Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Glucotrol och hur används det?
Glucotrol är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på typ 2-diabetes mellitus. Glucotrol 10mg kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Glucotrol är ett antidiabetika, sulfonureider.
Det är inte känt om Glucotrol är säkert och effektivt hos barn.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Glucotrol 5mg?
Glucotrol kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- huvudvärk,
- irritabilitet,
- svettas,
- snabb puls,
- yrsel,
- illamående,
- hunger, och
- känner sig orolig eller skakig.
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Glucotrol 10mg inkluderar:
- diarre,
- förstoppning,
- gas,
- yrsel,
- dåsighet,
- skakningar,
- hudutslag,
- rodnad och
- klåda
BESKRIVNING
GLUKOTROL (glipizid) är ett oralt blodsockersänkande läkemedel av sulfonylureaklassen.
Chemical Abstracts namn på glipizid är 1-cyklohexyl-3-[[p-[2-(5-metylpyrazinkarboxamido)etyl]fenyl]sulfonyl]urea. Molekylformeln är C21H27N5O4S; molekylvikten är 445,55; strukturformeln visas nedan:
Glipizide är ett vitaktigt, luktfritt pulver med ett pKa på 5,9. Det är olösligt i vatten och alkoholer, men lösligt i 0,1 N NaOH; det är fritt lösligt i dimetylformamid. GLUCOTROL tabletter för oral användning finns i styrkorna 5 och 10 mg.
Inerta ingredienser är: kolloidal kiseldioxid; laktos; mikrokristallin cellulosa; stärkelse; stearinsyra.
INDIKATIONER
GLUCOTROL 10mg är indicerat som ett komplement till kost och träning för att förbättra glykemisk kontroll hos vuxna med typ 2-diabetes mellitus.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Det finns ingen fast dosregim för behandling av diabetes mellitus med GLUCOTROL eller något annat hypoglykemiskt medel. Förutom den vanliga övervakningen av uringlukos måste patientens blodsocker också övervakas regelbundet för att bestämma den minsta effektiva dosen för patienten; att upptäcka primärt misslyckande, dvs. otillräcklig sänkning av blodsockret vid den maximalt rekommenderade dosen av läkemedel; och att detektera sekundärt misslyckande, dvs förlust av ett adekvat blodsockersänkande svar efter en initial period av effektivitet. Nivåer av glykosylerat hemoglobin kan också vara av värde vid övervakning av patientens svar på behandlingen.
Kortvarig administrering av GLUCOTROL 5 mg kan vara tillräcklig under perioder av övergående förlust av kontroll hos patienter som vanligtvis kontrolleras väl på diet.
allmänhet bör GLUCOTROL ges cirka 30 minuter före måltid för att uppnå största möjliga minskning av postprandial hyperglykemi.
Initial dos
Den rekommenderade startdosen är 5 mg, ges före frukost. Geriatriska patienter eller de med leversjukdom kan påbörjas med 2,5 mg.
Titrering
Dosjusteringar bör vanligtvis göras i steg om 2,5–5 mg, vilket bestäms av blodsockerresponsen. Det bör gå minst flera dagar mellan titreringsstegen. Om svaret på en enstaka dos inte är tillfredsställande kan uppdelning av den dosen visa sig vara effektiv. Den maximala rekommenderade dosen en gång dagligen är 15 mg. Doser över 15 mg bör vanligtvis delas upp och ges före måltider med tillräckligt kaloriinnehåll. Den maximala rekommenderade totala dagliga dosen är 40 mg.
Underhåll
Vissa patienter kan kontrolleras effektivt med en kur en gång om dagen, medan andra visar bättre svar med uppdelad dosering. Totala dagliga doser över 15 mg bör vanligtvis delas upp. Totala dagliga doser över 30 mg har säkert getts två gånger till långtidspatienter.
Hos äldre patienter, försvagade eller undernärda patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion bör initial- och underhållsdoseringen vara konservativ för att undvika hypoglykemiska reaktioner (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektion).
Patienter som får insulin
Som med andra hypoglykemikalier av sulfonylureaklass kan många stabila icke-insulinberoende diabetespatienter som får insulin säkert placeras på GLUCOTROL. Vid övergång från insulin till GLUCOTROL 5 mg bör följande allmänna riktlinjer beaktas:
För patienter vars dagliga insulinbehov är 20 enheter eller mindre kan insulinbehandlingen avbrytas och GLUCOTROL-behandlingen kan påbörjas med vanliga doser. Det bör gå flera dagar mellan GLUCOTROL 5 mg titreringsstegen.
