Lasix 40mg, 100mg Användning, biverkningar och dosering. Pris i onlineapotek. Generiska läkemedel utan recept.
Vad är Lasix och hur används det?
Lasix är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla symtom på vätskeretention (ödem) hos personer med kronisk hjärtsvikt, leversjukdom eller njursjukdom. Lasix kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel.
Lasix tillhör en klass av läkemedel som kallas Diuretika, Loop.
Det är inte känt om Lasix 40mg är säkert och effektivt för barn yngre än 1 år när det används för behandling av resistent hypertoni.
Vilka är de möjliga biverkningarna av Lasix 40mg?
Lasix 40mg kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive:
- yrsel,
- ringer i dina öron,
- hörselnedsättning,
- muskelspasmer eller sammandragningar,
- blek hud,
- lätt att få blåmärken,
- ovanlig blödning,
- ökad törst,
- ökad urinering,
- torr mun,
- fruktig andedräkt lukt,
- lite eller ingen urinering,
- svullnad i dina fötter eller vrister,
- känner mig trött,
- andfådd,
- aptitlöshet,
- ont i övre magen,
- illamående,
- kräkningar,
- mörk urin,
- gulfärgning av huden eller ögonen (gulsot),
- dåsighet,
- känner sig orolig,
- känner sig ostadig,
- oregelbundna hjärtslag,
- fladdrande i ditt bröst,
- domningar eller stickningar,
- muskelkramper och
- muskelsvaghet eller slapp känsla
Få medicinsk hjälp omedelbart om du har något av symtomen som anges ovan.
De vanligaste biverkningarna av Lasix 40mg inkluderar:
- diarre,
- förstoppning,
- aptitlöshet,
- domningar eller stickningar,
- huvudvärk,
- yrsel och
- suddig syn
Tala om för läkaren om du har någon biverkning som stör dig eller som inte försvinner.
Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Lasix. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.
VARNING
LASIX® (furosemid) är ett kraftfullt diuretikum som, om det ges i stora mängder, kan leda till en djupgående diures med vatten- och elektrolytutarmning. Därför krävs noggrann medicinsk övervakning och dos och dosschema måste anpassas till den individuella patientens behov. (Se DOSERING OCH ADMINISTRERING.)
BESKRIVNING
LASIX® är ett diuretikum som är ett antranilsyraderivat. LASIX 100mg tabletter för oral administrering innehåller furosemid som aktiv ingrediens och följande inaktiva ingredienser: laktosmonohydrat NF, magnesiumstearat NF, stärkelse NF, talk USP och kolloidal kiseldioxid NF. Kemiskt är det 4-klor-N-furfuryl-5-sulfamoylantranilsyra. LASIX finns som vita tabletter för oral administrering i doseringsstyrkorna 20, 40 och 80 mg. Furosemid är ett vitt till benvitt luktfritt kristallint pulver. Det är praktiskt taget olösligt i vatten, svårlösligt i alkohol, fritt lösligt i utspädda alkalilösningar och olösligt i utspädda syror.
CAS-registreringsnumret är 54-31-9.
Strukturformeln är som följer:
INDIKATIONER
Ödem
LASIX är indicerat för vuxna och pediatriska patienter för behandling av ödem i samband med kronisk hjärtsvikt, levercirros och njursjukdom, inklusive nefrotiskt syndrom. LASIX 100mg är särskilt användbart när ett medel med större diuretisk potential önskas.
Hypertoni
Oral LASIX 40 mg kan användas till vuxna för behandling av hypertoni enbart eller i kombination med andra antihypertensiva medel. Hypertonipatienter som inte kan kontrolleras adekvat med tiazider kommer troligen inte heller att kontrolleras tillräckligt med LASIX enbart.
DOSERING OCH ADMINISTRERING
Ödem
Behandlingen bör individualiseras efter patientens svar för att uppnå maximalt terapeutiskt svar och för att bestämma den minsta dos som behövs för att bibehålla det svaret.
