Astelin 10ml Azelastine Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Astelin 10ml och hur används det?
Astelin är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på nysningar, rinnande eller täppt näsa (rinit) orsakade av säsongsbetonade allergier. Astelin kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Astelin tillhör en klass av läkemedel som kallas Allergi, Intranasal; Antihistaminer, Intranasal.
Det är inte känt om Astelin är säkert och effektivt för barn yngre än 5 år.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Astelin 10ml?
Astelin 10ml kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- nässelfeber,
- andningssvårigheter, och
- svullnad av ansikte, läppar, tunga eller svalg
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Astelin inkluderar:
- bitter smak i munnen,
- dåsighet,
- trötthet,
- huvudvärk,
- yrsel,
- nysning,
- näsirritation,
- näsblod,
- illamående,
- muntorrhet och
- viktökning
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Astelin. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
BESKRIVNING
Astelin (azelastinhydroklorid) nässpray, 137 mikrogram (mcg), är ett antihistamin formulerat som en doserad spraylösning för intranasal administrering. Azelastinhydroklorid förekommer som ett vitt, nästan luktfritt, kristallint pulver med en bitter smak. Den har en molekylvikt på 418,37. Det är svårlösligt i vatten, metanol och propylenglykol och något lösligt i etanol, oktanol och glycerin. Den har en smältpunkt på cirka 225°C och pH för en mättad lösning är mellan 5,0 och 5,4. Dess kemiska namn är (±)-1-(2H)-ftalazinon,4-[(4klorfenyl)metyl]-2-(hexahydro-1-metyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydroklorid. Dess molekylformel är C22H24ClN3O•HCl med följande kemiska struktur:
Astelin 10 ml nässpray innehåller 0,1 % azelastinhydroklorid i en vattenlösning vid pH 6,8 ± 0,3. Den innehåller även bensalkoniumklorid (125 mcg/ml), dinatriumedetat, hypromellos, citronsyra, tvåbasiskt natriumfosfat, natriumklorid och renat vatten.
Efter priming [se DOSERING OCH ADMINISTRERING ] varje uppmätt spray ger en medelvolym på 0,137 ml innehållande 137 mcg azelastinhydroklorid (motsvarande 125 mcg azelastinbas). Flaskan kan leverera 200 doserade sprayer.
INDIKATIONER
Astelin nässpray är indicerat för behandling av symtom på säsongsbunden allergisk rinit hos vuxna och pediatriska patienter 5 år och äldre, och för behandling av symtom på vasomotorisk rinit hos vuxna och ungdomar 12 år och äldre.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Säsongsbunden allergisk rinit
Den rekommenderade dosen av Astelin 10 ml nässpray till vuxna och ungdomar 12 år och äldre med säsongsbunden allergisk rinit är en eller två sprayningar per näsborre två gånger dagligen. Den rekommenderade dosen av Astelin 10 ml nässpray till pediatriska patienter i åldern 5 till 11 år är en spray per näsborre två gånger dagligen.
Vasomotorisk rinit
Den rekommenderade dosen av Astelin 10 ml nässpray till vuxna och ungdomar 12 år och äldre med vasomotorisk rinit är två sprayningar per näsborre två gånger dagligen.
Viktiga administrationsinstruktioner
Administrera Astelin 10 ml nässpray endast intranasalt.
Grundning: Prime Astelin 10 ml nässpray före första användningen genom att släppa 4 sprayer eller tills en fin dimma uppstår. När Astelin 10 ml nässpray inte har använts på 3 eller fler dagar, fyll på med 2 sprayer eller tills en fin dimma uppstår. Undvik att spraya Astelin 10ml nässpray i ögonen.
HUR LEVERERAS
Doseringsformer och styrkor
Astelin 10ml nässpray är en nässpraylösning. Varje spray av Astelin nässpray ger en volym på 0,137 ml lösning innehållande 137 mcg azelastinhydroklorid.
Förvaring Och Hantering
Astelin (azelastinhydroklorid) Nässpray, 137 mcg levereras som en 30 ml förpackning ( NDC 0037-0241-30) levererar 200 uppmätta sprayer i en flaska av högdensitetspolyeten (HDPE) försedd med en spraypumpenhet för uppmätta doser. Spraypumpsenheten består av en nässpraypump försedd med en blå säkerhetsklämma och ett blått dammskydd i plast. Nettoinnehållet i flaskan är 30 ml (nettovikt 30 g lösning). Varje flaska innehåller 30 mg (1 mg/ml) azelastinhydroklorid. Efter priming [se DOSERING OCH ADMINISTRERING ], ger varje spray en fin dimma innehållande en medelvolym av 0,137 ml lösning innehållande 137 mcg azelastinhydroklorid. Den korrekta mängden läkemedel i varje spray kan inte garanteras före den första primingen och efter att 200 sprayer har använts, även om flaskan inte är helt tom. Flaskan ska kasseras efter att 200 sprayer har använts. Astelin nässpray ska inte användas efter utgångsdatumet "EXP" som är tryckt på medicinetiketten och kartongen.
