loperamid hcl) (loperamid formulerad med magnesiumstearat) är både mycket olösligt och penetrerar CNS dåligt.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Icke-kliniska data har visat att loperamid är ett P-glykoproteinsubstrat. Samtidig administrering av loperamid (16 mg enkeldos) med en 600 mg enkeldos av antingen kinidin eller ritonavir, som båda är P-glykoproteinhämmare, resulterade i en 2- till 3-faldig ökning av plasmanivåerna av loperamid. På grund av risken för förstärkta centrala effekter när loperamid administreras samtidigt med kinidin och ritonavir, bör försiktighet iakttas när loperamid administreras i rekommenderade doser (2 mg, upp till 16 mg maximal daglig dos) med P-glykoproteinhämmare.
När en engångsdos på 16 mg loperamid ges samtidigt med en engångsdos på 600 mg saquinavir, minskade loperamid saquinavirexponeringen med 54 %, vilket kan vara av klinisk relevans på grund av minskad terapeutisk effekt av saquinavir. Effekten av saquinavir på loperamid är av mindre klinisk betydelse. När loperamid ges tillsammans med saquinavir bör därför den terapeutiska effekten av saquinavir övervakas noggrant.
VARNINGAR
Vätske- och elektrolytutarmning förekommer ofta hos patienter som har diarré. I sådana fall är administrering av lämplig vätska och elektrolyter mycket viktig. Användningen av IMODIUM® (loperamid hcl) utesluter inte behovet av lämplig vätske- och elektrolytbehandling.
I allmänhet bör IMODIUM (loperamid hcl) inte användas när hämning av peristaltiken ska undvikas på grund av den möjliga risken för betydande följdsjukdomar inklusive ileus, megakolon och toxisk megakolon. IMODIUM (loperamid hcl) måste avbrytas omedelbart när förstoppning, utspänd buk eller ileus utvecklas.
Behandling av diarré med IMODIUM (loperamid hcl) är endast symptomatisk. Närhelst en underliggande etiologi kan fastställas, bör specifik behandling ges när det är lämpligt (eller när det är indicerat).
Patienter med AIDS som behandlats med IMODIUM (loperamid hcl) för diarré bör avslutas med behandlingen vid de tidigaste tecknen på utspänd buk. Det har förekommit enstaka rapporter om toxisk megakolon hos AIDS-patienter med infektiös kolit från både virala och bakteriella patogener behandlade med loperamidhydroklorid. {ref EDMS-PSDB-2564186, sid 12}
IMODIUM® (loperamid hcl) bör användas med särskild försiktighet till små barn på grund av den större variationen i responsen i denna åldersgrupp. Dehydrering, särskilt hos yngre barn, kan ytterligare påverka variationen i svaret på IMODIUM® (loperamid hcl).
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Extremt sällsynta allergiska reaktioner inklusive anafylaxi och anafylaktisk chock har rapporterats. Vid akut diarré, om klinisk förbättring inte observeras inom 48 timmar, bör administreringen av IMODIUM® (loperamidhydroklorid) avbrytas och patienter bör rådas att konsultera sin läkare. Även om inga farmakokinetiska data finns tillgängliga hos patienter med nedsatt leverfunktion, bör IMODIUM (loperamid hcl) användas med försiktighet till sådana patienter på grund av minskad förstapassagemetabolism. Patienter med nedsatt leverfunktion bör övervakas noggrant med avseende på tecken på CNS-toxicitet. Inga farmakokinetiska data finns tillgängliga från patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom det har rapporterats att huvuddelen av läkemedlet metaboliseras och metaboliter eller det oförändrade läkemedlet utsöndras huvudsakligen i avföringen, krävs ingen dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion. Inga formella studier har utförts för att utvärdera farmakokinetiken för loperamid hos äldre personer. I två studier som inkluderade äldre patienter fanns det dock inga större skillnader i läkemedelsdispositionen hos äldre patienter med diarré jämfört med unga patienter.
Karcinogenes, mutagenes, försämrad fertilitet
I en 18-månaders studie på råtta med orala doser upp till 40 mg/kg/dag (21 gånger den maximala humandosen på 16 mg/dag, baserat på en jämförelse av kroppsytan) fanns inga tecken på karcinogenes.