Vuxna
Den vanliga initiala dosen av LASIX är 20 till 80 mg ges som engångsdos. Vanligtvis uppstår en omedelbar diures. Vid behov kan samma dos administreras 6 till 8 timmar senare eller så kan dosen ökas. Dosen kan höjas med 20 eller 40 mg och ges inte tidigare än 6 till 8 timmar efter föregående dos tills önskad diuretisk effekt har uppnåtts. Den individuellt bestämda singeldosen ska sedan ges en eller två gånger dagligen (t.ex. kl. 08.00 och 14.00). Dosen av LASIX 100 mg kan noggrant titreras upp till 600 mg/dag hos patienter med kliniskt svåra ödematösa tillstånd.
Ödem kan mobiliseras mest effektivt och säkert genom att ge LASIX 100 mg 2 till 4 dagar i följd varje vecka.
När doser som överstiger 80 mg/dag ges under längre perioder är noggrann klinisk observation och laboratorieövervakning särskilt tillrådligt. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Laboratorietester .)
Geriatriska patienter
allmänhet bör dosval för äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Geriatrisk användning ).
Pediatriska patienter
Den vanliga initialdosen av oral LASIX 40 mg till pediatriska patienter är 2 mg/kg kroppsvikt, givet som engångsdos. Om det diuretiska svaret inte är tillfredsställande efter den initiala dosen, kan dosen ökas med 1 eller 2 mg/kg tidigast 6 till 8 timmar efter föregående dos. Doser högre än 6 mg/kg kroppsvikt rekommenderas inte. För underhållsbehandling hos pediatriska patienter bör dosen justeras till den lägsta effektiva nivån.
Hypertoni
Behandlingen bör individualiseras i enlighet med patientens svar för att uppnå maximalt terapeutiskt svar och för att bestämma den minsta dos som behövs för att bibehålla det terapeutiska svaret.
Vuxna
Den vanliga initiala dosen av LASIX för hypertoni är 80 mg, vanligtvis uppdelad på 40 mg två gånger dagligen. Doseringen bör sedan justeras efter respons. Om svaret inte är tillfredsställande, tillsätt andra antihypertensiva medel.
Förändringar i blodtrycket måste övervakas noggrant när LASIX 40 mg används tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel, särskilt under initial behandling. För att förhindra överdrivet blodtrycksfall bör dosen av andra medel minskas med minst 50 procent när LASIX 100 mg läggs till kuren. Eftersom blodtrycket faller under den potentierande effekten av LASIX 100 mg kan en ytterligare minskning av dosen eller till och med avbryta behandlingen av andra blodtryckssänkande läkemedel vara nödvändig.
Geriatriska patienter
I allmänhet bör dosval och dosjustering för äldre patient vara försiktig, vanligtvis med början i den nedre delen av dosintervallet (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Geriatrisk användning ).
HUR LEVERERAS
LASIX (furosemid) Tabletter 20 mg levereras som vita, ovala tabletter med monogram i flaskor om 100 ( NDC 0039-0067-10) och 1000 ( NDC 0039-0067-70). 20 mg tabletterna är märkta med "Lasix®" på ena sidan.
LASIX tabletter 40 mg levereras som vita, runda, monogram, skårade tabletter i flaskor om 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) och 1000 ( NDC 0039-0060-70). 40 mg tabletterna är märkta med "Lasix® 40" på ena sidan.
LASIX Tabletter 80 mg levereras som vita, runda tabletter med monogram, fasetterad kant i flaskor med 50 ( NDC 0039-0066-05) och 500 ( NDC 0039-0066-50). 80 mg tabletterna är märkta med "Lasix® 80" på ena sidan.
Notera: Dispensera i väl tillslutna, ljusbeständiga behållare. Exponering för ljus kan orsaka en lätt missfärgning. Missfärgade tabletter ska inte dispenseras.