Lagring
Förvara vid kontrollerad rumstemperatur 20° till 25°C (68° till 77°F). Skydda mot frysning.
Tillverkad av: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Reviderad: 10/2014
BIEFFEKTER
Användning av Astelin 10 ml nässpray har associerats med somnolens [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].
Erfarenhet av kliniska prövningar
Eftersom kliniska prövningar utförs under mycket varierande förhållanden, kan biverkningsfrekvenser som observerats i kliniska prövningar av ett läkemedel inte direkt jämföras med frekvenser i kliniska prövningar av ett annat läkemedel och återspeglar kanske inte frekvenser som observerats i praktiken.
Säsongsbunden allergisk rinit
Astelin 10 ml nässpray Två sprayer per näsborre två gånger dagligen
Information om biverkningar av Astelin 10 ml nässpray härrör från sex placebo- och aktivkontrollerade, 2-dagars till 8-veckors kliniska prövningar som inkluderade 391 patienter, 12 år och äldre, med säsongsbunden allergisk rinit som fick Astelin 10 ml nässpray i en dos av 2 sprayer per näsborre två gånger dagligen. I placebokontrollerade effektstudier var incidensen av avbrott på grund av biverkningar hos patienter som fick Astelin nässpray och vehikelplacebo 2,2 % respektive 2,8 %.
Tabell 1 innehåller biverkningar som rapporterades med frekvenser ≥ 2 % i behandlingsgruppen Astelin 10 ml nässpray 2 sprayer per näsborre två gånger dagligen och oftare än placebo.
Astelin 10 ml nässpray En spray per näsborre två gånger dagligen
Information om biverkningar av Astelin 10 ml nässpray i en dos av en spray per näsborre två gånger dagligen härrör från två placebokontrollerade 2-veckors kliniska studier som inkluderade 276 patienter 12 år och äldre med säsongsbunden allergisk rinit. Incidensen av avbrott på grund av biverkningar hos patienter som fick Astelin 10 ml nässpray och vehikelplacebo var 0,0 % respektive 0,8 %. Bitter smak rapporterades hos 8,3 % av patienterna jämfört med ingen i placebogruppen. Somnolens rapporterades hos 0,4 % av patienterna jämfört med ingen i placebogruppen.
Totalt 176 patienter i åldern 5 till 11 år exponerades för Astelin 10 ml nässpray i en dos av 1 spray varje näsborre två gånger dagligen i 3 placebokontrollerade studier. I dessa studier inkluderar biverkningar som förekom oftare hos patienter som behandlades med Astelin 10 ml nässpray än med placebo, och som inte var representerade i biverkningstabellen för vuxna ovan, rinit/förkylningssymtom (17,0 % vs. 9,5 %), hosta ( 11,4 % vs. 8,3 %), konjunktivit (5,1 % vs. 1,8 %) och astma (4,5 % vs. 4,1 %).
Biverkningar
Följande reaktioner observerades sällan (
Kardiovaskulär: rodnad, högt blodtryck, takykardi.
Dermatologiska: kontaktdermatit, eksem, hår- och follikelinfektion, furunkulos, hudsår.
Matsmältningskanalen: förstoppning, gastroenterit, glossit, ulcerös stomatit, kräkningar, ökad SGPT, aftös stomatit, diarré, tandvärk.
Metaboliskt och näringsmässigt: ökad aptit.
Muskuloskeletala: myalgi, temporomandibulär dislokation, reumatoid artrit.
Neurologiska: hyperkinesi, hypoestesi, svindel.
Psykologisk: ångest, depersonalisering, depression, nervositet, sömnstörningar, onormalt tänkande. Andningsvägar: bronkospasm, hosta, sveda i halsen, laryngit, bronkit, torr hals, nattlig andnöd, nasofaryngit, nästäppa, svalgsmärta, bihåleinflammation, nasal torrhet, paranasal sinus hypersekretion, post nasal dropp.
Särskilda sinnen: konjunktivit, ögonabnormitet, ögonsmärta, rinnande ögon, smakförlust.
