Behandling vid Artrit: Colchicine 0.5mg Colchicum autumnale Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Colchicin och hur används det?

Colchicin 0,5 mg är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symptomen på gikt och familjär medelhavsfeber. Colchicin kan användas ensamt eller tillsammans med andra mediciner.

Kolkicin tillhör en klass av läkemedel som kallas urikosuriska medel.

Det är inte känt om Colchicin är säkert och effektivt hos barn yngre än 16 år.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Colchicin 0,5 mg?

Kolkicin kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

  • ovanlig blödning eller blåmärken,
  • svår diarré,
  • kräkningar,
  • muskelsvaghet,
  • träningsvärk,
  • domningar eller stickningar i dina fingrar eller tår,
  • blek eller grå färg på läpparna, tungan, handflatorna,
  • tecken på infektion (feber, ihållande ont i halsen),
  • ovanlig svaghet eller trötthet,
  • snabba hjärtslag,
  • andnöd, och
  • förändringar i mängden urin

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Colchicin inkluderar:

  • diarre,
  • illamående,
  • kramp,
  • buksmärtor och
  • kräkningar

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Colchicin. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

Colchicine 0,5mg är en alkaloid som erhålls från växten colchicum autumnale.

Det kemiska namnet för colchicin 0,5 mg är (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxobensol[a]heptalen-7-yl)acetamid. Strukturformeln är representerad nedan:

C22H25NO6 MW399.44

Colchicin består av blekgula fjäll eller pulver; det mörknar vid exponering för ljus. Colchicin är lösligt i vatten, fritt lösligt i alkohol och lätt lösligt i eter.

Kolchicinkapslar tillhandahålls för oral administrering. Varje kapsel innehåller 0,6 mg Colchicin och följande inaktiva ingredienser: kolloidal kiseldioxid, vattenfri laktos, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa och natriumstärkelseglykolat. Kapselskalet innehåller gelatin, renat vatten, titandioxid, erytrosin, Brilliant Blue FCF och Quinolin Yellow.

INDIKATIONER

Kolkicinkapslar är indicerade för profylax av giktutbrott hos vuxna.

Användningsbegränsningar

Säkerheten och effektiviteten av kolchicinkapslar för akut behandling av giktutbrott under profylax har inte studerats.

Kolkicinkapslar är inte ett smärtstillande läkemedel och bör inte användas för att behandla smärta av andra orsaker.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Giktprofylax

För profylax av giktutbrott är den rekommenderade dosen av colchicin 0,5 mg kapslar 0,6 mg en eller två gånger dagligen. Den maximala dosen är 1,2 mg per dag.

Kolkicinkapslar administreras oralt, utan hänsyn till måltider.

Den rekommenderade dosen av kolchicin beror på användningen av samtidigt administrerade läkemedel [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ].

HUR LEVERERAS

Doseringsformer och styrkor

0,6 mg kapslar

Nr 4 Mörkblå/Ljusblå hårda gelatinkapslar tryckta "West-ward 118" i vitt bläck.

Förvaring Och Hantering

Colchicin 0,5 mg kapslar, 0,6 mg är nr. 4 mörkblå/ljusblå hårda gelatinkapslar tryckta "West-ward 118" i vitt bläck.

NDC 0143-3018-30: Flaska med 30 kapslar NDC 0143-3018-01: Flaska med 100 kapslar NDC 0143-3018-10: Flaska med 1000 kapslar

Lagring

Förvara vid 20° till 25°C (68° till 77°F), [Se USP kontrollerad rumstemperatur].

Skydda mot ljus och fukt.

Distribuerat av: West-Ward Pharmaceuticals Corp. Eatontown, NJ 07724. Reviderad: juli 2019

BIEFFEKTER

Gastrointestinala störningar är de vanligaste biverkningarna med kolchicin. De är ofta de första tecknen på toxicitet och kan indikera att kolkicindosen på 0,5 mg måste minskas eller behandlingen avbrytas. Dessa inkluderar diarré, illamående, kräkningar och buksmärtor.

Kolkicin har rapporterats orsaka neuromuskulär toxicitet, vilket kan uppträda som muskelsmärta eller muskelsvaghet [se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER ].

Toxiska manifestationer associerade med kolchicin inkluderar myelosuppression, spridd intravaskulär koagulation och skada på celler i njur-, lever-, cirkulations- och centrala nervsystemet. Dessa inträffar oftast vid överdriven ackumulering eller överdosering [se ÖVERDOS ].