Testad av USP Dissolution Test 2
Förvara vid 25°C (77°F); utflykter tillåtna till 15 -30° C (59 -86° F). [Ser USP-kontrollerad rumstemperatur .]
Tillverkad för: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807. A Sanofi Company.. Reviderad: Mar 2016
BIEFFEKTER
Biverkningar är kategoriserade nedan efter organsystem och listade efter minskande svårighetsgrad.
Reaktioner i mag-tarmsystemet
Systemiska överkänslighetsreaktioner
Centrala nervsystemets reaktioner
Hematologiska reaktioner
Dermatologiska-överkänslighetsreaktioner
Kardiovaskulär reaktion
Andra reaktioner
Närhelst biverkningarna är måttliga eller svåra ska LASIX-dosen minskas eller behandlingen sättas ut.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
LASIX 100 mg kan öka den ototoxiska potentialen hos aminoglykosidantibiotika, särskilt vid nedsatt njurfunktion. Undvik denna kombination förutom i livshotande situationer.
LASIX ska inte användas samtidigt med etakrynsyra på grund av risken för ototoxicitet. Patienter som får höga doser salicylater samtidigt med LASIX, som vid reumatisk sjukdom, kan uppleva salicylattoxicitet vid lägre doser på grund av konkurrenskraftiga njurutsöndringsställen.
Det finns en risk för ototoxiska effekter om cisplatin och LASIX ges samtidigt. Dessutom kan nefrotoxiciteten för nefrotoxiska läkemedel som cisplatin förstärkas om LASIX 100 mg inte ges i lägre doser och med positiv vätskebalans när de används för att uppnå forcerad diures under cisplatinbehandling.
LASIX har en tendens att motverka den skelettmuskelavslappnande effekten av tubokurarin och kan potentiera effekten av succinylkolin.
Litium bör i allmänhet inte ges tillsammans med diuretika eftersom de minskar litiums renala clearance och ökar risken för litiumtoxicitet.
LASIX 40 mg kombinerat med angiotensinkonverterande enzymhämmare eller angiotensin II-receptorblockerare kan leda till allvarlig hypotoni och försämring av njurfunktionen, inklusive njursvikt. Ett avbrott eller minskning av dosen av LASIX, angiotensinkonverterande enzymhämmare eller angiotensinreceptorblockerare kan vara nödvändigt.
Potentiering sker med ganglion eller perifera adrenerga blockerande läkemedel.
LASIX 40 mg kan minska arteriell respons på noradrenalin. Men noradrenalin kan fortfarande användas effektivt.
Samtidig administrering av sukralfat och LASIX 100 mg tabletter kan minska de natriuretiska och antihypertensiva effekterna av LASIX. Patienter som får båda läkemedlen bör observeras noggrant för att avgöra om den önskade diuretiska och/eller antihypertensiva effekten av LASIX 40 mg uppnås. Intaget av LASIX 100 mg och sukralfat bör separeras med minst två timmar.
enstaka fall kan intravenös administrering av LASIX inom 24 timmar efter intag av kloralhydrat leda till rodnad, svettningar, rastlöshet, illamående, förhöjt blodtryck och takykardi. Användning av LASIX 40 mg samtidigt med kloralhydrat rekommenderas därför inte.
Fenytoin interfererar direkt med LASIXs njurverkan. Det finns bevis för att behandling med fenytoin leder till minskad intestinal absorption av LASIX, och följaktligen till lägre toppkoncentrationer av furosemid i serum.
Metotrexat och andra läkemedel som, likt LASIX, genomgår betydande renal tubulär sekretion kan minska effekten av LASIX. Omvänt kan LASIX 100 mg minska renal eliminering av andra läkemedel som genomgår tubulär sekretion. Högdosbehandling av både LASIX och dessa andra läkemedel kan resultera i förhöjda serumnivåer av dessa läkemedel och kan förstärka deras toxicitet såväl som toxiciteten av LASIX.