Urogenital: albuminuri, amenorré, bröstsmärtor, hematuri, ökad urinfrekvens.
Hela kroppen: allergisk reaktion, ryggsmärtor, herpes simplex, virusinfektion, sjukdomskänsla, smärta i extremiteter, buksmärtor, pyrexi.
Vasomotorisk rinit
Information om biverkningar av Astelin nässpray härrör från två placebokontrollerade kliniska studier som inkluderade 216 patienter 12 år och äldre med vasomotorisk rinit som fick Astelin nässpray i en dos av 2 sprayer per näsborre två gånger dagligen i upp till 28 dagar. Incidensen av avbrott på grund av biverkningar hos patienter som fick Astelin nässpray och vehikelplacebo var 2,8 % respektive 2,9 %.
Följande biverkningar rapporterades med frekvenser ≥ 2 % i Astelin Nasal Spray-behandlingsgruppen och oftare än placebo.
Reaktioner som observerades sällan (
kontrollerade prövningar som involverade nasala och orala azelastinhydrokloridformuleringar förekom sällsynta förekomster av förhöjda levertransaminaser.
Erfarenhet efter marknadsföring
Under användningen av Astelin 10 ml nässpray efter godkännande har följande biverkningar identifierats. Eftersom dessa reaktioner rapporteras frivilligt från en population av osäker storlek är det inte alltid möjligt att på ett tillförlitligt sätt uppskatta deras frekvens eller fastställa ett orsakssamband till läkemedelsexponering. Rapporterade biverkningar inkluderar: anafylaxi, irritation på appliceringsstället, förmaksflimmer, bröstsmärta, förvirring, dyspné, ansiktsödem, ofrivilliga muskelsammandragningar, nässår, hjärtklappning, parestesi, parosmi, klåda, hudutslag, störningar eller förlust av luktsinne och/ eller smak, tolerans, urinretention, onormal syn och xeroftalmi.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
Depressiva medel i centrala nervsystemet
Samtidig användning av Astelin nässpray med alkohol eller andra medel som dämpar centrala nervsystemet bör undvikas eftersom minskning av vakenhet och försämring av centrala nervsystemets prestanda kan förekomma [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].
VARNINGAR
Ingår som en del av FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER sektion.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Somnolens i aktiviteter som kräver mental vakenhet
I kliniska prövningar har förekomsten av somnolens rapporterats hos vissa patienter som tar Astelin 10 ml nässpray [se NEGATIVA REAKTIONER ]. Patienter bör varnas för att ägna sig åt farliga yrken som kräver fullständig mental vakenhet och motorisk koordination, såsom att använda maskiner eller köra motorfordon efter administrering av Astelin 10 ml nässpray. Samtidig användning av Astelin 10 ml nässpray med alkohol eller andra medel som dämpar centrala nervsystemet bör undvikas eftersom ytterligare minskningar av vakenhet och ytterligare försämring av centrala nervsystemets prestanda kan inträffa [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].
Information om patientrådgivning
Ser FDA-godkänd patientmärkning (PATIENTINFORMATION och bruksanvisning).
Aktiviteter som kräver mental vakenhet
Somnolens har rapporterats hos vissa patienter som tar Astelin 10 ml nässpray. Varna patienter från att ägna sig åt farliga yrken som kräver fullständig mental vakenhet och motorisk koordination som att köra bil eller använda maskiner efter administrering av Astelin nässpray [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].
Samtidig användning av alkohol och andra medel som dämpar centrala nervsystemet
Instruera patienterna att undvika samtidig användning av Astelin nässpray med alkohol eller andra medel som dämpar centrala nervsystemet eftersom ytterligare minskningar av vakenhet och ytterligare försämring av centrala nervsystemets prestanda kan inträffa [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].
Vanliga biverkningar
Informera patienterna om att behandlingen med Astelin 10 ml nässpray kan leda till biverkningar, som inkluderar bitter smak, huvudvärk, somnolens, dysestesi, rinit, näsbränna, faryngit, näsblod, bihåleinflammation, paroxysmal nysning, illamående, muntorrhet, trötthet, yrsel, och viktökning [se NEGATIVA REAKTIONER ].
Grundning
Instruera patienterna att förbereda pumpen före första användningen och när Astelin nässpray inte har använts på 3 eller fler dagar [se DOSERING OCH ADMINISTRERING ].
Håll spray borta från ögonen
Instruera patienterna att undvika att spraya Astelin 10 ml nässpray i ögonen.
Förvaras utom räckhåll för barn
Instruera patienterna att förvara Astelin 10 ml nässpray utom räckhåll för barn. Om ett barn av misstag får i sig Astelin 10 ml nässpray, sök medicinsk hjälp eller ring omedelbart en giftcentral.