Följande reaktioner har rapporterats med kolchicin. Dessa har i allmänhet varit reversibla genom att avbryta behandlingen eller sänka dosen av kolkicin:

Matsmältningskanalen: magkramper, buksmärtor, diarré, laktosintolerans, illamående, kräkningar

Neurologiska: sensorisk motorisk neuropati

Dermatologiska: alopeci, makulopapulära utslag, purpura, utslag

Hematologiska: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni, aplastisk anemi

Lever och gallvägar: förhöjd AST, förhöjd ALT

Muskuloskeletala: myopati, förhöjd CPK, myotoni, muskelsvaghet, muskelsmärta, rabdomyolys

Reproduktiv: azoospermi, oligospermi

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Colchicin 0,5 mg är ett substrat för effluxtransportören P-glykoprotein (P-gp) och det metaboliserande enzymet CYP3A4. Fatala läkemedelsinteraktioner har rapporterats när kolchicin administreras med klaritromycin, en dubbel hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein. Toxicitet har också rapporterats när colchicin 0,5 mg administreras med hämmare av CYP3A4 som kanske inte är potenta hämmare av P-gp (t.ex. grapefruktjuice, erytromycin, verapamil), eller hämmare av P-gp som kanske inte är potenta hämmare av CYP3A4 (t.ex. cyklosporin).

Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion ska inte ges kolchicin 0,5 mg kapslar med läkemedel som hämmar både P-glykoprotein och CYP3A4 [Se KONTRAINDIKATIONER ].

Kombinationen av dessa dubbla hämmare med kolchicin 0,5 mg kapslar hos patienter med nedsatt njur- och leverfunktion har resulterat i livshotande eller dödlig kolchicin 0,5 mg toxicitet.

Läkare bör se till att patienter är lämpliga kandidater för behandling med kolchicinkapslar och förbli uppmärksamma på tecken och symtom på toxiska reaktioner associerade med ökad kolchicinexponering på grund av läkemedelsinteraktioner. Tecken och symtom på kolchicintoxicitet bör utvärderas omedelbart och, om toxicitet misstänks, bör kolchicin 0,5 mg kapslar omedelbart avbrytas.

CYP3A4

Samtidig användning av kolchicin 0,5 mg kapslar och CYP3A4-hämmare (t.ex. klaritromycin, ketokonazol, grapefruktjuice, erytromycin, verapamil, etc.) bör undvikas på grund av risken för allvarlig och livshotande toxicitet [Se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER och KLINISK FARMAKOLOGI ].

Om samtidig administrering av kolchicinkapslar och en CYP3A4-hämmare är nödvändig, bör dosen av kolchicinkapslar justeras genom att antingen minska den dagliga dosen eller minska dosfrekvensen, och patienten ska övervakas noggrant med avseende på kolchicin 0,5 mg toxicitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

P-glykoprotein

Samtidig användning av kolchicin 0,5 mg kapslar och hämmare av P-glykoprotein (t.ex. klaritromycin, ketokonazol, cyklosporin, etc.) bör undvikas på grund av risken för allvarlig och livshotande toxicitet [Se VARNINGAR OCH FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER och KLINISK FARMAKOLOGI ].

Om samtidig administrering av kolchicinkapslar och en P-gp-hämmare är nödvändig, bör dosen av kolchicinkapslar justeras genom att antingen minska den dagliga dosen eller minska dosfrekvensen, och patienten ska övervakas noggrant med avseende på kolchicintoxicitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

HMG-CoA-reduktashämmare och fibrater

Vissa läkemedel som HMG-CoA-reduktashämmare och fibrater kan öka risken för myopati i kombination med kolkicinkapslar. Klagomål om muskelsmärta eller muskelsvaghet kan vara en indikation på att kontrollera serumkreatininkinasnivåer för tecken på myopati.

Läkemedel-läkemedelsinteraktionsstudier

Fyra farmakokinetiska studier utvärderade effekterna av samtidig administrering av vorikonazol (200 mg två gånger dagligen), flukonazol (200 mg två gånger dagligen), cimetidin (800 mg två gånger dagligen) och propafenon (225 mg två gånger dagligen) på systemiska nivåer av kolchicin. Colchicin kan administreras tillsammans med dessa läkemedel i de testade doserna utan behov av dosjustering. Dessa resultat bör dock inte extrapoleras till andra samtidigt administrerade läkemedel [Se CYP3A4, P-glykoprotein och Farmakokinetik ].