LASIX kan öka risken för cefalosporin-inducerad nefrotoxicitet även vid mindre eller övergående nedsatt njurfunktion.
Samtidig användning av ciklosporin och LASIX 40 mg är associerad med ökad risk för giktartrit sekundärt till LASIX-inducerad hyperurekemi och ciklosporin försämrad renal uratutsöndring.
Höga doser (> 80 mg) av furosemid kan hämma bindningen av sköldkörtelhormoner till bärarproteiner och resultera i en övergående ökning av fria sköldkörtelhormoner, följt av en total minskning av totala sköldkörtelhormonnivåer.
En studie med sex försökspersoner visade att kombinationen av furosemid och acetylsalicylsyra tillfälligt minskade kreatininclearance hos patienter med kronisk njurinsufficiens. Det finns fallrapporter om patienter som utvecklade ökade BUN-, serumkreatinin- och serumkaliumnivåer och viktökning när furosemid användes i kombination med NSAID.
Litteraturrapporter indikerar att samtidig administrering av indometacin kan minska de natriuretiska och antihypertensiva effekterna av LASIX (furosemid) hos vissa patienter genom att hämma prostaglandinsyntesen. Indometacin kan också påverka plasmareninnivåer, aldosteronutsöndring och utvärdering av reninprofilen. Patienter som får både indometacin och LASIX bör observeras noggrant för att avgöra om den önskade diuretiska och/eller antihypertensiva effekten av LASIX 100 mg uppnås.
VARNINGAR
Hos patienter med levercirros och ascites är LASIX 100 mg behandling bäst att inleda på sjukhus. I leverkoma och i tillstånd av utarmning av elektrolyter bör behandling inte sättas in förrän grundtillståndet har förbättrats. Plötsliga förändringar av vätske- och elektrolytbalansen hos patienter med cirros kan utlösa leverkoma; därför är strikt observation nödvändig under diuresperioden. Kompletterande kaliumklorid och, om så krävs, en aldosteronantagonist är till hjälp för att förebygga hypokalemi och metabol alkalos.
Om ökande azotemi och oliguri inträffar under behandling av allvarlig progressiv njursjukdom, bör LASIX 100 mg sättas ut.
Fall av tinnitus och reversibel eller irreversibel hörselnedsättning och dövhet har rapporterats. Rapporter indikerar vanligtvis att LASIX ototoxicitet är associerad med snabb injektion, gravt nedsatt njurfunktion, användning av högre än rekommenderade doser, hypoproteinemi eller samtidig behandling med aminoglykosidantibiotika, etakrynsyra eller andra ototoxiska läkemedel. Om läkaren väljer att använda högdos parenteral terapi, rekommenderas kontrollerad intravenös infusion (för vuxna har en infusionshastighet som inte överstiger 4 mg LASIX per minut använts). (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : LÄKEMEDELSINTERAKTIONER )
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Allmän
Överdriven diures kan orsaka uttorkning och minskning av blodvolymen med cirkulationskollaps och möjligen vaskulär trombos och emboli, särskilt hos äldre patienter. Som med alla effektiva diuretika kan elektrolytutarmning inträffa under LASIX 100 mg-behandling, särskilt hos patienter som får högre doser och ett begränsat saltintag. Hypokalemi kan utvecklas med LASIX, särskilt vid snabb diures, otillräckligt oralt elektrolytintag, när cirros förekommer, eller vid samtidig användning av kortikosteroider, ACTH, lakrits i stora mängder eller långvarig användning av laxermedel. Digitalis-terapi kan överdriva metaboliska effekter av hypokalemi, särskilt myokardeffekter.