Icke-klinisk toxikologi
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
I 2-åriga karcinogenicitetsstudier på råttor och möss visade azelastinhydroklorid inga tecken på karcinogenicitet vid orala doser upp till 30 mg/kg respektive 25 mg/kg. Dessa doser var cirka 150 och 60 gånger den maximala rekommenderade dagliga intranasala dosen [MRHDID] på mg/m² basis.
Azelastinhydroklorid visade inga genotoxiska effekter i Ames-testet, DNA-reparationstestet, muslymfom framåtmutationsanalys, musmikronukleustest eller kromosomavvikelsetest i benmärg hos råtta.
Reproduktions- och fertilitetsstudier på råttor visade inga effekter på manlig eller kvinnlig fertilitet vid orala doser upp till 30 mg/kg (ungefär 150 gånger MRHDID hos vuxna på mg/m²-basis). Vid 68,6 mg/kg (ungefär 340 gånger MRHDID på mg/m²-basis) förlängdes varaktigheten av brunstcyklerna och kopulatorisk aktivitet och antalet graviditeter minskade. Antalet corpora lutea och implantationer minskade; dock ökade inte förlusten före implantation.
Användning i specifika populationer
Graviditet
Graviditetskategori C
Det finns inga adekvata och välkontrollerade kliniska studier på gravida kvinnor. Azelastinhydroklorid har visat sig orsaka utvecklingstoxicitet hos möss, råttor och kaniner. Astelin 10 ml nässpray ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Teratogena effekter
Hos möss orsakade azelastinhydroklorid embryo-fosterdöd, missbildningar (gomspalt; kort eller frånvarande svans; sammansmälta, frånvarande eller grenade revben), försenad förbening och minskad fostervikt vid cirka 170 gånger den maximala rekommenderade humana dagliga intranasala dosen (MRHDID) hos vuxna (på en mg/m² basis vid en modern oral dos på 68,6 mg/kg/dag, vilket också orsakade moderns toxicitet, vilket framgår av minskad kroppsvikt). Varken foster- eller moderns effekter inträffade hos möss vid cirka 7 gånger MRHDID hos vuxna (på en mg/m²-basis vid en oral dos för modern på 3 mg/kg/dag).
Hos råttor orsakade azelastinhydroklorid missbildningar (oligo- och brachydactylia), försenad förbening och skelettvariationer, i frånvaro av maternell toxicitet, vid cirka 150 gånger MRHDID hos vuxna (på en mg/m²-basis vid en modern oral dos på 30 mg /kg/dag). Azelastinhydroklorid orsakade embryo-fosterdöd och minskad fostervikt och allvarlig maternell toxicitet vid cirka 340 gånger MRHDID (på en mg/m² basis vid en modern oral dos på 68,6 mg/kg/dag). Varken foster- eller moderns effekter inträffade vid cirka 15 gånger MRHDID (på en mg/m²-basis vid en modern oral dos på 2 mg/kg/dag).
Hos kaniner orsakade azelastinhydroklorid abort, försenad förbening och minskad fostervikt och allvarlig maternell toxicitet vid cirka 300 gånger MRHDID hos vuxna (på mg/m² vid en oral dos för modern på 30 mg/kg/dag). Varken foster- eller moderns effekter inträffade vid cirka 3 gånger MRHDID (på en mg/m²-basis vid en modern oral dos på 0,3 mg/kg/dag).
Ammande mödrar
Det är inte känt om azelastinhydroklorid utsöndras i modersmjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk bör försiktighet iakttas när Astelin 10 ml nässpray ges till en ammande kvinna.
Pediatrisk användning
Säkerheten och effektiviteten av Astelin nässpray för behandling av symtom på säsongsbunden allergisk rinit har fastställts för patienter 5 år och äldre [se NEGATIVA REAKTIONER och Kliniska studier ]. Säkerheten och effektiviteten av Astelin nässpray för behandling av vasomotorisk rinit har fastställts för patienter 12 år och äldre [se NEGATIVA REAKTIONER och Kliniska studier ]. Säkerheten och effektiviteten av Astelin nässpray hos pediatriska patienter under 5 år med säsongsbunden allergisk rinit och hos pediatriska patienter under 12 år med vasomotorisk rinit har inte fastställts.
Geriatrisk användning
Kliniska prövningar av Astelin 10 ml nässpray inkluderade inte tillräckligt många patienter i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre patienter. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosval för en äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.