Narkotikamissbruk och beroende

Tolerans, missbruk eller beroende av kolchicin 0,5 mg har inte rapporterats.

VARNINGAR

Ingår som en del av "FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER" Sektion

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Dödlig överdos

Dödliga överdoser, både oavsiktliga och avsiktliga, har rapporterats hos vuxna och barn som har intagit kolkicin [Se ÖVERDOS ]. Kolchicinkapslar ska förvaras utom räckhåll för barn.

Bloddyskrasier

Myelosuppression, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni och aplastisk anemi har rapporterats med kolchicin som används i terapeutiska doser.

Interaktioner med CYP3A4 och P-Gp-hämmare

Eftersom kolkicin 0,5 mg är ett substrat för både det CYP3A4-metaboliserande enzymet och P-glykoproteinutflödestransportören, kan hämning av någon av dessa vägar leda till kolkicinrelaterad toxicitet. Hämning av både CYP3A4 och P-gp av dubbla inhibitorer såsom klaritromycin har rapporterats ge livshotande eller dödlig kolchicintoxicitet på grund av signifikanta ökningar av systemisk kolchicin 0,5 mg nivåer. Därför bör samtidig användning av kolchicin 0,5 mg kapslar och hämmare av CYP3A4 eller Pglykoprotein undvikas [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ]. Om undvikande inte är möjligt bör reducerad daglig dos övervägas och patienten bör övervakas noggrant med avseende på kolkicintoxicitet. Användning av kolchicinkapslar i kombination med läkemedel som hämmar både P-gp och CYP3A4 är kontraindicerat hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion [Se KONTRAINDIKATIONER ].

Neuromuskulär toxicitet

Neuromuskulär toxicitet och rabdomyolys har rapporterats från kronisk behandling med kolchicin i terapeutiska doser, särskilt i kombination med andra läkemedel som är kända för att orsaka denna effekt. Patienter med nedsatt njurfunktion och äldre patienter (även de med normal njur- och leverfunktion) löper ökad risk. När kolchicinbehandlingen väl upphört försvinner symtomen i allmänhet inom 1 vecka till flera månader.

Information om patientrådgivning

Rekommendera patienten att läsa den FDA-godkända patientmärkningen ( Läkemedelsguide ).

Doseringsinstruktioner

Om en dos kolchicinkapslar glöms bort, råd patienten att ta dosen så snart som möjligt och sedan återgå till det normala doseringsschemat. Men om en dos hoppas över ska patienten inte dubbla nästa dos.

Dödlig överdos

Informera patienten om att dödliga överdoser, både oavsiktliga och avsiktliga, har rapporterats hos vuxna och barn som har intagit kolchicin. Kolchicinkapslar ska förvaras utom räckhåll för barn.

Bloddyskrasier

Informera patienter om att benmärgsdepression med agranulocytos, aplastisk anemi och trombocytopeni kan förekomma med kolchicinkapslar.

Läkemedels- och matinteraktioner

Informera patienter om att många läkemedel eller andra substanser kan interagera med kolkicinkapslar och att vissa interaktioner kan vara dödliga. Därför bör patienter rapportera till sin vårdgivare alla aktuella mediciner de tar, och kontrollera med sin vårdgivare innan de börjar med några nya mediciner, inklusive korttidsmediciner som antibiotika. Patienter bör också rådas att rapportera användning av receptfria läkemedel eller växtbaserade produkter. Grapefrukt och grapefruktjuice kan också interagera och bör inte konsumeras under behandling med colchicin 0,5 mg kapslar.

Neuromuskulär toxicitet

Informera patienter om att muskelsmärta eller -svaghet, stickningar eller domningar i fingrar eller tår kan uppstå med enbart kolchicinkapslar eller när det används tillsammans med vissa andra läkemedel. Patienter som utvecklar något av dessa tecken eller symtom måste avbryta behandlingen med kolchicinkapslar och omedelbart söka medicinsk bedömning.

Icke-klinisk toxikologi

Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet

Carcinogenes

Carcinogenicitetsstudier av kolchicin 0,5 mg har inte utförts. På grund av kolchicins potential att producera aneuploida celler (celler med ett ojämnt antal kromosomer), ger kolchicin en teoretiskt ökad risk för malignitet.

