Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.

Vad är Aralen och hur används det?

Aralen 250mg är ett receptbelagt läkemedel som används som profylax och för att behandla symtomen på Malaraia. Aralen 500mg kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.

Aralen tillhör en klass av läkemedel som kallas antimalariamedel; Antimalariamedel, Aminokinolin.

Vilka är de möjliga biverkningarna av Aralen 500mg?

Aralen 250mg kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:

• nässelfeber,
• svårt att andas,
• svullnad i ansiktet eller halsen,
• feber,
• öm hals,
• brännande i dina ögon,
• smärta i huden,
• röda eller lila hudutslag som sprider sig och orsakar blåsor och fjällning,
• jobbigt att fokusera ditt öga,
• ljusa streck eller blixtar i din syn,
• svullnad eller färgförändringar i dina ögon,
• problem med att läsa eller se föremål,
• disig syn,
• snabba eller bultande hjärtslag,
• fladdrande i ditt bröst,
• andnöd,
• plötslig yrsel,
• yrsel,
• allvarlig muskelsvaghet,
• förlust av koordination,
• underaktiva reflexer,
• hörselnedsättning,
• ringer i öronen,
• beslag,
• ont i övre magen,
• aptitlöshet och
• gulfärgning av huden eller ögonen

Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.

De vanligaste biverkningarna av Aralen 250mg inkluderar:

• diarre,
• kräkningar,
• magkramper,
• huvudvärk,
• förändringar i din hår- eller hudfärg,
• tillfälligt håravfall, och
• lätt muskelsvaghet

Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Aralen. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVNING

ARALEN, klorokinfosfat, USP, är en 4-aminokinolinförening för oral administrering. Det är ett vitt, luktfritt, bittert smakande, kristallint ämne, fritt lösligt i vatten.

ARALEN 250mg är ett antimalariamedel och amebicidt läkemedel.

Kemiskt är det 7-klor-4-[[4-(dietylamino)-1-metylbutyl]amino]kinolinfosfat (1:2) och har följande strukturformel:

Varje tablett innehåller 500 mg klorokinfosfat USP, motsvarande 300 mg klorokinbas.

Inaktiva Ingredienser: Karnaubavax, kolloidal kiseldioxid, dibasisk kalciumfosfat, hydroxipropylmetylcellulosa, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polyetylenglykol, polysorbat 80, förgelatinerad stärkelse, natriumstärkelseglykolat, stearinsyra, titandioxid.

INDIKATIONER

ARALEN 250mg är indicerat för suppressiv behandling och för akuta attacker av malaria orsakade av P. vivax, P.malariae, P. ovale och mottagliga stammar av P. falciparum. Läkemedlet är också indicerat för behandling av extraintestinal amebiasis.

ARALEN 500 mg förhindrar inte återfall hos patienter med vivax eller malariamalaria eftersom det inte är effektivt mot exoerytrocytiska former av parasiten, och det kommer inte heller att förhindra vivax- eller malariainfektion när det administreras som ett profylaktiskt medel. Det är mycket effektivt som ett undertryckande medel hos patienter med vivax- eller malariamalaria, för att avbryta akuta attacker och avsevärt förlänga intervallet mellan behandling och återfall. Hos patienter med falciparum malaria avskaffar det den akuta attacken och ger ett fullständigt botande av infektionen, såvida det inte beror på en resistent stam av P. falciparum.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Doseringen av klorokinfosfat uttrycks ofta i termer av ekvivalent klorokinbas. Varje 500 mg tablett ARALEN innehåller motsvarande 300 mg klorokinbas. Hos spädbarn och barn beräknas dosen företrädesvis efter kroppsvikt.

Malaria

Undertryckning — Vuxen dos: 500 mg (= 300 mg bas) på exakt samma dag varje vecka.

Pediatrisk dos: Den veckovisa suppressiva dosen är 5 mg beräknat som bas, per kg kroppsvikt, men bör inte överstiga vuxendosen oavsett vikt.

Om omständigheterna tillåter, bör suppressiv behandling påbörjas två veckor före exponering. Om detta misslyckas hos vuxna kan dock en initial dubbel (laddande) dos på 1 g (= 600 mg bas) eller till barn 10 mg bas/kg tas i två uppdelade doser med sex timmars mellanrum. Den suppressiva behandlingen bör fortsätta i åtta veckor efter att ha lämnat det endemiska området.