ÖVERDOS
Det har inte rapporterats några överdoser med Astelin nässpray. Akut överdosering av vuxna med denna beredningsform leder sannolikt inte till kliniskt signifikanta biverkningar, förutom ökad somnolens, eftersom en flaska Astelin nässpray innehåller 30 mg azelastinhydroklorid. Kliniska prövningar på vuxna med engångsdoser av den orala formuleringen av azelastinhydroklorid (upp till 16 mg) har inte resulterat i ökad incidens av allvarliga biverkningar. Allmänna stödåtgärder bör vidtas om överdosering inträffar. Det finns inget känt motgift mot Astelin 10 ml nässpray. Oralt intag av antihistaminer har potential att orsaka allvarliga biverkningar hos små barn. Astelin nässpray bör därför förvaras utom räckhåll för barn.
KONTRAINDIKATIONER
Ingen.
KLINISK FARMAKOLOGI
Handlingsmekanism
Azelastinhydroklorid, ett ftalazinonderivat, uppvisar histamin H1-receptorantagonistaktivitet i isolerade vävnader, djurmodeller och människor. Astelin Nasal Spray administreras som en racemisk blandning utan någon skillnad i farmakologisk aktivitet noterad mellan enantiomererna i in vitro-studier. Huvudmetaboliten, desmetylazelastin, har också H1-receptorantagonistaktivitet.
Farmakodynamik
Hjärtets elektrofysiologi
I en placebokontrollerad studie (95 försökspersoner med allergisk rinit) fanns det inga bevis för en effekt av Astelin 10 ml nässpray (2 sprayningar per näsborre två gånger dagligen i 56 dagar) på hjärtrepolarisering som representeras av det korrigerade QT-intervallet (QTc). av elektrokardiogrammet. Efter oral administrering av flera doser av azelastin 4 mg eller 8 mg två gånger dagligen var den genomsnittliga förändringen i QTc 7,2 msek respektive 3,6 msek.
Interaktionsstudier som undersökte de hjärtrepolariserande effekterna av samtidigt administrerad oral azelastinhydroklorid och erytromycin eller ketokonazol utfördes. Dessa läkemedel hade ingen effekt på QTc baserat på analys av seriella elektrokardiogram. Vid en dos cirka 8 gånger den maximala rekommenderade dosen förlänger inte azelastinhydroklorid QTc-intervallet i någon kliniskt relevant utsträckning.
Farmakokinetik
Absorption
Efter intranasal administrering är den systemiska biotillgängligheten för azelastinhydroklorid cirka 40 %. Maximala plasmakoncentrationer (Cmax) uppnås inom 23 timmar.
Azelastinhydroklorid administrerad intranasalt i doser över två sprayningar per näsborre två gånger dagligen under 29 dagar resulterade i större än proportionella ökningar av Cmax och area under kurvan (AUC) för azelastin.
Distribution
Baserat på intravenös och oral administrering är steady-state distributionsvolymen 14,5 l/kg. In vitro-studier med human plasma indikerar att plasmaproteinbindningen av azelastin och dess metabolit, desmetylazelastin, är cirka 88 % respektive 97 %.
Ämnesomsättning
Azelastin metaboliseras oxidativt till den huvudsakliga aktiva metaboliten, desmetylazelastin, av enzymsystemet cytokrom P450. De specifika P450-isoformer som ansvarar för biotransformationen av azelastin har inte identifierats. Efter intranasal dosering av azelastinhydroklorid till steady-state varierar plasmakoncentrationerna av desmetylazelastin från 20-50 % av azelastinkoncentrationerna. Begränsade data indikerar att metabolitprofilen är liknande när azelastinhydroklorid administreras intranasalt eller oralt.
Eliminering
Baserat på intravenös och oral administrering är eliminationshalveringstiden och plasmaclearance 22 timmar respektive 0,5 l/h/kg. Cirka 75 % av en oral dos av radiomärkt azelastinhydroklorid utsöndrades i avföringen med mindre än 10 % som oförändrat azelastin.
Särskilda populationer
Nedsatt leverfunktion: Efter oral administrering påverkades inte farmakokinetiska parametrar av nedsatt leverfunktion.
Nedsatt njurfunktion: Baserat på orala endosstudier resulterade njurinsufficiens (kreatininclearance
Ålder: Efter oral administrering påverkades inte de farmakokinetiska parametrarna av ålder.
Kön: Efter oral administrering påverkades inte de farmakokinetiska parametrarna av kön.
Lopp: Effekten av ras har inte utvärderats.