Mutagenes

Publicerade studier visade att kolchicin 0,5 mg var negativt för mutagenicitet i den bakteriella omvända mutationsanalysen. In vitro kromosomavvikelseanalyser visade dock bildandet av mikrokärnor efter kolchicinbehandling. Eftersom publicerade studier visade att kolkicin 0,5 mg inducerar aneuploidi genom processen med mitotisk nondisjunction utan strukturella DNA-förändringar, anses kolkicin 0,5 mg inte klastogent, även om mikrokärnor bildas.

Nedsättning av fertilitet

Det gjordes inga studier av effekterna av kolchicinkapslar på fertiliteten. Men publicerade icke-kliniska studier har visat att kolkicin-inducerad störning av mikrotubulibildning påverkar meios och mitos. Publicerade reproduktionsstudier med kolchicin rapporterade onormal spermiemorfologi och minskat spermieantal hos män, och interferens med spermiepenetration, andra meiotisk delning och normal klyvning hos kvinnor.

Fallrapporter och epidemiologiska studier på manliga försökspersoner med kolchicin 0,5 mg-terapi tyder på att infertilitet från kolchicin är sällsynt. En fallrapport visade att azoospermi upphävdes när behandlingen avbröts. Fallrapporter och epidemiologiska studier av kvinnliga försökspersoner på kolchicinterapi har inte fastställt ett tydligt samband mellan kolchicinanvändning och kvinnlig infertilitet.

Användning i specifika populationer

Använd under graviditet

Graviditetskategori C

Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier med kolchicin 0,5 mg kapslar på gravida kvinnor. Kolkicin passerar den mänskliga moderkakan.

Utvecklingsstudier på djur har inte utförts med kolchicinkapslar, men publicerade reproduktions- och utvecklingsstudier på djur med kolchicin 0,5 mg visade embryofetal toxicitet, teratogenicitet och förändrad postnatal utveckling vid exponeringar inom eller över det kliniska terapeutiska intervallet. Colchicin 0,5 mg ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Arbete och leverans

Effekten av kolchicin på förlossningen och förlossningen är okänd.

Användning hos ammande mödrar

Colchicin 0,5 mg utsöndras i bröstmjölk. Begränsad information tyder på att spädbarn som uteslutande ammar får mindre än 10 procent av moderns viktjusterade dos. Även om det inte finns några publicerade rapporter om biverkningar hos ammande spädbarn till mödrar som tar kolchicin 0,5 mg, kan kolchicin påverka gastrointestinala cellförnyelse och permeabilitet. Försiktighet bör iakttas och ammande spädbarn bör observeras med avseende på biverkningar när colchicin 0,5 mg kapslar administreras till en ammande kvinna.

Pediatrisk användning

Gikt är sällsynt hos pediatriska patienter; säkerheten och effektiviteten av kolchicinkapslar hos pediatriska patienter har inte utvärderats i kontrollerade studier.

Geriatrisk användning

På grund av den ökade förekomsten av nedsatt njurfunktion hos den äldre befolkningen, och den högre förekomsten av andra komorbida tillstånd hos den äldre befolkningen som kräver användning av andra läkemedel, bör en minskning av dosen av kolchicin när äldre patienter behandlas med kolchicin vara noggrant. anses vara.

Nedsatt njurfunktion

Ingen särskild farmakokinetisk studie har utförts med kolchicin 0,5 mg kapslar hos patienter med olika grader av nedsatt njurfunktion. Kolkicin är känt för att utsöndras i urin hos människor och förekomsten av gravt nedsatt njurfunktion har associerats med kolkicin 0,5 mg toxicitet. Urinclearance av kolchicin 0,5 mg och dess metaboliter kan minska hos patienter med nedsatt njurfunktion. Dosreduktion eller alternativ bör övervägas för profylax av giktutbrott hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion. Kolchicin avlägsnas inte effektivt genom hemodialys. Patienter som genomgår hemodialys bör övervakas noggrant med avseende på kolchicintoxicitet.

Nedsatt leverfunktion

Ingen särskild farmakokinetisk studie med kolchicin 0,5 mg kapslar har utförts på patienter med olika grader av nedsatt leverfunktion. Kolkicin är känt för att metaboliseras hos människor och förekomsten av gravt nedsatt leverfunktion har associerats med kolkicintoxicitet. Leverclearance av kolchicin kan reduceras avsevärt och plasmahalveringstiden förlängas hos patienter med kroniskt nedsatt leverfunktion.