För behandling av akut attack

Vuxna: En initial dos på 1 g (= 600 mg bas) följt av ytterligare 500 mg (= 300 mg bas) efter sex till åtta timmar och en enkeldos på 500 mg (= 300 mg bas) var och en av två på varandra följande dagar. Detta motsvarar en total dos på 2,5 g klorokinfosfat eller 1,5 g bas på tre dagar.

Doseringen för vuxna med låg kroppsvikt och för spädbarn och barn ska bestämmas enligt följande:

Första dosen: 10 mg bas per kg (men inte överstigande en enkeldos på 600 mg bas).

Andra dosen: (6 timmar efter första dosen) 5 mg bas per kg (men inte överstigande en enkeldos på 300 mg bas).

Tredje dosen: (24 timmar efter första dosen) 5 mg bas per kg.

Fjärde dosen: (36 timmar efter första dosen) 5 mg bas per kg.

För radikalt botande av vivax och malaria är malaria samtidig behandling med en 8-aminokinolinförening nödvändig.

Extraintestinal amebiasis

Vuxna, 1 g (600 mg bas) dagligen i två dagar, följt av 500 mg (300 mg bas) dagligen i minst två till tre veckor. Behandlingen kombineras vanligtvis med en effektiv intestinal amebicid.

Geriatrisk användning

Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER , Geriatrisk användning .

HUR LEVERERAS

Tabletter innehållande 500 mg klorokinfosfat USP, motsvarande 300 mg klorokinbas, flaskor med 25 ( NDC 0024-0084-01).

Vit, filmdragerad konvex, diskoid tablett, ½ tum i diameter med en obelagd kärna, tryckt i svart bläck med ett stiliserat "W" på ena sidan och ett "A77" på den andra sidan.

Fördela i tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP/NF.

Förvara vid 25°C (77°F); utflykter tillåtna till 15° - 30° C (59° - 86° F) [se USP-kontrollerad rumstemperatur ]

Tillverkad för: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Reviderad mars 2013

BIEFFEKTER

Särskilda sinnen

Okulär

Makulopati och makuladegeneration har rapporterats och kan vara irreversibla (se VARNINGAR ); irreversibel retinal skada hos patienter som får långtids- eller högdosbehandling med 4-aminokinolin; synstörningar (suddig syn och svårigheter att fokusera eller anpassa sig); nyctalopia; scotomatös syn med fältdefekter av paracentrala, pericentrala ringtyper och typiskt temporal scotom, t.ex. svårigheter att läsa med ord som tenderar att försvinna, se ett halvt föremål, dimmigt syn och dimma framför ögonen. Reversibla korneala opaciteter har också rapporterats.

Auditiv

Dövhet av nervtyp; tinnitus, nedsatt hörsel hos patienter med redan existerande hörselskada.

Muskuloskeletala systemet

Skelettmuskelmyopati eller neuromyopati som leder till progressiv svaghet och atrofi av proximala muskelgrupper, vilket kan vara associerat med milda sensoriska förändringar, depression av senreflexer och onormal nervledning, har noterats.

Mag-tarmsystemet

Hepatit, ökade leverenzymer, anorexi, illamående, kräkningar, diarré, magkramper.

Hud och bihang

Sällsynta rapporter om erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, exfoliativ dermatit och liknande händelser av desquamationstyp. Pleomorfa hudutslag, hud- och slemhinnepigmentära förändringar; lichen planus-liknande utbrott, klåda, urtikaria, anafylaktisk/anafylaktoid reaktion inklusive angioödem; läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS-syndrom); ljuskänslighet och håravfall och blekning av hårpigment.

Hematologiskt system

I sällsynta fall pancytopeni, aplastisk anemi, reversibel agranulocytos, trombocytopeni och neutropeni.

Nervsystem

Konvulsiva anfall, mild och övergående huvudvärk, polyneurit. Akuta extrapyramidala störningar (såsom dystoni, dyskinesi, utskjutande tunga, torticollis) (se VARNINGAR och ÖVERDOSERING ). Neuropsykiatriska förändringar inklusive psykos, delirium, ångest, agitation, sömnlöshet, förvirring, hallucinationer, personlighetsförändringar och depression.

Hjärtsystemet

sällsynta fall hypotoni, elektrokardiografisk förändring (särskilt inversion eller depression av T-vågen med breddning av QRS-komplexet) och kardiomyopati.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Antacida och kaolin: Antacida och kaolin kan minska absorptionen av klorokin; ett intervall på minst 4 timmar mellan intag av dessa medel och klorokin bör observeras.