Läkemedelsinteraktioner
Erytromycin: Ingen signifikant farmakokinetisk interaktion observerades vid samtidig administrering av oralt administrerat azelastin (4 mg två gånger dagligen) med erytromycin (500 mg tre gånger dagligen i 7 dagar). I denna studie resulterade samtidig administrering av oralt administrerat azelastin med erytromycin i Cmax på 5,36 ± 2,6 ng/ml och AUC på 49,7 ± 24 ng•tim/ml för azelastin, medan administrering av enbart azelastin resulterade i Cmax på 5,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ng/ml. ng/ml och AUC på 48,4 ± 24 ng•tim/ml för azelastin.
Cimetidin och Ranitidin: en läkemedelsinteraktionsstudie med flera doser, steady-state på friska försökspersoner, ökade cimetidin (400 mg två gånger dagligen) oralt administrerade medelkoncentrationer av azelastin (4 mg två gånger dagligen) med cirka 65 %. Ingen farmakokinetisk interaktion observerades vid samtidig administrering av oralt administrerat azelastin (4 mg två gånger dagligen) med ranitidinhydroklorid (150 mg två gånger dagligen). Oral samtidig administrering av azelastin och ranitidin resulterade i Cmax på 8,89 ±3,28 ng/ml och AUC på 88,22 ± 40,43 ng•h/ml för azelastin, medan azelastin vid administrering ensamt resulterade i Cmax på 7,83 ± 4mL och AUC på 7,83 ± 4mL av 80,09 ± 43,55 ng•h/ml för azelastin.
Teofyllin: Ingen signifikant farmakokinetisk interaktion observerades vid samtidig administrering av en oral dos på 4 mg azelastinhydroklorid två gånger dagligen och teofyllin 300 mg eller 400 mg två gånger dagligen.
Kliniska studier
Säsongsbunden allergisk rinit
Två sprayer per näsborre två gånger dagligen
Effekten och säkerheten av Astelin Nasal Spray utvärderades i tre placebokontrollerade kliniska prövningar av Astelin Nasal Spray, inklusive 322 patienter med säsongsbunden allergisk rinit som fick två sprayer per näsborre två gånger om dagen i upp till 4 veckor. Dessa prövningar inkluderade 55 pediatriska patienter i åldrarna 12 till 16 år. Bedömning av effekt baserades på 12-timmarsreflekterande Total Symptom Complex (TSC) och Major Symptom Complex (MSC). MSC beräknades som genomsnittet av individuella symtom på nässlag, nysningar, rinnande näsa/snus, kliande näsa och rinnande ögon, bedömt av patienter på en kategoriska skala 0-5. Astelin nässpray två sprayer per näsborre två gånger dagligen visade en större minskning av MSC än placebo (tabell 3).
dosvarierande prövningar resulterade administrering av Astelin 10 ml nässpray två sprayer per näsborre två gånger dagligen i en statistiskt signifikant minskning av symtomen jämfört med placebo med saltlösning inom 3 timmar efter initial dosering och kvarstod under 12-timmarsdoseringsintervallet.
En spray per näsborre två gånger dagligen
Effekten och säkerheten av Astelin 10 ml nässpray utvärderades i två placebokontrollerade kliniska prövningar av Astelin nässpray inklusive 275 patienter med säsongsbunden allergisk rinit som fick en spray per näsborre två gånger om dagen i upp till 2 veckor. Bedömning av effekt baserades på 12 timmars reflekterande Total Nasal Symptom Score [rTNSS]. rTNSS beräknas som summan av patienternas poängsättning av fyra individuella nässymtom (rinnande näsa, nysningar, kliande näsa och nästäppa) som bedömts av patienter på en 0-3 kategorisk skala. Det primära effektmåttet var förändringen från baslinje till dag 14 i rTNSS. Den genomsnittliga förändringen från baslinjen i rTNSS var större hos patienter som fick Astelin 10 ml nässpray en spray per näsborre två gånger dagligen än de som fick placebo (tabell 4).
Två veckors studier som jämförde effekten (och säkerheten) av Astelin 10 ml nässpray två sprayningar per näsborre två gånger dagligen jämfört med en spray per näsborre två gånger dagligen utfördes inte.
Vasomotorisk rinit
Effekten och säkerheten av Astelin 10 ml nässpray utvärderades i två placebokontrollerade kliniska prövningar av Astelin nässpray inklusive 216 patienter med vasomotorisk rinit som fick två sprayer per näsborre två gånger om dagen i upp till 4 veckor. Dessa patienter hade vasomotorisk rinit i minst ett år, negativa hudtester för inomhus- och utomhusaeroallergener, negativa näsutstryk för eosinofiler och negativ sinusröntgen. Astelin nässpray visade en signifikant större minskning av ett symtomkomplex bestående av rinorré, post näsdropp, nästäppa och nysningar jämfört med placebo.