Dosreduktion eller alternativ bör övervägas för profylax av giktutbrott hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

ÖVERDOS

Den dos av kolchicin 0,5 mg som skulle inducera signifikant toxicitet för en individ är okänd. Dödsfall har rapporterats hos patienter efter att ha intagit en så låg dos som 7 mg under en 4-dagarsperiod, medan andra patienter enligt uppgift har överlevt efter att ha intagit mer än 60 mg. En genomgång av 150 patienter som överdoserade kolchicin 0,5 mg visade att de som fick i sig mindre än 0,5 mg/kg överlevde och tenderade att få mildare biverkningar, såsom gastrointestinala symtom, medan de som fick i sig från 0,5 till 0,8 mg/kg hade svårare biverkningar, inklusive myelosuppression. Det var 100 % dödlighet bland patienter som fick i sig mer än 0,8 mg/kg.

  • Det första stadiet av akut kolkicintoxicitet börjar vanligtvis inom 24 timmar efter intag och inkluderar gastrointestinala symtom som buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré och betydande vätskeförlust, vilket leder till volymutarmning. Perifer leukocytos kan också ses.
  • Livshotande komplikationer uppstår under det andra stadiet, vilket inträffar 24 till 72 timmar efter läkemedelsadministrering, tillskrivna multiorgansvikt och dess associerade konsekvenser. Död beror vanligtvis på andningsdepression och kardiovaskulär kollaps. Om patienten överlever kan återhämtning av multiorganskada åtföljas av rebound leukocytos och alopeci med början cirka 1 vecka efter det första intaget.
  • Behandling av kolchicin 0,5 mg överdos bör börja med magsköljning och åtgärder för att förhindra chock. Annars är behandlingen symtomatisk och stödjande. Ingen specifik motgift är känd. Colchicin 0,5 mg avlägsnas inte effektivt genom hemodialys [Se Farmakokinetik ].

KONTRAINDIKATIONER

Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion ska inte ges kolchicin 0,5 mg kapslar med läkemedel som hämmar både P-glykoprotein och CYP3A4-hämmare [se LÄKEMEDELSINTERAKTIONER ]. Kombinationen av dessa dubbla hämmare med kolchicin hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion har resulterat i livshotande eller dödlig kolchicin 0,5 mg toxicitet.

Patienter med både nedsatt njur- och leverfunktion ska inte ges kolchicinkapslar.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanism

Kolchicins effektivitet som behandling av gikt har antagits bero på dess förmåga att blockera neutrofilmedierade inflammatoriska svar inducerade av mononatriumuratkristaller i ledvätska. Kolchicin stör polymerisationen av β-tubulin till mikrotubuli och förhindrar därigenom aktivering, degranulering och migrering av neutrofiler till inflammationsställen. Kolkicin interfererar också med inflammasomkomplexet som finns i neutrofiler och monocyter som förmedlar interleukin-1β (IL-1β) aktivering.

Farmakokinetik

Absorption

Hos friska vuxna uppnådde kolchicinkapslar, när de gavs oralt, ett genomsnittligt Cmax på 3 ng/ml på 1,3 timmar (intervall 0,7 till 2,5 timmar) efter administrering av 0,6 mg engångsdos. Absolut biotillgänglighet rapporteras vara cirka 45 %.

Administrering tillsammans med mat har ingen effekt på hastigheten eller omfattningen av absorptionen av kolchicin 0,5 mg.

Kolchicin avlägsnas inte effektivt genom hemodialys.

Distribution

Colchicin har en genomsnittlig skenbar distributionsvolym hos friska unga frivilliga på cirka 5 till 8 L/kg. Kolkicinbindningen till serumprotein är cirka 39 %, främst till albumin. Kolkicin 0,5 mg passerar moderkakan och distribueras till bröstmjölken [Se Graviditet och Ammande mödrar ].

Ämnesomsättning

En publicerad in vitro studie av humana levermikrosomer visade att cirka 16 % av kolchicin 0,5 mg metaboliseras till 2-O-demetylkolchicin 0,5 mg och 3-O-demetylkolchicin (2- respektive 3-DMC) av CYP3A4. Glukuronidering tros också vara en metabolisk väg för kolchicin.