Alla patienter som får LASIX-behandling bör observeras för dessa tecken eller symtom på vätske- eller elektrolytbalans (hyponatremi, hypokloremisk alkalos, hypokalemi, hypomagnesemi eller hypokalcemi): muntorrhet, törst, svaghet, letargi, dåsighet, rastlöshet, muskelsmärtor eller kramper, muskeltrötthet, hypotoni, oliguri, takykardi, arytmi eller gastrointestinala störningar såsom illamående och kräkningar. Ökning av blodsocker och förändringar i glukostoleranstest (med abnormiteter av faste och 2 timmar postprandialt socker) har observerats, och i sällsynta fall har utfällning av diabetes mellitus rapporterats.
Hos patienter med allvarliga symtom på urinretention (på grund av blåstömningsrubbningar, prostatahyperplasi, urinrörsförträngning) kan administrering av furosemid orsaka akut urinretention relaterad till ökad produktion och retention av urin. Dessa patienter kräver därför noggrann övervakning, särskilt under de inledande stadierna av behandlingen.
Hos patienter med hög risk för radiokontrastnefropati kan LASIX 100 mg leda till en högre incidens av försämring av njurfunktionen efter att ha fått radiokontrast jämfört med högriskpatienter som endast fick intravenös hydrering innan de fick radiokontrast.
Hos patienter med hypoproteinemi (t.ex. i samband med nefrotiskt syndrom) kan effekten av LASIX 40 mg försvagas och dess ototoxicitet potentieras.
Asymtomatisk hyperurikemi kan uppstå och gikt kan sällan utlösas.
Patienter som är allergiska mot sulfonamider kan också vara allergiska mot LASIX. Möjligheten finns för exacerbation eller aktivering av systemisk lupus erythematosus.
Som med många andra läkemedel bör patienter observeras regelbundet för eventuell förekomst av bloddyskrasier, lever- eller njurskador eller andra idiosynkratiska reaktioner.
Laboratorietester
Serumelektrolyter (särskilt kalium), CO2, kreatinin och BUN bör bestämmas ofta under de första månaderna av behandlingen med LASIX 100 mg och periodvis därefter. Serum- och urinelektrolytbestämningar är särskilt viktiga när patienten kräks kraftigt eller får parenterala vätskor. Avvikelser bör korrigeras eller läkemedlet tillfälligt dras ut. Andra mediciner kan också påverka serumelektrolyter.
Reversibla förhöjningar av BUN kan förekomma och är associerade med uttorkning, vilket bör undvikas, särskilt hos patienter med njurinsufficiens.
Urin och blodsocker bör kontrolleras regelbundet hos diabetiker som får LASIX 100 mg, även hos de som misstänks för latent diabetes.
LASIX 40 mg kan sänka serumnivåerna av kalcium (sällan fall av tetany har rapporterats) och magnesium. Följaktligen bör serumnivåer av dessa elektrolyter bestämmas med jämna mellanrum.
Hos för tidigt födda barn kan LASIX 100 mg utlösa nefrokalcinos/nefrolitiasis, därför måste njurfunktionen övervakas och njurultraljud utföras. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Pediatrisk användning )
Karcinogenes, Mutagenes, Nedsatt fertilitet
Furosemid testades med avseende på karcinogenicitet genom oral administrering i en stam av möss och en stam av råttor. En liten men signifikant ökad incidens av bröstkörtelkarcinom inträffade hos honmöss vid en dos 17,5 gånger den maximala humana dosen på 600 mg. Det fanns marginella ökningar av ovanliga tumörer hos hanråttor vid en dos på 15 mg/kg (något högre än den maximala humana dosen) men inte vid 30 mg/kg.
Furosemid saknade mutagen aktivitet i olika stammar av Salmonella typhimurium när den testades i närvaro eller frånvaro av ett metaboliskt aktiveringssystem in vitro, och tveksamt positivt för genmutation i muslymfomceller i närvaro av råttlever S9 vid den högsta testade dosen. Furosemid inducerade inte systerkromatidutbyte i mänskliga celler in vitro, men andra studier på kromosomavvikelser i mänskliga celler in vitro gav motstridiga resultat. I kinesiska hamsterceller inducerade det kromosomskada men var tveksamt positivt för systerkromatidbyte. Studier av induktion av furosemid av kromosomavvikelser hos möss var inte övertygande. Urinen från råttor som behandlats med detta läkemedel inducerade inte genomvandling i Saccharomyces cerevisiae.