Cimetidin

Cimetidin kan hämma metabolismen av klorokin, vilket ökar dess plasmanivå. Samtidig användning av cimetidin bör undvikas.

Ampicillin

I en studie av friska frivilliga minskade klorokin signifikant biotillgängligheten av ampicillin. Ett intervall på minst två timmar mellan intag av detta medel och klorokin bör observeras.

Cyklosporin

Efter introduktion av klorokin (oral form) har en plötslig ökning av serumciklosporinnivån rapporterats. Därför rekommenderas noggrann övervakning av ciklosporinnivån i serum och, om nödvändigt, bör klorokin avbrytas.

Meflokin

Samtidig administrering av klorokin och meflokin kan öka risken för kramper.

Blodkoncentrationerna av klorokin och desetylklorokin (den huvudsakliga metaboliten av klorokin, som också har antimalariaegenskaper) var negativt associerade med log-antikroppstitrar. Klorokin taget i den dos som rekommenderas för malariaprofylax kan minska antikroppssvaret på primär immunisering med intradermalt humant diploidcellsrabiesvaccin.

VARNINGAR

Det har visat sig att vissa stammar av P. falciparum har blivit resistenta mot 4-aminokinolinföreningar (inklusive klorokin och hydroxiklorokin). Klorokinresistens är utbredd och är för närvarande särskilt framträdande i olika delar av världen, inklusive Afrika söder om Sahara, Sydostasien, den indiska subkontinenten och över stora delar av Sydamerika, inklusive Amazonasområdet1.

Innan du använder klorokin för profylax bör det kontrolleras om klorokin är lämpligt för användning i den region som ska besökas av resenären. Klorokin ska inte användas för behandling av P. falciparum-infektioner förvärvade i områden med klorokinresistens eller malaria som förekommer hos patienter där klorokinprofylax har misslyckats.

Patienter infekterade med en resistent plasmodiastam, vilket framgår av det faktum att normalt adekvata doser inte har lyckats förebygga eller bota klinisk malaria eller parasitemi, bör behandlas med en annan form av antimalariabehandling.

Retinopati/makulopati, såväl som makuladegeneration har rapporterats (se NEGATIVA REAKTIONER ), och irreversibla skador på näthinnan har observerats hos vissa patienter som hade fått långtids- eller högdosbehandling med 4-aminokinolin. Retinopati har rapporterats vara dosrelaterad. Riskfaktorer för utveckling av retinopati inkluderar ålder, behandlingslängd, höga dagliga och/eller ackumulerade doser.

När långvarig behandling med någon antimalariaförening övervägs, bör initiala (baslinje) och periodiska oftalmologiska undersökningar (inklusive synskärpa, expert spaltlampa, funduskopiska och synfältstester) utföras.

Om det finns någon indikation (tidigare eller närvarande) på abnormitet i synskärpan, synfältet eller näthinnans makulära områden (såsom pigmentförändringar, förlust av foveal reflex) eller några synsymptom (såsom ljusblixtar och ränder) som är inte helt kan förklaras av ackommodationssvårigheter eller opacitet i hornhinnan, bör läkemedlet avbrytas omedelbart och patienten noggrant observeras för eventuell progression. Näthinneförändringar (och synstörningar) kan utvecklas även efter avslutad behandling.

Akuta extrapyramidala störningar kan förekomma med klorokin (se NEGATIVA REAKTIONER och ÖVERDOSERING ). Dessa biverkningar försvinner vanligtvis efter avslutad behandling och/eller symptomatisk behandling.

Alla patienter på långtidsbehandling med detta preparat bör förhöras och undersökas regelbundet, inklusive testning av knä- och fotledsreflexer, för att upptäcka eventuella tecken på muskelsvaghet. Om svaghet uppstår, avbryt läkemedlet.

Ett antal dödsfall har rapporterats efter oavsiktligt intag av klorokin, ibland i relativt små doser (0,75 g eller 1 g klorokinfosfat hos ett 3-årigt barn). Patienter bör starkt varnas för att förvara detta läkemedel utom räckhåll för barn eftersom de är särskilt känsliga för 4-aminokinolinföreningarna.