Exkretion

I en publicerad studie på friska frivilliga återfanns 40 till 65 % av den totala absorberade dosen kolchicin (1 mg administrerat oralt) oförändrat i urinen. Enterohepatisk recirkulation och gallutsöndring tros också spela en roll vid eliminering av kolkicin. Kolkicin är ett substrat för P-gp och P-gp-utflöde antas spela en viktig roll i kolkicin 0,5 mg disposition. Eliminationshalveringstid hos människor visade sig vara 31 timmar (intervall 21,7 till 49,9 timmar).

Särskilda populationer

Det finns ingen skillnad mellan män och kvinnor i den farmakokinetiska dispositionen av kolchicin.

Pediatriska patienter

Farmakokinetiken för kolchicin utvärderades inte hos pediatriska patienter.

Äldre

Farmakokinetiken för kolchicin har inte fastställts hos äldre patienter. En publicerad rapport beskrev farmakokinetiken för 1 mg oral kolchicintablett hos fyra äldre kvinnor jämfört med sex unga friska män. Medelåldern för de fyra äldre kvinnorna var 83 år (intervall 75 till 93), medelvikten var 47 kg (38 till 61 kg) och medelkreatininclearance var 46 ml/min (intervall 25 till 75 ml/min). Genomsnittliga toppplasmanivåer och AUC för kolchicin var två gånger högre hos äldre försökspersoner jämfört med unga friska män. Det är möjligt att den högre exponeringen hos äldre försökspersoner berodde på nedsatt njurfunktion.

Nedsatt njurfunktion

Farmakokinetiken för kolchicin 0,5 mg hos patienter med lätt och måttligt nedsatt njurfunktion är inte känd. En publicerad rapport beskrev användningen av kolkicin (1 mg) hos unga vuxna män och kvinnor som hade njursjukdom i slutstadiet som kräver dialys jämfört med patienter med normal njurfunktion. Patienter med njursjukdom i slutstadiet hade 75 % lägre clearance för kolchicin 0,5 mg (0,17 vs. 0,73 l/timme/kg) och förlängd plasmaelimineringshalveringstid (18,8 timmar vs. 4,4 timmar) jämfört med patienter med normal njurfunktion [ Ser Nedsatt njurfunktion ].

Nedsatt leverfunktion

Publicerade rapporter om farmakokinetiken för intravenös kolkicin hos patienter med allvarlig kronisk leversjukdom, såväl som de med alkoholisk eller primär gallcirros, och normal njurfunktion tyder på stor variation mellan patienter. Hos vissa patienter med mild till måttlig cirros är clearance av kolchicin signifikant reducerad och plasmahalveringstiden förlängd jämfört med friska försökspersoner. Hos patienter med primär biliär cirros noterades inga konsekventa trender [Se Nedsatt leverfunktion ]. Inga farmakokinetiska data finns tillgängliga för patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh C).

Läkemedelsinteraktioner

Farmakokinetiska studier som utvärderar förändringar i systemiska nivåer av kolchicin vid samtidig administrering med CYP3A4-hämmare hos friska frivilliga har utförts med kolkicinkapslar. Medan vorikonazol 200 mg två gånger dagligen i 5 dagar (anses som en stark CYP3A4-hämmare) och cimetidin 800 mg två gånger dagligen i 5 dagar (anses som en svag CYP3A4-hämmare) inte orsakade några förändringar i kolkicin 0,5 mg systemiska nivåer, flukonazol med QD 200 dagar en laddningsdos på 400 mg (som anses vara en måttlig CYP3A4-hämmare) ökade AUC för kolkicin med 40 %. Eftersom vorikonazol, cimetidin och flukonazol är kända som CYP3A4-hämmare som inte hämmar Pgp, visar dessa studier att CYP3A4-hämning i sig kanske inte leder till kliniskt signifikanta ökningar av systemiska kolkicinnivåer hos människor, och P-gp-hämning utöver CYP3A4 i CYP3A4. kan vara nödvändigt för kliniskt meningsfulla interaktioner av kolchicin. Men baserat på publicerade fallrapporter som indikerar närvaron av kolchicin 0,5 mg toxicitet när kolchicin administreras samtidigt med starka till måttliga CYP3A4-hämmare som klaritromycin, erytromycin, grapefruktjuice, etc., såväl som 40 % ökning av systemiska nivåer kolchicin som observerats med samtidigt administrerad flukonazol (en måttlig CYP3A4-hämmare som inte är känd för att hämma P-gp) i en läkemedelsinteraktionsstudie, läkemedel-läkemedelsinteraktionspotentialen för kolchicin 0,5 mg med starka eller måttliga CYP3A4-hämmare som inte hämmar P-gp kan inte uteslutas helt.