För patienter vars dagliga insulinbehov är större än 20 enheter bör insulindosen minskas med 50 % och GLUCOTROL 5 mg-behandling kan påbörjas med vanliga doser. Efterföljande minskningar av insulindosen bör bero på individuell patientrespons. Det bör gå flera dagar mellan GLUCOTROL 10 mg titreringsstegen.
Under insulinkarensperioden ska patienten testa urinprover för socker och ketonkroppar minst tre gånger dagligen. Patienter bör instrueras att kontakta förskrivaren omedelbart om dessa tester är onormala. I vissa fall, särskilt när patienten har fått mer än 40 enheter insulin dagligen, kan det vara tillrådligt att överväga sjukhusvistelse under övergångsperioden.
Patienter som får andra orala hypoglykemiska medel
Som med andra hypoglykemikalier av sulfonylureaklass, är ingen övergångsperiod nödvändig vid övergång till GLUCOTROL. Patienter bör observeras noggrant (1–2 veckor) för hypoglykemi vid övergång från sulfonylureider med längre halveringstid (t.ex. klorpropamid) till GLUCOTROL på grund av potentiell överlappning av läkemedelseffekt.
När colesevelam administreras samtidigt med glipizid ER reduceras maximal plasmakoncentration och total exponering för glipizid. Därför bör GLUCOTROL 10 mg administreras minst 4 timmar före behandling med colesevelam.
HUR LEVERERAS
GLUKOTROL tabletterna är vita, färgfria, skårade, diamantformade och märkta enligt följande:
5 mg – Pfizer 411; 10 mg – Pfizer 412.
5 mg flaskor: 100-tals ( NDC 0049-4110-66) 10 mg flaskor: 100-tals ( NDC 0049-4120-66)
Rekommenderad förvaring
Förvaras under 86°F (30°C).
Distribuerat av: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Reviderad: 2016
BIEFFEKTER
amerikanska och utländska kontrollerade studier var frekvensen av allvarliga biverkningar som rapporterades mycket låg. Av 702 patienter rapporterade 11,8 % biverkningar och hos endast 1,5 % avbröts GLUCOTROL 10 mg.
Hypoglykemi
Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER och ÖVERDOS avsnitt.
Gastrointestinala
Gastrointestinala störningar är de vanligaste reaktionerna. Gastrointestinala besvär rapporterades med följande ungefärliga incidens: illamående och diarré, en av sjuttio; förstoppning och gastralgi, en på hundra. De verkar vara dosrelaterade och kan försvinna vid uppdelning eller minskning av dosen. Kolestatisk gulsot kan uppträda i sällsynta fall med sulfonylureider: GLUCOTROL 5mg ska avbrytas om detta inträffar.
Dermatologiskt
Allergiska hudreaktioner inklusive erytem, morbilliforma eller makulopapulära utslag, urtikaria, klåda och eksem har rapporterats hos ungefär en av sjuttio patienter. Dessa kan vara övergående och kan försvinna trots fortsatt användning av GLUCOTROL; om hudreaktioner kvarstår ska läkemedlet avbrytas. Porphyria cutanea tarda och ljuskänslighetsreaktioner har rapporterats med sulfonylureider.
Hematologiska
Leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ), aplastisk anemi och pancytopeni har rapporterats med sulfonylureider.
Metabolisk
Leverporfyri och disulfiramliknande reaktioner har rapporterats med sulfonylureider. Hos mus orsakade inte GLUCOTROL-förbehandling en ansamling av acetaldehyd efter etanoladministrering. Hittills klinisk erfarenhet har visat att GLUCOTROL 5mg har en extremt låg förekomst av disulfiramliknande alkoholreaktioner.
Endokrina reaktioner
Fall av hyponatremi och syndromet av olämplig utsöndring av antidiuretiskt hormon (SIADH) har rapporterats med denna och andra sulfonureider.
Diverse
Yrsel, dåsighet och huvudvärk har rapporterats hos cirka en av femtio patienter som behandlats med GLUCOTROL. De är vanligtvis övergående och kräver sällan avbrytande av behandlingen.
Laboratorietester
Mönstret för avvikelser i laboratorietester som observerades med GLUCOTROL liknade det för andra sulfonylureider. Enstaka milda till måttliga förhöjningar av SGOT, LDH, alkaliskt fosfatas, BUN och kreatinin noterades. Ett fall av gulsot har rapporterats. Förhållandet mellan dessa abnormiteter och GLUCOTROL är osäkert, och de har sällan förknippats med kliniska symtom.