PATIENTINFORMATION
Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydroklorid) nässpray
Viktigt: Endast för användning i näsan.
Vad är Astelin nässpray?
- Astelin 10 ml nässpray är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på säsongsbunden allergisk rinit hos personer 5 år och äldre och vasomotorisk rinit hos personer 12 år och äldre.
- Astelin nässpray kan hjälpa till att minska dina nasala symtom inklusive täppt näsa, rinnande näsa, klåda och nysningar.
Det är inte känt om Astelin 10 ml nässpray är säkert och effektivt för barn med säsongsbunden allergisk rinit under 5 år eller hos barn med vasomotorisk rinit under 12 år.
Vad ska jag berätta för min vårdgivare innan jag använder Astelin nässpray?
Innan du använder Astelin 10 ml nässpray, berätta för din vårdgivare om du är:
- allergisk mot någon av ingredienserna i Astelin nässpray. Se slutet av denna broschyr för en komplett lista över ingredienser i Astelin Nasal Spray.
- gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om Astelin nässpray kommer att skada ditt ofödda barn.
- amning, eller planerar att amma. Det är inte känt om Astelin 10 ml nässpray går över i din bröstmjölk. Du och din vårdgivare bör bestämma om du ska använda Astelin 10 ml nässpray om du planerar att amma.
Berätta för din vårdgivare om alla mediciner du tar, inklusive receptbelagda och receptfria läkemedel, vitaminer och växtbaserade kosttillskott. Astelin nässpray och andra läkemedel kan påverka varandra och orsaka biverkningar.
Hur ska jag använda Astelin 10ml nässpray?
- Läs bruksanvisningen i slutet av denna broschyr för information om hur man använder Astelin 10 ml nässpray.
- Spraya Astelin 10ml nässpray endast i näsan. Spraya det inte i dina ögon eller mun.
- Använd Astelin nässpray precis som din läkare säger åt dig att använda den.
- Använd inte mer än vad din vårdgivare säger till dig.
- Släng din Astelin 10 ml nässprayflaska efter att ha använt 200 sprayer. Även om flaskan kanske inte är helt tom, kanske du inte får rätt dos av medicinen.
- Om du använder för mycket eller om ett barn av misstag sväljer Astelin nässpray, ring din vårdgivare eller gå till närmaste akutmottagning direkt.
Vad ska jag undvika när jag använder Astelin 10 ml nässpray?
Astelin nässpray kan orsaka sömnighet:
- Låt bli köra bil, använda maskiner eller göra andra farliga aktiviteter tills du vet hur Astelin 10 ml nässpray påverkar dig.
- Låt bli drick alkohol eller ta andra läkemedel som kan få dig att känna dig sömnig när du använder Astelin nässpray. Det kan göra din sömnighet värre.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Astelin Nasal Spray?
De vanligaste biverkningarna av Astelin 10 ml nässpray inkluderar:
- ovanlig bitter smak
- huvudvärk
- sömnighet
- brännande näsa, smärta eller obehag
- rinnande näsa
- repig eller ont i halsen
- näsblod
- inflammation eller svullnad av bihålorna
- nysning
- illamående
- torr mun
- Trötthet
- yrsel
- viktökning
Berätta för din vårdgivare om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Astelin 10 ml nässpray. För mer information, fråga din vårdgivare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1800-FDA-1088.
Hur ska jag förvara Astelin nässpray?
- Håll Astelin nässpray upprätt vid 68°F till 77°F (20°C till 25°C).
- Frys inte Astelin 10ml nässpray.
- Använd inte Astelin 10 ml nässpray efter utgångsdatumet "EXP" på medicinetiketten och kartongen.
Förvara Astelin 10 ml nässpray och alla läkemedel utom räckhåll för barn.
Allmän information om säker och effektiv användning av Astelin nässpray.
Läkemedel skrivs ibland ut för andra tillstånd än de som anges i en patientinformationsbroschyr. Använd inte Astelin nässpray för ett tillstånd som det inte har ordinerats för. Ge inte Astelin nässpray till andra personer, även om de har samma symtom som du har. Det kan skada dem.
Denna patientinformationsbroschyr sammanfattar den viktigaste informationen om Astelin 10 ml nässpray. Om du vill ha mer information, prata med din vårdgivare. Du kan fråga din apotekspersonal eller vårdgivare om information om Astelin 10 ml nässpray som är skriven för vårdpersonal.