Samtidig administrering av kolchicin 0,5 mg kapslar med propafenon (en P-gp-hämmare) vid 225 mg två gånger dagligen i 5 dagar, i en farmakokinetisk studie på friska frivilliga, orsakade inga förändringar i systemiska nivåer av kolchicin. Detta indikerar att propafenon kan administreras med colchicin 0,5 mg kapslar utan någon dosjustering. Dessa resultat bör dock inte extrapoleras till andra P-gp-hämmare eftersom kolchicin är känt för att vara ett substrat för P-gp och fallrapporter om kolkicintoxicitet associerad med samtidig administrering av P-gp-hämmare såsom ciklosporin har publicerats.

Kliniska studier

Bevisen för effektiviteten av kolchicin hos patienter med kronisk gikt kommer från den publicerade litteraturen. Två randomiserade kliniska studier utvärderade effekten av kolchicin 0,6 mg två gånger dagligen för profylax av giktutbrott hos patienter med gikt som påbörjade behandling med uratsänkande behandling. I båda försöken minskade behandling med kolchicin 0,5 mg frekvensen av giktutbrott.

PATIENTINFORMATION

Kolchicin (kol' chi sett) Kapslar

Vilken är den viktigaste informationen jag borde veta om colchicin 0,5 mg kapslar?

Colchicin 0,5 mg kapslar kan orsaka allvarliga biverkningar eller dödsfall om nivåerna av kolchicin är för höga i kroppen.

  • Att ta vissa läkemedel med kolchicin 0,5 mg kapslar kan göra att din nivå av kolchicin 0,5 mg blir för hög, särskilt om du har njur- eller leverproblem.
  • Berätta för din vårdgivare om alla dina medicinska tillstånd, inklusive om du har njur- eller leverproblem. Din dos av kolkicinkapslar kan behöva ändras.
  • Även läkemedel som du tar under en kort tid, såsom antibiotika, kan interagera med kolchicinkapslar och orsaka allvarliga biverkningar eller dödsfall.

Vad är colchicin 0,5 mg kapslar?

Colchicin 0,5 mg kapslar är ett receptbelagt läkemedel som används för att förhindra giktutbrott hos vuxna.

Det är inte känt om kolchicinkapslar är säkra och effektiva för behandling av:

  • akuta giktbloss

Colchicin-kapslar är inte ett smärtstillande läkemedel och det bör inte användas för att behandla smärta som är relaterat till andra tillstånd om inte specifikt för dessa tillstånd.

Det är inte känt om kolchicinkapslar är säkra och effektiva hos barn.

Vem bör inte ta kolchicinkapslar?

Låt bli ta colchicin 0,5 mg kapslar om du har lever- och njurproblem och du tar vissa andra läkemedel. Allvarliga biverkningar, inklusive dödsfall, har rapporterats hos dessa personer även när de tas enligt anvisningarna. Ser "Vad är den viktigaste informationen jag borde veta om kolchicinkapslar?"

Vad ska jag berätta för min vårdgivare innan jag tar colchicin 0,5 mg kapslar?

Innan du tar kolkicinkapslar, berätta för din läkare:

  • om alla dina medicinska tillstånd
  • om du har njur- eller leverproblem
  • om du är gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om colchicin 0,5 mg kapslar kan skada ditt ofödda barn. Prata med din vårdgivare om du är gravid eller planerar att bli gravid.
  • om du ammar eller planerar att amma. Kolkicin kan passera över i din bröstmjölk och kan skada ditt barn. Prata med din vårdgivare om det bästa sättet att mata ditt barn om du tar colchicin 0,5 mg kapslar.

Berätta för din vårdgivare om alla mediciner du tar, inklusive receptbelagda läkemedel, receptfria läkemedel, vitaminer eller växtbaserade kosttillskott.