Erfarenhet efter marknadsföring
Följande negativa händelser har rapporterats i övervakning efter marknadsföring
Lever och gallvägar
Kolestatiska och hepatocellulära former av leverskada åtföljd av gulsot har rapporterats i sällsynta fall i samband med glipizid; GLUCOTROL 10mg ska avbrytas om detta inträffar.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Den hypoglykemiska effekten av sulfonylureider kan förstärkas av vissa läkemedel inklusive icke-steroida antiinflammatoriska medel, vissa azoler och andra läkemedel som är starkt proteinbundna, salicylater, sulfonamider, kloramfenikol, probenecid, kumariner, monoaminoxidashämmare, kinoloner och beta-adrenerga blockerande medel. . När sådana läkemedel administreras till en patient som får GLUCOTROL, bör patienten observeras noggrant med avseende på hypoglykemi. När sådana läkemedel tas bort från en patient som får GLUCOTROL, bör patienten observeras noggrant för förlust av kontroll. In vitro-bindningsstudier med humana serumproteiner indikerar att GLUCOTROL binder annorlunda än tolbutamid och inte interagerar med salicylat eller dikumarol. Försiktighet måste dock iakttas vid extrapolering av dessa fynd till den kliniska situationen och vid användning av GLUCOTROL 10 mg med dessa läkemedel.
Vissa läkemedel tenderar att producera hyperglykemi och kan leda till förlust av kontroll. Dessa läkemedel inkluderar tiazider och andra diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, sköldkörtelprodukter, östrogener, orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, kalciumkanalblockerande läkemedel och isoniazid. När sådana läkemedel administreras till en patient som får GLUCOTROL 5 mg, bör patienten observeras noggrant för förlust av kontroll. När sådana läkemedel tas ut från en patient som får GLUCOTROL, bör patienten observeras noggrant med avseende på hypoglykemi.
En potentiell interaktion mellan oralt mikonazol och orala hypoglykemiska medel som leder till allvarlig hypoglykemi har rapporterats. Det är inte känt om denna interaktion även inträffar med de intravenösa, topikala eller vaginala preparaten av mikonazol. Effekten av samtidig administrering av DIFLUCAN (flukonazol) och GLUKOTROL 10 mg har visats i en placebokontrollerad crossover-studie på normala frivilliga. Alla försökspersoner fick GLUCOTROL 5 mg enbart och efter behandling med 100 mg DIFLUCAN som en daglig oral dos under 7 dagar. Den genomsnittliga procentuella ökningen av GLUCOTROL 5 mg AUC efter administrering av flukonazol var 56,9 % (intervall: 35 till 81).
studier som utvärderade effekten av kolesevelam på farmakokinetiken för glipizid ER hos friska frivilliga, observerades minskningar av glipizid AUC0-∞ och Cmax på 12 % respektive 13 % när kolesevelam administrerades samtidigt med glipizid ER. När glipizid ER administrerades 4 timmar före colesevelam fanns ingen signifikant förändring i glipizid AUC0-∞ eller Cmax, -4% respektive 0%. Därför bör GLUCOTROL administreras minst 4 timmar före kolesevelam för att säkerställa att colesevelam inte minskar absorptionen av glipizid.
VARNINGAR
SÄRSKILD VARNING OM ÖKAD RISK FÖR Hjärt- och kärldödlighet: Administrering av orala hypoglykemiska läkemedel har rapporterats vara associerad med ökad kardiovaskulär mortalitet jämfört med behandling med enbart diet eller diet plus insulin. Denna varning är baserad på studien utförd av University Group Diabetes Program (UGDP), en långsiktig prospektiv klinisk prövning utformad för att utvärdera effektiviteten av glukossänkande läkemedel för att förebygga eller fördröja vaskulära komplikationer hos patienter med icke-insulinberoende diabetes . Studien involverade 823 patienter som randomiserades till en av fyra behandlingsgrupper (Diabetes, 19, supp. 2: 747–830, 1970).
UGDP rapporterade att patienter som behandlats i 5 till 8 år med diet plus en fast dos tolbutamid (1,5 gram per dag) hade en kardiovaskulär dödlighet som var ungefär 2½ gånger högre än för patienter som behandlades med enbart diet. En signifikant ökning av den totala dödligheten observerades inte, men användningen av tolbutamid avbröts baserat på ökningen av kardiovaskulär mortalitet, vilket begränsar möjligheten för studien att visa en ökning av den totala dödligheten. Trots kontroverser om tolkningen av dessa resultat ger resultaten av UGDP-studien en adekvat grund för denna varning. Patienten bör informeras om de potentiella riskerna och fördelarna med GLUCOTROL 10 mg och om alternativa behandlingssätt.