Loperamid var inte genotoxiskt i Ames-testet, SOS-kromotestet i E. coli, det dominanta letala testet i honmöss eller analysen för transformation av musembryonceller.
Fertilitet och reproduktionsförmåga utvärderades hos råttor med orala doser på 2,5, 10 och 40 mg/kg/dag i en studie och 1, 5, 10, 20 och 40 mg/kg/dag (endast honor) i en andra studie. Oral administrering av 20 mg/kg/dag (ungefär 11 gånger den mänskliga dosen baserat på en jämförelse av kroppsytan) och högre gav kraftig försämring av kvinnlig fertilitet. Behandling av honråttor med upp till 10 mg/kg/dag po (ungefär 5 gånger den mänskliga dosen baserat på en jämförelse av kroppsytan) hade ingen effekt på fertiliteten. Behandling av hanråttor med 40 mg/kg/dag po (ungefär 21 gånger den mänskliga dosen baserat på en jämförelse av kroppsytan) orsakade försämring av manlig fertilitet, medan administrering av upp till 10 mg/kg/dag (ungefär 5 gånger människans dos baserad på en jämförelse av kroppsytan) hade ingen effekt.
Graviditet
Teratogena effekter Graviditet Kategori C
Teratologiska studier har utförts på råttor med orala doser på 2,5, 10 och 40 mg/kg/dag, och på kaniner med orala doser på 5, 20 och 40 mg/kg/dag. Dessa studier har inte avslöjat några tecken på nedsatt fertilitet eller skada på fostret vid doser upp till 10 mg/kg/dag på råttor (5 gånger den mänskliga dosen baserat på kroppsytans jämförelse) och 40 mg/kg/dag på kaniner (43 gånger den mänskliga dosen baserat på jämförelse av kroppsytan). Behandling av råttor med 40 mg/kg/dag po (21 gånger den mänskliga dosen baserat på en jämförelse av kroppsytan) gav markant försämring av fertiliteten. Studierna gav inga tecken på teratogen aktivitet. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Loperamid ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Icke-teratogene effekter
I en peri- och postnatal reproduktionsstudie på råttor orsakade oral administrering av 40 mg/kg/dag försämring av tillväxt och överlevnad för avkomman.
Ammande mödrar
Små mängder loperamid kan förekomma i human bröstmjölk. Därför rekommenderas inte IMODIUM (loperamid hcl) under amning.
Pediatrisk användning
Se " VARNINGAR " Avsnitt för information om den större variationen av svar i denna åldersgrupp.
Vid oavsiktlig överdosering av IMODIUM® av barn, se " ÖVERDOSERING " Avsnitt för förslag till behandling.
ÖVERDOS
I fall av överdosering, (inklusive relativ överdos på grund av leverdysfunktion), kan urinretention, paralytisk ileus och CNS-depression förekomma. Barn kan vara mer känsliga för CNS-effekter än vuxna. Kliniska prövningar har visat att en slurry av aktivt kol som administreras omedelbart efter intag av loperamidhydroklorid kan minska mängden läkemedel som absorberas i den systemiska cirkulationen med så mycket som nio gånger. Om kräkningar inträffar spontant vid förtäring, bör en slurry på 100 g aktivt kol administreras oralt så snart vätska kan hållas kvar.
Om kräkningar inte har förekommit, ska magsköljning utföras följt av administrering av 100 g av aktivt kolslurry genom magsonden. I händelse av överdosering ska patienter övervakas med avseende på tecken på CNS-depression i minst 24 timmar.
Om symtom på överdos uppstår kan naloxon ges som motgift. Om de svarar på naloxon måste vitala tecken övervakas noggrant för återkommande symtom på läkemedelsöverdos i minst 24 timmar efter den sista dosen av naloxon.