LASIX (furosemid) gav ingen försämring av fertiliteten hos han- eller honråttor, vid 100 mg/kg/dag (den maximala effektiva diuretikadosen hos råtta och 8 gånger den maximala humandosen på 600 mg/dag).
Graviditet
Graviditetskategori C - Furosemid har visat sig orsaka oförklarlig mödradöd och aborter hos kaniner vid 2, 4 och 8 gånger den maximala rekommenderade dosen för människor. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. LASIX ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Behandling under graviditet kräver övervakning av fostrets tillväxt på grund av risken för högre födelsevikter.
Effekterna av furosemid på embryonal och fosterutveckling och på gravida mödrar studerades på möss, råttor och kaniner.
Furosemid orsakade oförklarlig mödradöd och aborter hos kanin vid den lägsta dosen på 25 mg/kg (2 gånger den maximala rekommenderade dosen för människa på 600 mg/dag). I en annan studie orsakade en dos på 50 mg/kg (4 gånger den maximala rekommenderade humandosen på 600 mg/dag) också mödradöd och aborter när den administrerades till kaniner mellan dag 12 och 17 av dräktigheten. I en tredje studie överlevde ingen av de dräktiga kaninerna en dos på 100 mg/kg. Data från ovanstående studier indikerar fosterdödlighet som kan föregå moderns död.
Resultaten från musstudien och en av de tre kaninstudierna visade också en ökad förekomst och svårighetsgrad av hydronefros (utvidgning av njurbäckenet och i vissa fall urinledarna) hos foster från de behandlade moderdjuren jämfört med incidensen hos foster från kontrollgruppen.
Ammande mödrar
Eftersom det förekommer i bröstmjölk bör försiktighet iakttas när LASIX ges till en ammande mamma.
LASIX 40 mg kan hämma amning.
Pediatrisk användning
Hos för tidigt födda barn kan LASIX utlösa nefrokalcinos/nefrolitiasis. Nefrokalcinos/nefrolitiasis har också observerats hos barn under 4 år utan tidigare prematuriteter som har behandlats kroniskt med LASIX. Övervakning av njurfunktionen och njurultraljud bör övervägas hos pediatriska patienter som får LASIX.
Om LASIX 40 mg administreras till för tidigt födda barn under de första levnadsveckorna kan det öka risken för ihållande patent ductus arteriosus
Geriatrisk användning
Kontrollerade kliniska studier av LASIX 100 mg inkluderade inte tillräckligt många försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. Generellt bör dosval för äldre patient vara försiktigt, vanligtvis med början i den nedre delen av doseringsintervallet, vilket återspeglar den högre frekvensen av nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.
Detta läkemedel är känt för att väsentligen utsöndras via njurarna, och risken för toxiska reaktioner på detta läkemedel kan vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom äldre patienter är mer benägna att ha nedsatt njurfunktion, bör man vara försiktig vid val av dos och det kan vara användbart att övervaka njurfunktionen. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Allmän och DOSERING OCH ADMINISTRERING .)
ÖVERDOS
De huvudsakliga tecknen och symtomen på överdosering med LASIX 40 mg är uttorkning, minskning av blodvolymen, hypotoni, elektrolytobalans, hypokalemi och hypokloremisk alkalos, och är förlängningar av dess diuretiska verkan.
Den akuta toxiciteten för LASIX 100 mg har fastställts på möss, råttor och hundar. I alla tre översteg den orala LD50 1000 mg/kg kroppsvikt, medan den intravenösa LD50 varierade från 300 till 680 mg/kg. Den akuta intragastriska toxiciteten hos neonatala råttor är 7 till 10 gånger den hos vuxna råttor.
Koncentrationen av LASIX i biologiska vätskor associerad med toxicitet eller död är inte känd.