Även om endast ett läkemedel i sulfonylurea-klassen (tolbutamid) inkluderades i denna studie, är det klokt ur säkerhetssynpunkt att överväga att denna varning även kan gälla andra orala hypoglykemiska läkemedel i denna klass, med tanke på deras nära likheter i form av verkan och kemisk struktur.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Makrovaskulära resultat
Det har inte gjorts några kliniska studier som har fastställt avgörande bevis för minskning av makrovaskulär risk med GLUCOTROL 10 mg eller något annat läkemedel mot diabetes.
Njur- och leversjukdom
Metabolismen och utsöndringen av GLUCOTROL 10 mg kan bromsas hos patienter med nedsatt njur- och/eller leverfunktion. Om hypoglykemi skulle uppstå hos sådana patienter kan det bli förlängt och lämplig behandling bör sättas in.
Hypoglykemi
Alla sulfonylurealäkemedel kan ge allvarlig hypoglykemi. Korrekt patientval, dosering och instruktioner är viktiga för att undvika hypoglykemiska episoder. Njur- eller leverinsufficiens kan orsaka förhöjda blodnivåer av GLUCOTROL 5mg och det senare kan också minska den glukoneogena kapaciteten, vilket båda ökar risken för allvarliga hypoglykemiska reaktioner. Äldre, försvagade eller undernärda patienter, och de med binjure- eller hypofysinsufficiens, är särskilt mottagliga för den hypoglykemiska effekten av glukossänkande läkemedel. Hypoglykemi kan vara svår att känna igen hos äldre och hos personer som tar beta-adrenerga blockerande läkemedel. Hypoglykemi är mer sannolikt att inträffa när kaloriintaget är bristfälligt, efter hård eller långvarig träning, när alkohol intas eller när mer än ett glukossänkande läkemedel används.
Förlust av kontroll över blodsocker
När en patient som har stabiliserats på någon diabetisk regim utsätts för stress som feber, trauma, infektion eller operation, kan en förlust av kontroll inträffa. Vid sådana tillfällen kan det vara nödvändigt att avbryta behandlingen med GLUCOTROL 5 mg och administrera insulin.
Effektiviteten av alla orala hypoglykemiska läkemedel, inklusive GLUKOTROL, för att sänka blodsockret till en önskad nivå minskar hos många patienter över en tidsperiod, vilket kan bero på progression av diabetesens svårighetsgrad eller minskad känslighet för läkemedlet. Detta fenomen är känt som sekundärt misslyckande, för att skilja det från primärt misslyckande där läkemedlet är ineffektivt hos en enskild patient när det först ges.
Hemolytisk anemi
Behandling av patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenas (G6PD)-brist med sulfonylureamedel kan leda till hemolytisk anemi. Eftersom GLUCOTROL 10mg tillhör klassen av sulfonylureamedel, bör försiktighet iakttas hos patienter med G6PD-brist och ett alternativ som inte är sulfonylurea bör övervägas. I rapporter efter marknadsföring har hemolytisk anemi också rapporterats hos patienter som inte hade känd G6PD-brist.
Laboratorietester
Blod- och urinsocker bör kontrolleras regelbundet. Mätning av glykosylerat hemoglobin kan vara användbart.
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
En tjugomånadersstudie på råttor och en artonmånadersstudie på möss vid doser upp till 75 gånger den maximala humana dosen visade inga tecken på läkemedelsrelaterad karcinogenicitet. Mutagenicitetstester för bakterier och in vivo var jämnt negativa. Studier på råttor av båda könen vid doser upp till 75 gånger den mänskliga dosen visade inga effekter på fertiliteten.
Graviditet
Graviditetskategori C
GLUKOTROL (glipizid) visade sig vara lindrigt fetotoxisk i reproduktionsstudier på råtta vid alla dosnivåer (5–50 mg/kg). Denna fostertoxicitet har på liknande sätt noterats med andra sulfonylureider, såsom tolbutamid och tolazamid. Effekten är perinatal och tros vara direkt relaterad till den farmakologiska (hypoglykemiska) effekten av GLUCOTROL. I studier på råttor och kaniner hittades inga teratogena effekter. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. GLUCOTROL 5mg ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Eftersom färsk information tyder på att onormala blodsockernivåer under graviditeten är förknippade med en högre förekomst av medfödda avvikelser, rekommenderar många experter att insulin används under graviditeten för att hålla blodsockernivåerna så nära det normala som möjligt.