Med tanke på den förlängda effekten av loperamid och den korta varaktigheten (en till tre timmar) av naloxon, måste patienten övervakas noggrant och behandlas upprepade gånger med naloxon enligt indikation. Eftersom relativt lite läkemedel utsöndras i urinen förväntas forcerad diures inte vara effektivt vid överdosering av IMODIUM® (loperamidhydroklorid).
kliniska prövningar var en vuxen som tog tre 20 mg doser inom en 24-timmarsperiod illamående efter den andra dosen och kräktes efter den tredje dosen. I studier utformade för att undersöka risken för biverkningar, resulterade avsiktligt intag av upp till 60 mg loperamidhydroklorid i en engångsdos till friska försökspersoner inte i några signifikanta biverkningar.
KONTRAINDIKATIONER
IMODIUM (loperamid hcl) är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot loperamidhydroklorid eller mot något av hjälpämnena.
IMODIUM (loperamid hcl) är kontraindicerat för patienter med buksmärtor i frånvaro av diarré.
IMODIUM (loperamid hcl) rekommenderas inte till spädbarn under 24 månaders ålder.
IMODIUM (loperamid hcl) ska inte användas som primär terapi:
- hos patienter med akut dysenteri, som kännetecknas av blod i avföring och hög feber,
- hos patienter med akut ulcerös kolit,
hos patienter med bakteriell enterokolit orsakad av invasiva organismer inklusive Salmonella, Shigella och Campylobacter,
- hos patienter med pseudomembranös kolit i samband med användning av bredspektrumantibiotika.
KLINISK FARMAKOLOGI
In vitro- och djurstudier visar att IMODIUM® (loperamidhydroklorid) verkar genom att bromsa tarmens motilitet och genom att påverka vatten- och elektrolytrörelsen genom tarmen. Loperamid binder till opiatreceptorn i tarmväggen. Följaktligen hämmar det frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner, vilket minskar peristaltiken och ökar tarmens transittid. Loperamid ökar tonen i analsfinktern och minskar därigenom inkontinens och brådska.
Hos människan förlänger IMODIUM® (loperamid hcl) transittiden för tarminnehållet. Det minskar den dagliga fekala volymen, ökar viskositeten och bulkdensiteten och minskar förlusten av vätska och elektrolyter. Tolerans mot den antidiarréeffekt har inte observerats. Kliniska studier har visat att den skenbara halveringstiden för loperamid hos människa är 10,8 timmar med ett intervall på 9,1 - 14,4 timmar. Plasmanivåerna av oförändrat läkemedel förblir under 2 nanogram per ml efter intag av en 2 mg kapsel IMODIUM® (loperamid hcl). Plasmanivåerna är högst cirka fem timmar efter administrering av kapseln och 2,5 timmar efter vätskan. Toppplasmanivåerna av loperamid var likartade för båda formuleringarna. Eliminering av loperamid sker huvudsakligen genom oxidativ N-demetylering. Cytokrom P450 (CYP450) isozymer, CYP2C8 och CYP3A4, tros spela en viktig roll i loperamid-N-demetyleringsprocessen eftersom quercetin (CYP2C8-hämmare) och ketokonazol (CYP3A4-hämmare) signifikant hämmade N-demetyleringsprocessen med 40 % och vitro 90 %. % respektive. Dessutom verkar CYP2B6 och CYP2D6 spela en mindre roll i loperamid N-demetylering. Utsöndring av oförändrad loperamid och dess metaboliter sker huvudsakligen genom avföringen. Hos de patienter hos vilka biokemiska och hematologiska parametrar övervakades under kliniska prövningar, noterades inga trender mot abnormitet under IMODIUM® (loperamid hcl)-behandling. På liknande sätt visade urinanalyser, EKG och kliniska oftalmologiska undersökningar inga trender mot abnormitet.
PATIENTINFORMATION
Patienter bör rådas att kontrollera med sin läkare om deras diarré inte förbättras inom 48 timmar eller om de märker blod i avföringen, utvecklar feber eller utvecklar buken.
Trötthet, yrsel eller dåsighet kan förekomma i samband med diarrésyndrom som behandlas med IMODIUM (loperamid hcl). Därför är det tillrådligt att vara försiktig när du kör bil eller använder maskiner. (ser NEGATIVA REAKTIONER ).