Användning av ARALEN 250 mg hos patienter med psoriasis kan utlösa en allvarlig attack av psoriasis. När det används till patienter med porfyri kan tillståndet förvärras. Läkemedlet ska inte användas under dessa tillstånd såvida inte nyttan för patienten enligt läkarens bedömning uppväger de potentiella riskerna.

Användning under graviditet

Radioaktivt märkt klorokin administrerat intravenöst till gravida pigmenterade CBA-möss passerade snabbt över placentan och ackumulerades selektivt i melaninstrukturerna i fostrets ögon. Det behölls i ögonvävnaden i fem månader efter att läkemedlet hade eliminerats från resten av kroppen2. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier som utvärderar säkerheten och effekten av klorokin hos gravida kvinnor. Användning av klorokin under graviditet bör undvikas förutom vid undertryckande eller behandling av malaria, då fördelarna enligt läkaren uppväger den potentiella risken för fostret.

REFERENSER

1. Malariadödsfall efter olämplig malariakemoprofylax – USA, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Ansamling av korioretinotoxiska läkemedel i fostrets öga. Naturen 1970; 227: 1257.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Hematologiska effekter/Laboratorietester

Fullständiga blodkroppar bör göras med jämna mellanrum om patienter ges långvarig behandling. Om någon allvarlig blodsjukdom uppträder som inte kan hänföras till sjukdomen som behandlas, bör utsättning av läkemedlet övervägas.

Läkemedlet bör administreras med försiktighet till patienter med G-6-PD-brist (glukos-6-fosfatdehydrogenas).

Auditiva effekter

Hos patienter med redan existerande hörselskada bör klorokin administreras med försiktighet. I händelse av hörselfel ska klorokin omedelbart avbrytas och patienten observeras noggrant (se NEGATIVA REAKTIONER ).

Levereffekter

Eftersom detta läkemedel är känt för att koncentreras i levern, bör det användas med försiktighet till patienter med leversjukdom eller alkoholism eller i kombination med kända hepatotoxiska läkemedel.

Effekter på centrala nervsystemet

Patienter med epilepsi i anamnesen bör informeras om risken för att klorokin framkallar anfall.

Graviditet

Ser VARNINGAR , Användning under graviditet .

Ammande mödrar

På grund av risken för allvarliga biverkningar hos ammande spädbarn från klorokin, bör ett beslut fattas om att avbryta amningen eller att avbryta läkemedlet, med hänsyn till den potentiella kliniska nyttan av läkemedlet för modern.

Utsöndringen av klorokin och huvudmetaboliten, desetylklorokin, i bröstmjölk undersöktes hos elva ammande mödrar efter en oral engångsdos av klorokin (600 mg bas). Den maximala dagliga dosen av läkemedlet som spädbarnet kan få från amning var cirka 0,7 % av moderns startdos av läkemedlet vid malariakemoterapi. Separat kemoprofylax för spädbarnet krävs. Ser DOSERING OCH ADMINISTRERING.

Pediatrisk användning

Ser VARNINGAR och DOSERING OCH ADMINISTRERING .

Geriatrisk användning

Kliniska studier av ARALEN 500 mg inkluderade inte tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre försökspersoner. Detta läkemedel är dock känt för att väsentligt utsöndras via njurarna, och risken för toxiska reaktioner på detta läkemedel kan vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom äldre patienter är mer benägna att ha nedsatt njurfunktion, bör man vara försiktig vid val av dos och det kan vara användbart att övervaka njurfunktionen.

ÖVERDOS

Symtom

Klorokin absorberas mycket snabbt och fullständigt efter intag. Toxiska doser av klorokin kan vara dödliga. Så lite som 1 g kan vara dödligt hos barn. Giftiga symtom kan uppstå inom några minuter. Dessa består av huvudvärk, dåsighet, synstörningar, illamående och kräkningar, kardiovaskulär kollaps, chock och kramper följt av plötsligt och tidigt andnings- och hjärtstillestånd. Hypokalemi har observerats med arytmier i fall av berusning. Elektrokardiogrammet kan avslöja förmaksstillestånd, nodal rytm, förlängd intraventrikulär överledningstid och progressiv bradykardi som leder till kammarflimmer och/eller stillestånd. Fall av extrapyramidala störningar har också rapporterats i samband med överdosering av klorokin (se VARNINGAR och NEGATIVA REAKTIONER ).