Icke-ratogena effekter
Långvarig allvarlig hypoglykemi (4 till 10 dagar) har rapporterats hos nyfödda födda av mödrar som fick ett sulfonylurealäkemedel vid tidpunkten för förlossningen. Detta har rapporterats oftare vid användning av medel med förlängd halveringstid. Om GLUCOTROL 10 mg används under graviditet, ska behandlingen avbrytas minst en månad före det förväntade leveransdatumet.
Ammande mödrar
Även om det inte är känt om GLUCOTROL 5 mg utsöndras i modersmjölk, är vissa sulfonureider kända för att utsöndras i modersmjölk. Eftersom risken för hypoglykemi hos ammande spädbarn kan finnas, bör ett beslut fattas om att avbryta amningen eller att avbryta läkemedlet, med hänsyn till läkemedlets betydelse för modern. Om läkemedlet sätts ut och om enbart kosten är otillräcklig för att kontrollera blodsockret, bör insulinbehandling övervägas.
Pediatrisk användning
Säkerhet och effektivitet hos barn har inte fastställts.
Geriatrisk användning
Det har inte fastställts om kontrollerade kliniska studier av GLUCOTROL inkluderade tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att definiera en skillnad i svar från yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.
ÖVERDOS
Det finns ingen väldokumenterad erfarenhet av GLUCOTROL 5 mg överdosering. Den akuta orala toxiciteten var extremt låg hos alla testade arter (LD50 större än 4 g/kg).
Överdosering av sulfonylureider, inklusive GLUCOTROL, kan orsaka hypoglykemi. Milda hypoglykemiska symtom utan medvetslöshet eller neurologiska fynd bör behandlas aggressivt med oralt glukos och justeringar av läkemedelsdosering och/eller måltidsmönster. Noggrann övervakning bör fortsätta tills läkaren är säker på att patienten är utom fara. Allvarliga hypoglykemiska reaktioner med koma, kramper eller annan neurologisk funktionsnedsättning förekommer sällan, men utgör medicinska nödsituationer som kräver omedelbar sjukhusvistelse. Om hypoglykemisk koma diagnostiseras eller misstänks, bör patienten ges en snabb intravenös injektion av koncentrerad (50 %) glukoslösning. Detta bör följas av en kontinuerlig infusion av en mer utspädd (10 %) glukoslösning med en hastighet som håller blodsockret på en nivå över 100 mg/dL. Patienter bör övervakas noggrant under minst 24 till 48 timmar eftersom hypoglykemi kan återkomma efter uppenbar klinisk återhämtning. Clearance av GLUCOTROL från plasma skulle förlängas hos personer med leversjukdom. På grund av den omfattande proteinbindningen av GLUCOTROL 5 mg är det osannolikt att dialys är till nytta.
KONTRAINDIKATIONER
GLUCOTROL är kontraindicerat hos patienter med:
KLINISK FARMAKOLOGI
Handlingsmekanism
Det primära verkningssättet för GLUCOTROL 5mg hos försöksdjur verkar vara stimulering av insulinutsöndring från betacellerna i pankreasöarnas vävnad och är således beroende av fungerande betaceller i pankreasöarna. Hos människor verkar GLUKOTROL sänka blodsockret akut genom att stimulera frisättningen av insulin från bukspottkörteln, en effekt som beror på fungerande betaceller i pankreasöarna. Mekanismen genom vilken GLUCOTROL sänker blodsockret vid långtidsadministrering har inte klarlagts. Hos människor är stimulering av insulinutsöndringen av GLUCOTROL 10 mg som svar på en måltid utan tvekan av stor betydelse. Fastande insulinnivåer är inte förhöjda ens vid långvarig GLUCOTROL-administrering, men det postprandiala insulinsvaret fortsätter att förstärkas efter minst 6 månaders behandling. Det insulinotropiska svaret på en måltid inträffar inom 30 minuter efter en oral dos av GLUCOTROL hos diabetespatienter, men förhöjda insulinnivåer kvarstår inte efter måltidsutmaningen. Extrapankreatiska effekter kan spela en roll i verkningsmekanismen för orala sulfonylurea hypoglykemiska läkemedel.