Behandling av överdosering är stödjande och består av ersättning av alltför stora vätske- och elektrolytförluster. Serumelektrolyter, koldioxidnivå och blodtryck bör bestämmas ofta. Adekvat dränering måste säkerställas hos patienter med obstruktion av urinblåsan (såsom prostatahypertrofi).
Hemodialys påskyndar inte eliminering av furosemid.
KONTRAINDIKATIONER
LASIX 40 mg är kontraindicerat för patienter med anuri och patienter med en historia av överkänslighet mot furosemid.
KLINISK FARMAKOLOGI
Undersökningar av LASIXs verkningssätt har använt mikropunkturstudier på råttor, stoppflödesexperiment på hundar och olika clearancestudier på både människor och försöksdjur. Det har visats att LASIX främst hämmar absorptionen av natrium och klorid, inte bara i de proximala och distala tubuli utan även i slingan av Henle. Den höga effektiviteten beror till stor del på det unika verkningsstället. Verkan på distala tubuli är oberoende av eventuell hämmande effekt på kolsyraanhydras och aldosteron.
Nya bevis tyder på att furosemidglukuronid är den enda eller åtminstone den huvudsakliga biotransformationsprodukten av furosemid hos människa. Furosemid är i hög grad bundet till plasmaproteiner, främst till albumin. Plasmakoncentrationer som sträcker sig från 1 till 400 μg/ml är 91 till 99 % bundna hos friska individer. Den obundna fraktionen är i genomsnitt 2,3 till 4,1 % vid terapeutiska koncentrationer.
Diures börjar efter oral administrering inom 1 timme. Toppeffekten inträffar inom den första eller andra timmen. Varaktigheten av den diuretiska effekten är 6 till 8 timmar.
Hos fastande normala män är den genomsnittliga biotillgängligheten av furosemid från LASIX tabletter och LASIX oral lösning 64 % respektive 60 % av den från en intravenös injektion av läkemedlet. Även om furosemid absorberas snabbare från den orala lösningen (50 minuter) än från tabletten (87 minuter), skiljer sig maximala plasmanivåer och arean under plasmakoncentration-tidkurvorna inte signifikant. Toppplasmakoncentrationer ökar med ökande dos, men tidpunkten till topp skiljer sig inte mellan doserna. Den terminala halveringstiden för furosemid är cirka 2 timmar.
Betydligt mer furosemid utsöndras i urinen efter IV-injektionen än efter tabletten eller oral lösning. Det finns inga signifikanta skillnader mellan de två orala formuleringarna i mängden oförändrat läkemedel som utsöndras i urinen.
Geriatrisk befolkning
Furosemidbindning till albumin kan minska hos äldre patienter. Furosemid utsöndras huvudsakligen oförändrat i urinen. Renal clearance av furosemid efter intravenös administrering hos äldre friska manliga försökspersoner (60-70 år) är statistiskt signifikant mindre än hos yngre friska manliga försökspersoner (20-35 år). Den initiala diuretiska effekten av furosemid hos äldre försökspersoner är minskad jämfört med yngre försökspersoner. (Ser FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER : Geriatrisk användning .)
PATIENTINFORMATION
Patienter som får LASIX bör informeras om att de kan uppleva symtom från överdriven vätske- och/eller elektrolytförlust. Den posturala hypotoni som ibland uppstår kan vanligtvis hanteras genom att gå upp långsamt. Kaliumtillskott och/eller dietåtgärder kan behövas för att kontrollera eller undvika hypokalemi.
Patienter med diabetes mellitus bör informeras om att furosemid kan öka blodsockernivåerna och därigenom påverka uringlukostester. Huden hos vissa patienter kan vara känsligare för effekterna av solljus när de tar furosemid.
Hypertensiva patienter bör undvika mediciner som kan öka blodtrycket, inklusive receptfria produkter för aptitdämpning och förkylningssymtom.