För mer information ring 1-866-210-5954.
Vilka är ingredienserna i Astelin 10ml nässpray?
Aktiv ingrediens: azelastinhydroklorid
Inaktiva ingredienser: bensalkoniumklorid, dinatriumedetat, hypromellos, citronsyra, tvåbasiskt natriumfosfat, natriumklorid och renat vatten.
Användningsinstruktioner
Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydroklorid) nässpray
Viktigt: Endast för användning i näsan.
För rätt dos av medicin:
- Håll huvudet lutat nedåt när du sprayar in i näsborren.
- Byt näsborrar varje gång du använder sprayen.
- Andas försiktigt och tippa inte huvudet bakåt efter att ha använt sprayen. Detta kommer att förhindra att läkemedlet rinner ner i halsen. Du kan få en bitter smak i munnen.
Bild A identifierar delarna av din Astelin nässpraypump
Bild A
Innan du använder Astelin nässpray för första gången måste du förbereda flaskan. Förbered din Astelin 10 ml nässpray
Ta bort det blå dammskyddet över pumpens spets och det blå säkerhetsklämman precis under pumpens "axlar" (se Bild B ).
Bild B
Håll flaskan upprätt med 2 fingrar på spraypumpenhetens axlar och
- lägg tummen på botten av flaskan. Tryck uppåt med tummen och släpp för att pumpa. Upprepa detta tills du ser en fin dimma (se Bild C ).
- För att få en fin dimma måste du pumpa sprayen snabbt och använda ett fast tryck mot flaskans botten. Om du ser en ström av vätska, fungerar inte pumpen korrekt och du kan ha obehag i näsan.
- Detta bör ske efter fyra sprayningar eller mindre.
Nu är din pump förberedd och redo att användas.
Bild C
- Använd inte Astelin 10 ml nässpray såvida du inte ser en fin dimma efter att du har gjort priming-sprayerna. Om du inte ser en fin dimma, rengör spetsen på spraymunstycket. Se den "Rengöra sprayspetsen på din Astelin nässpray" avsnitt nedan.
- Om du inte använder Astelin nässpray på 3 eller fler dagar, måste du förbereda pumpen med 2 sprayer eller tills du ser en fin dimma.
Använd din Astelin nässpray
Steg 1. Blås näsan för att rensa näsborrarna.
Steg 2. Håll huvudet lutat nedåt mot tårna.
Steg 3. Placera sprayspetsen cirka ¼ tum till ½ tum i 1 näsborre. Håll flaskan upprätt och rikta sprayspetsen mot baksidan av näsan (se Bild D ).
Bild D
Steg 4. Stäng din andra näsborre med ett finger. Tryck på pumpen en gång och sniffa försiktigt samtidigt, håll huvudet lutat framåt och nedåt (se Bild E ).
Bild E
Steg 5. Upprepa steg 3 och steg 4 i din andra näsborre.
Steg 6 . Om din vårdgivare säger åt dig att använda 2 sprayer i varje näsborre, upprepa Steg 2 till 4 ovan för den andra sprayen i varje näsborre.
Steg 7. Andas in försiktigt, och luta inte huvudet bakåt efter att ha använt Astelin nässpray. Detta kommer att hjälpa till att förhindra att läkemedlet kommer in i halsen.
Steg 8. När du är klar med att använda din Astelin nässpray, torka av sprayspetsen med en ren väv eller trasa. Sätt tillbaka säkerhetsklämman och dammskyddet på flaskan.
Rengöring av sprayspetsen på din Astelin nässpray
- Om spraymunstyckets öppning är igensatt, använd inte en nål eller spetsiga föremål för att täppa till spetsen. Skruva loss spraypumpsenheten från flaskan genom att vrida den åt vänster (moturs) (se Bild F ).
- Blötlägg endast spraypumpenheten i varmt vatten. Spruta sprayenheten flera gånger medan du håller den under vatten. Använd pumpfunktionen för att rensa öppningen i spetsen (se Bild G ).
Bild F
Bild G
- Låt spraypumpsenheten lufttorka. Se till att det är torrt innan du sätter tillbaka det på flaskan.
- Sätt tillbaka spraypumpenheten i den öppna flaskan och dra åt den genom att vrida medurs (åt höger).
- För att förhindra att läkemedlet läcker ut, använd ett fast tryck när du sätter tillbaka pumpen på flaskan.
- Efter rengöring, följ instruktionerna för grundning.
Denna patientinformation och bruksanvisning har godkänts av US Food and Drug Administration.