Blodsockerkontrollen kvarstår hos vissa patienter i upp till 24 timmar efter en singeldos av GLUCOTROL, även om plasmanivåerna har sjunkit till en liten del av toppnivåerna vid den tiden (se Farmakokinetik Nedan).
Vissa patienter svarar inte initialt, eller förlorar gradvis sin lyhördhet för sulfonylureapreparat, inklusive GLUCOTROL. Alternativt kan GLUCOTROL vara effektivt hos vissa patienter som inte har svarat eller har slutat svara på andra sulfonureider.
Andra effekter
Det har visats att GLUCOTROL-terapi var effektiv för att kontrollera blodsockret utan skadliga förändringar i plasmalipoproteinprofilerna hos patienter som behandlades för NIDDM. I en placebokontrollerad, överkorsningsstudie på normala frivilliga, hade GLUCOTROL 10 mg ingen antidiuretisk aktivitet och ledde i själva verket till en lätt ökning av fritt vatten.
Farmakokinetik
Gastrointestinal absorption av GLUCOTROL 5mg hos människa är enhetlig, snabb och i huvudsak fullständig. Maximala plasmakoncentrationer inträffar 1–3 timmar efter en oral engångsdos. Halveringstiden för eliminering varierar från 2–4 timmar hos normala försökspersoner, oavsett om det ges intravenöst eller oralt. De metaboliska och utsöndringsmönstren liknar de två administreringssätten, vilket indikerar att första-passagemetabolismen inte är signifikant. GLUKOTROL ackumuleras inte i plasma vid upprepad oral administrering. Total absorption och disposition av en oral dos påverkades inte av mat hos normala frivilliga, men absorptionen fördröjdes med cirka 40 minuter. Således var GLUCOTROL effektivare när det administrerades cirka 30 minuter före, snarare än tillsammans med en testmåltid hos diabetespatienter. Proteinbindningen studerades i serum från frivilliga som fick antingen oral eller intravenös GLUCOTROL 5 mg och visade sig vara 98–99 % en timme efter endera administreringssättet. Den skenbara distributionsvolymen för GLUCOTROL 5 mg efter intravenös administrering var 11 liter, vilket tyder på lokalisering i det extracellulära vätskefacket. Hos möss kunde inga GLUCOTROL 5 mg eller metaboliter detekteras autoradiografiskt i hjärnan eller ryggmärgen hos män eller kvinnor, inte heller hos foster hos gravida kvinnor. I en annan studie upptäcktes dock mycket små mängder radioaktivitet i fostret på råttor som fått märkt läkemedel.
Metabolismen av GLUCOTROL 10 mg är omfattande och sker huvudsakligen i levern. De primära metaboliterna är inaktiva hydroxyleringsprodukter och polära konjugat och utsöndras huvudsakligen i urinen. Mindre än 10 % oförändrad GLUKOTROL finns i urinen.
PATIENTINFORMATION
Patienterna bör informeras om de potentiella riskerna och fördelarna med GLUCOTROL 10 mg och om alternativa behandlingssätt. De bör också informeras om vikten av att följa kostråden, av ett regelbundet träningsprogram och av regelbundna tester av urin och/eller blodsocker.
Riskerna för hypoglykemi, dess symtom och behandling samt tillstånd som predisponerar för dess utveckling bör förklaras för patienter och ansvariga familjemedlemmar. Primärt och sekundärt misslyckande bör också förklaras.
Läkarrådgivningsinformation för patienter
Vid inledande av behandling för typ 2-diabetes bör kosten betonas som den primära behandlingsformen. Kalorirestriktion och viktminskning är väsentliga för den överviktiga diabetespatienten. Enbart korrekt kosthantering kan vara effektiv för att kontrollera blodsockret och symtom på hyperglykemi. Vikten av regelbunden fysisk aktivitet bör också betonas, och kardiovaskulära riskfaktorer bör identifieras och korrigerande åtgärder vidtas där så är möjligt. Användning av GLUCOTROL eller andra antidiabetiska läkemedel måste ses av både läkare och patient som en behandling utöver kosten och inte som en ersättning eller som en bekväm mekanism för att undvika dietbegränsning. Dessutom kan förlust av blodsockerkontroll på enbart diet vara övergående, vilket kräver endast kortvarig administrering av GLUCOTROL eller andra antidiabetiska läkemedel. Underhåll eller utsättande av GLUCOTROL 10 mg eller andra antidiabetiska läkemedel bör baseras på klinisk bedömning med hjälp av regelbundna kliniska och laboratorieutvärderingar.