  • Att använda colchicin 0,5 mg kapslar med vissa andra läkemedel kan påverka varandra och orsaka allvarliga biverkningar och/eller dödsfall.
  • Ta inte kolkicinkapslar tillsammans med andra läkemedel om inte din läkare säger åt dig att göra det.
  • Vet vilka mediciner du tar. Ha en lista över dina läkemedel med dig för att visa din vårdgivare och apotekspersonal varje gång du får ett nytt läkemedel.
  • Berätta särskilt för din vårdgivare om du tar:
    • läkemedel som kan påverka hur din lever fungerar (CYP3A4-hämmare)
    • ciklosporin (Neoral®, Gengraf®, Sandimmune®)
    • kolesterolsänkande läkemedel
    • antibiotika

Fråga din vårdgivare eller apotekspersonal om du är osäker på om du tar något av läkemedlen som anges ovan. Detta är inte en fullständig lista över alla läkemedel som kan påverka kolkicinkapslar.

Hur ska jag ta kolchicinkapslar?

  • Ta kolchicin 0,5 mg kapslar precis som din läkare säger åt dig att ta det.
  • Colchicin 0,5 mg kapslar kan tas med eller utan mat.
  • Om du tar för mycket kolkicinkapslar, ring din vårdgivare eller gå till närmaste akutmottagning direkt.
  • Sluta inte ta kolkicinkapslar om inte din läkare säger åt dig att göra det.
  • Om du missar en dos av colchicin 0,5 mg kapslar, ta den så snart du kommer ihåg. Om det nästan är dags för din nästa dos, hoppa över den missade dosen. Ta nästa dos vid din ordinarie tid. Ta inte 2 doser samtidigt.
  • Om du har en giktbloss när du tar kolchicinkapslar, berätta för din läkare.

Vad ska jag undvika när jag tar kolchicinkapslar?

  • Undvik att äta grapefrukt eller dricka grapefruktjuice medan du tar colchicin 0,5 mg kapslar. Det kan öka dina chanser att få allvarliga biverkningar.

Vilka är de möjliga biverkningarna av colchicin 0,5 mg kapslar?

Colchicin 0,5 mg kapslar kan orsaka allvarliga biverkningar eller dödsfall. Se "Vad är den viktigaste informationen jag borde veta om colchicin 0,5 mg kapslar?"

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har:

  • ovanlig blödning eller blåmärken
  • ökade infektioner
  • svaghet eller trötthet
  • muskelsvaghet eller smärta
  • domningar eller stickningar i fingrar eller tår
  • blek eller grå färg på dina läppar, tunga eller dina händer
  • svår diarré eller kräkningar

De vanligaste biverkningarna av colchicin 0,5 mg kapslar inkluderar buksmärtor, diarré, illamående och kräkningar.

Berätta för din vårdgivare om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av kolchicinkapslar. För mer information fråga din vårdgivare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Hur ska jag förvara kolchicinkapslar?

  • Förvara colchicin 0,5 mg kapslar i rumstemperatur mellan 68° till 77°F (20° till 25°C).
  • Förvara colchicin 0,5 mg kapslar i en väl tillsluten behållare.
  • Håll kolchicinkapslar borta från ljuset och borta från fukt.

Förvara kolchicinkapslar och alla läkemedel utom räckhåll för barn.

Allmän information om säker och effektiv användning av colchicin 0,5 mg kapslar.

Läkemedel skrivs ibland ut för andra ändamål än de som anges i en läkemedelsguide. Ta inte kolchicinkapslar för ett tillstånd som det inte ordinerats för. Ge inte kolchicinkapslar till andra människor, även om de har samma symtom som du har. Det kan skada dem.

Denna medicinguide sammanfattar den viktigaste informationen om kolchicin 0,5 mg kapslar. Om du vill ha mer information, prata med din apotekspersonal eller vårdgivare för information om colchicin 0,5 mg kapslar som är skrivna för vårdpersonal.

För mer information, gå till www.west-ward.com eller ring 1-800-962-8364.

Vilka är ingredienserna i colchicin 0,5 mg kapslar?

Aktiv beståndsdel: Kolchicin

Inaktiva Ingredienser: kolloidal kiseldioxid, vattenfri laktos, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa och natriumstärkelseglykolat. Kapselskalet innehåller gelatin, renat vatten, titandioxid, erytrosin, Brilliant Blue FCF och Quinolin Yellow.

Denna medicineringsguide har godkänts av US Food and Drug Administration.