Behandling

Behandlingen är symtomatisk och måste ske omedelbart med omedelbar evakuering av magen genom kräkning (hemma, före transport till sjukhus) eller magsköljning tills magen är helt tömd. Om fint pulveriserat, aktivt kol introduceras med magsond, efter sköljning och inom 30 minuter efter intag av antimalariamedlet, kan det hämma ytterligare intestinal absorption av läkemedlet. För att vara effektiv bör dosen aktivt kol vara minst fem gånger den uppskattade dosen av klorokin som intas.

Konvulsioner, om sådana finns, bör kontrolleras innan man försöker göra magsköljning. Om på grund av cerebral stimulering kan försiktig administrering av ett ultrakortverkande barbiturat prövas, men om det beror på anoxi bör det korrigeras genom syretillförsel och konstgjord andning. Övervaka EKG. Vid chock med hypotoni bör en potent vasopressor administreras. Byt ut vätskor och elektrolyter vid behov. Hjärtkomprimering eller pacing kan indikeras för att upprätthålla cirkulationen. På grund av vikten av att stödja andningen kan trakeal intubation eller trakeostomi, följt av magsköljning, också vara nödvändig. Peritonealdialys och utbytestransfusioner har också föreslagits för att minska halten av läkemedlet i blodet.

Interventionsalternativ kan innefatta: diazepam för livshotande symtom, kramper och sedering, epinefrin för behandling av vasodilatation och myokarddepression, kaliumersättning med noggrann övervakning av serumkaliumnivåer.

En patient som överlever den akuta fasen och är asymtomatisk bör observeras noggrant under minst sex timmar. Vätskor kan forceras och tillräckligt med ammoniumklorid (8 g dagligen i uppdelade doser för vuxna) kan administreras under några dagar för att surgöra urinen för att främja urinutsöndring i fall av både överdosering eller känslighet.

KONTRAINDIKATIONER

Användning av detta läkemedel är kontraindicerat i närvaro av förändringar i näthinnan eller synfältet, antingen hänförliga till 4-aminokinolinföreningar eller någon annan etiologi, och hos patienter med känd överkänslighet mot 4-aminokinolinföreningar. Men vid behandling av akuta attacker av malaria orsakade av mottagliga plasmodiastammar, kan läkaren välja att använda detta läkemedel efter att noggrant vägt de möjliga fördelarna och riskerna för patienten.

KLINISK FARMAKOLOGI

Klorokin absorberas snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen, och endast en liten del av den administrerade dosen finns i avföringen. Cirka 55 % av läkemedlet i plasman är bundet till icke-diffunderbara plasmabeståndsdelar. Utsöndringen av klorokin är ganska långsam, men ökar genom försurning av urinen. Klorokin deponeras i vävnaderna i betydande mängder. Hos djur kan från 200 till 700 gånger plasmakoncentrationen hittas i lever, mjälte, njure och lunga; leukocyter koncentrerar också läkemedlet. Hjärnan och ryggmärgen, däremot, innehåller endast 10 till 30 gånger den mängd som finns i plasma.

Klorokin genomgår märkbar nedbrytning i kroppen. Huvudmetaboliten är desetylklorokin, som står för en fjärdedel av det totala materialet som uppträder i urinen; bisdesetylklorokin, ett karboxylsyraderivat, och andra metabola produkter som ännu inte är karakteriserade finns i små mängder. Något mer än hälften av urinläkemedelsprodukterna kan redovisas som oförändrat klorokin.

Mikrobiologi

Handlingsmekanism

Klorokin är ett antimalariamedel. Medan läkemedlet kan hämma vissa enzymer, tros dess effekt åtminstone delvis bero på dess interaktion med DNA. Mekanismen för klorokins plasmodödande verkan är dock inte helt säker.

Aktivitet in vitro och in vivo

Klorokin är aktivt mot de erytrocytiska formerna av Plasmodium vivax. Plasmodium malariae och känsliga stammar av Plasmodium falciparum (men inte gametocyterna av P. falciparum). Det är inte effektivt mot exoerytrocytiska former av parasiten.

In vitro-studier med trofozoiter av Entamoeba histolytica har visat att klorokin också har en amebicid aktivitet som är jämförbar med den för emetin.

Läkemedelsresistens

Plasmodium falciparums resistens mot klorokin är utbredd och fall av Plasmodium vivax-resistens har rapporterats.

PATIENTINFORMATION

Ingen information lämnas. Vänligen se VARNINGAR och FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER avsnitt.